Fluoxetina, un antidepressivo stimolante
VANTAGGI: ottimo antidepressivo stimolante e neutro sul peso corporeo, ha un’importante azione neurotrofica e antinfiammatoria sul cervello. Dà meno disturbi sessuali e apatia degli altri SSRI.
SVANTAGGI: laborioso metabolismo epatico e necessità di aggiustare al ribasso il dosaggio di alcuni farmaci presi in concomitanza; la sua lunghissima emivita provoca il persistere nel corpo del farmaco e del suo metabolita attivo per circa 1 mese dopo l’ultima dose assunta.
APPROFONDIMENTO:
è’ un ottimo antidepressivo con effetto sia ansiolitico e rasserenante che stimolante l’iniziativa, la motivazione e l’azione (qualcuno gli attribuisce un leggero effetto amfetamino-simile ad esordio precoce, ben prima che subentri quello antidepressivo legato alla serotonina e per il quale sono necessarie alcune settimane). Tutto questo grazie al fatto che fluoxetina ha una potente azione di blocco della ricaptazione della serotonina combinato però ad un effetto stimolante di tipo noradrenergico e dopaminergico, quest’ultimo per 2 motivi: 1) blocco, seppur debole alla dose di 20 mg, del recettore serotoninico 5-HT2C con conseguente liberazione di noradrenalina e dopamina in sede prefrontale 2) forte stimolazione del recettore Sigma 1; l’agonismo al recettore Sigma 1 provoca effetto ansiolitico e antidepressivo promuovendo un’azione anti-neuro-infiammatoria nonché la liberazione di BDGF, un importantissimo fattore di crescita che stimola la formazione di nuovi circuiti nervosi (sinaptogenesi e neuroplasticità) e di nuovi neuroni. Di per se, sia fluoxetina che il suo metabolita attivo Norfluoxetina, non inibiscono in modo apprezzabile la ricaptazione della noradrenalina o della dopamina né posseggono azioni antistaminica, anticolinergica o antiadrenergica, queste ultime 3 responsabili di potenziali effetti collaterali. Fluoxetina non provoca aumento ponderale, è considerato un antidepressivo neutro sul peso; in realtà, all’inizio del trattamento e per un mese circa, essa può avere effetto anoressizzante e dimagrante sia per la sua proprietà attivante che per una certa inappetenza e alcune volte nausea provocate dalla forte azione serotoninergica unita al laborioso metabolismo epatico. Il metabolismo del farmaco ad opera degli enzimi epatici è molto lento e laborioso e rallenta la degradazione di altri farmaci assunti contemporaneamente soprattutto antidepressivi, antipsicotici e antiaritmici. Questo comporta le necessità di monitorare il paziente ed eventualmente aggiustare in ribasso il dosaggio dei farmaci presi in concomitanza. Ricordare inoltre che tra la sospensione di fluoxetina e la sua totale eliminazione dall’organismo trascorre circa un mese.
A. Mercuri










