Psicofarmaci
Aripiprazolo, un farmaco efficace e multiuso
Aripiprazolo (vedi anche: Abilify (aripiprazolo) si può definire davvero un farmaco con molte qualità: a dosaggio basso, per intendersi 3-5 mg al giorno, funziona quasi unicamente da stimolante dopaminergico:
- migliora quindi l’umore (nelle depressioni maggiori può essere un ottimo rinforzante della terapia in atto soprattutto per le depressioni apatiche): aumenta l’energia, l’iniziativa, la voglia di fare e gli interessi (Vedi: Aripiprazole Augmentation of Antidepressants for the Treatment of Partially Responding and Nonresponding Patients With Major Depressive Disorder);
- nelle depressioni degli anziani, che di solito hanno una componente organica cerebrale, è da considerare il trattamento di prima scelta (vedi: Aripiprazole as First-Line Therapy for Late-Life Depression)
- è benefico sulla sessualità soprattutto nella dimensione della libido correggendo spesso i deficit causati dai comuni antidepressivi serotoninergici ( vedi: Effects of Adjunctive Aripiprazole on Sexual Functioning… );
- ha il potere di far abbassare il livello di prolattina stimolando i recettori dopaminergici ipotalamici. A questo proposito, alcune persone che si sono abituate ad assumere levosulpiride o amisulpiride a basso dosaggio (max 25 mg x 3 di levosulpiride e 50 mg/die di amisulpiride) per migliorare energia ed umore (in questo senso i due suddetti hanno un effetto simile anche se di minor intensità rispetto ad aripiprazolo), lamentano dopo un breve periodo di utilizzo l’aumento della prolattina che può portare a disturbi sessuali oltre che a possibile ingrossamento delle mammelle: sono pertanto costrette a sospenderli nonostante i suddetti due farmaci apportassero loro dei benefici su digestione, umore e ansia. Ecco, aripiprazolo in tal senso potrebbe essere un ottimo sostituto. (vedi: Lower Prolactin Levels in Patients Treated With Aripiprazole…)
- Ha una buona efficacia anti-ossessiva (Vedi: Effects of aripiprazole augmentation in treatment‐resistant obsessive‐compulsive disorder)
Ancora va detto che, aumentandone il dosaggio, Aripiprazolo diventa un vero e proprio farmaco efficace contro la follia agendo positivamente su deliri e allucinazioni col vantaggio, rispetto ad altri antipsicotici, di dare meno sonnolenza, molto meno aumento di peso e conservando (o addirittura stimolando) interessi e motivazione che invece gli antipsicotici tradizionali tendono a spegnere ancor dippiù di ciò che fa già la psicosi).
Restando nell’ambito dei più comuni bassi dosaggi utilizzabili per i disturbi psico-emotivi minori (depressione, disturbi sessuali, ansia, ossessioni) si può dire che, da solo o in associazione con altri psicofarmaci, aripiprazolo abbia dimostrato un’ottima tollerabilità ed efficacia. L’unica avvertenza importante è di assumerlo al mattino proprio perché stimolante.
A. Mercuri
Psicofarmaci e peso corporeo: gli antipsicotici
Tra gli psicofarmaci, quelli che sicuramente fanno più ingrassare sono i cosiddetti antipsicotici i quali hanno come denominatore comune l’inibizione di alcuni circuiti dopaminergici implicati nelle manifestazioni della follia.
La follia vera, è una condizione talmente grave tuttavia da far dire che l’aumento di peso, di fronte all’eventuale efficacia del farmaco, è cosa di importanza relativa. Gli antipsicotici però adesso vengono sempre più prescritti, a basso dosaggio, per forme di disagio psico-emotivo non poi così gravi (e relativamente rare) come la follia vera ma per condizioni di disagio relativamente lievi e comuni (depressione, ansia, insonnia, ossessioni) e per questo, sapere quali sono quelli più implicati nell’accumulo di grasso corporeo può essere di ampio interesse.
Diciamo che tra i più noti, sicuramente Olanzapina (Zyprexa come nome commerciale) è quello che fa ingrassare dippiù e più rapidamente (in realtà peggio ancora è Clozapina che tuttavia non è utilizzato mai al di fuori della vera follia). Anche a dosaggio basso Olanzapina provoca un immediato, rapido ed evidente aumento di peso (vedi: Olanzapina: attenti al peso!). Dopo Olanzapina, a seguire, troviamo quetiapina e risperidone con potere ingrassante medio, mentre i noti aripiprazolo (Abilify), levosulpiride (Levopraid) e amisulpiride ( Deniban, Solian) fanno ingrassare assai di meno. A questo proposito è d’obbligo dire che a dosaggio molto basso (dai 2 ai 5 mg), aripiprazolo è un forte stimolante dei circuiti dopaminergici prefrontali e, riaccendendo la voglia di fare e gli interessi, può fare anche dimagrire; lo stesso, ma in misura assai minore, vale per Levosulpiride e Amisulpiride a basso dosaggio (tipo 15 gtt 2 volte al giorno per levosulpiride e 50 mg al giorno per amisulpiride) i quali, a dosaggi così bassi, sono pure essi stimolanti attivando il recettore sigma prevalentemente e forse anche i recettori della dopamina prefrontali (come fa aripiprazolo). Lo svantaggio di levosulpiride e amisulpiride rispetto ad aripiprazolo è però che fanno aumentare molto la prolattina la quale poi provoca nel lungo periodo aumento di peso.
Parlando poi dei più vecchi antipsicotici (cloropromazina, promazina, perfenazina, aloperidolo), va detto che fanno aumentare di peso meno di quelli più recenti su menzionati; più in dettaglio, cloropromazina e promazina hanno un potere ingrassante medio mentre aloperidolo e perfenazina basso.
Per concludere queste brevi note sulla relazione tra antipsicotici e peso corporeo è da aggiungere che:
- Gli antipsicotici fanno ingrassare (a parte aripiprazolo, amisulpiride e levosulpiride) anche a basso dosaggio, purtroppo
- Fanno ingrassare da subito e sempre più per diversi mesi poi, pur continuando ad assumerli, ci si stabilizza ma il peso acquistato non si perde (mentre, come vedremo, alcuni antidepressivi prima fanno ingrassare ma poi pur continuando ad utilizzarli si torna al proprio peso iniziale)
- Oltre a fare aumentare l’appetito soprattutto di carboidrati, gli antipsicotici fanno diminuire la voglia di muoversi causando un minore dispendio calorico
- Possono alterare non solo il peso ma far aumentare anche la glicemia (talvolta fino al diabete conclamato), il colesterolo e i trigliceridi provocando quella che nel complesso si definisce sindrome metabolica
- Fanno ingrassare più rapidamente e dippiù chi li usa per la prima volta e i soggetti più giovani
Fluvoxamina, un antidepressivo serotoninergico speciale
Fluvoxamina è un antidepressivo fortemente selettivo per la ricaptazione della serotonina; aumenta cioè in modo potente il livello di tale neurotrasmettitore nello spazio sinaptico attivando quindi i circuiti serotoninergici del cervello e producendo dopo 2-3 settimane il noto effetto antidepressivo, antiossessivo e ansiolitico.
Tuttavia fluvoxamina ha una caratteristica pressochè unica tra gli antidepressivi: stimola fortemente il recettore Sigma 1 del cervello. (altri antidepressivi che lo stimolano sono, in ordine decrescente sertralina > fluoxetine > citalopram >paroxetina che lo fanno comunque in modo molto debole rispetto a Fluvoxamina). Tale recettore è attualmente molto studiato perché la sua stimolazione sembra esitare in una serie di funzioni positive:
- Azione neuro-protettiva contro la demenza
- Azione antidepressiva e ansiolitica
- Azione antipsicotica
- Protezione da forme gravi di Covid
L’effetto (pressochè immediato) della stimolazione del recettore Sigma 1 è eccitatorio e per alcune persone risulta subito gradevolmente euforizzante mentre ad altre dà uno sgradevole senso di agitazione. E’ lo stesso effetto di cui parlavo a proposito di Lamotrigina, unico tra gli antiepilettici stabilizzanti dell’umore ad avere effetto stimolante probabilmente proprio per la sua caretteristica di eccitare il recettore Sigma.
Rispetto agli altri antidepressivi fortemente selettivi per la serotonina come Citalopram ed escitalopram ad esempio, Fluvoxamina ha dunque una marcia in più.
Gli effetti collaterali sono circa i soliti degli SSRI con la differenza che Fluvoxamina causa meno disfunzione sessuale ma provoca più spesso nausea nei primi giorni di somministrazione. Ancora, Fluvoxamina impegna molto gli enzimi epatici nel suo metabolismo pertanto va posta una certa attenzione alla co-somministrazione dei farmaci metabolizzati dagli stessi enzimi i livelli dei quali potrebbero risultare aumentati (ad esempio Mirtazapina e Lamotrigina).
Qui di seguito la scheda tecnica di Fevarin, nome commerciale di Fluvoxamina: https://www.torrinomedica.it/schede-farmaci/fevarin/
A. Mercuri
