Psicofarmaci

Benzodiazepine & Decadimento cognitivo

La maggior parte delle persone che assume benzodiazepine non è consapevole dei problemi cognitivi che esse provocano e collega solo debolmente i propri vuoti di memoria, la depressione e il rallentamento psicomotorio all’utilizzo di tali farmaci. In realtà, le benzodiazepine sono insidiose perché non sono molto tossiche per l’organismo e apparentemente non fanno danni nemmeno se utilizzate a lungo e a dosaggi alti: il fegato e i reni le smaltiscono senza problemi, non irritano lo stomaco, non aumentano colesterolo, trigliceridi o glicemia, non fanno ingrassare e, soprattutto in chi è abituato ad assumerle, non danno nemmeno sonnolenza o stordimento. Ancora, se il dosaggio è quello comune, non danno grossi problemi sessuali né immediati né futuri (cosa che fanno invece gli antidepressivi), non interagiscono con altri farmaci e possono essere assunte, a dosaggio adeguato, anche da persone gravemente malate. Anche per il sistema nervoso non sembrano particolarmente tossiche (come lo sono invece i neurolettici antipsicotici) cioè non provocano tremori, akatisia, rigidità nemmeno se usate a lungo. Per tutti questi motivi, le benzodiazepine, fin dalla loro prima comparsa sul mercato 60 anni fa circa, sono state prescritte e assunte con grande facilità.
Diciamo che il loro effetto piacevole unito alla mancanza di effetti collaterali eclatanti è il motivo per cui moltissime persone al mondo non rinunciano alle goccine serali anche perché la tensione nervosa e lo stress oltre che l’insonnia, sono compagni di viaggio abituali in questo nostro mondo artificiale e agitato e se c’è una sostanza non tossica che fa rientrare in sé alla fine di una pesante giornata lavorativa, questa è assai gradita e ben accolta.
Ma ci sono ugualmente alcuni motivi più che sufficienti per dire no all’uso quotidiano di questo rimedio facile e apparentemente atossico:

  • Le benzodiazepine usate in modo quotidiano, non danno problemi neurologici evidenti di tipo motorio o sensitivo ma danno un clamoroso deficit delle prestazioni cognitive, in particolare della memoria, il che può rendere difficile l’apprendimento di nuove nozioni o anche il corretto svolgimento del proprio abituale lavoro.
  • Alla lunga abbassano il tono dell’umore, aumentano l’ansia, peggiorano l’insonnia, l’agorafobia, la fobia sociale e le ossessioni. Se il dosaggio è alto, provocano anche disinteresse per il sesso.
  • Se usate a lungo, danno irritabilità, rabbia e maggiore propensione a perdere la ragione e il controllo per motivi banali.
  • Ipotalamo e ipofisi che sono le centrali di controllo del sistema ormonale, sono pieni di recettori per le benzodiazepine quindi una certa inibizione globale della secrezione ormonale, dagli ormoni sessuali a quelli tiroidei è senz’altro possibile soprattutto per alti dosaggi (anche i testicoli hanno recettori per le benzodiazepine)
  • Sono responsabili di gravi incidenti stradali perché, oltre a rallentare i riflessi e diminuire la coordinazione motoria, danno grave distraibilità: se una persona normale, ad esempio, distoglie momentaneamente lo sguardo dalla strada, incuriosito da qualcosa, lo fa solo per una frazione di secondo perché ricorda molto bene che sta guidando mentre se tale persona ha assunto benzodiazepine, rischia di “dimenticarsi” per troppi istanti che sta guidando….e prima di riportare gli occhi sulla strada forse si è già infilato sotto un camion.

Le benzodiazepine, come molte volte ho scritto, andrebbero prese solo saltuariamente oppure, se in modo continuativo, al massimo per 1 mese (stando molto attenti se si guida un’auto); poi andrebbero scalate e tolte perché più lungo è il tempo di assunzione e più è facile diventarne dipendenti e incorrere in disturbi cognitivi che peggiorano col tempo. Inoltre, mentre una assunzione breve o sporadica è assai efficace su sonno, ansia, tensione nervosa, sintomi psicosomatici, l’uso prolungato comporta un graduale peggioramento delle condizioni psicofisiche e del funzionamento sociale.
Purtroppo, sembra che l’effetto deleterio sulla memoria delle benzodiazepine, sia responsabile anche del loro effetto ansiolitico. Esse sarebbero rasserenanti proprio perché compromettendo la memoria fanno vivere su una nuvoletta di obliosa serenità. Mentre infatti esistono aree cerebrali (sulle quali le benzodiazepine agiscono molto bene all’inizio del trattamento, poi sempre meno) responsabili dell’ansia fisica (tachicardia, iperventilazione, vertigini, acufeni, tremori), sembra che l’ansia puramente cerebrale chiamata in gergo “ansia libera” e più comunemente “apprensione” non emerga da un’area precisa del cervello ma dall’attività sincrona e integrata di molte aree cerebrali; è cioè un prodotto complesso della coscienza di sé nel mondo e della paura per il futuro. E’ quindi un prodotto evoluto, complesso, cognitivo e non primitivo e semplice come l’ansia fisica suscitata da una semplice scarica di adrenalina.
Bene, le benzodiazepine sembrano dunque funzionare sull’ansia libera proprio perché provocano una sorta di nebbiolina cognitiva che appanna la memoria dei nostri guai presenti o futuri.
A parte i suddetti gravi pericoli alla guida, la memoria debole e i falsi ricordi rendono la vita dell’assuntore cronico di benzodiazepine più difficile, problematica e irta di errori o trascuratezze, come quella di un anziano con decadimento cognitivo: egli si trova spesso a cercare dove ha messo oggetti, documenti, chiavi e occhiali o si sforza inutilmente di ricordare dove ha incontrato una persona e che cosa si sono detti, o quale fosse la trama dell’ultimo film visto. E la cosa brutta è che nel tempo i disturbi cognitivi non si attenuano come avviene per molti effetti collaterali dei farmaci, ma persistono e si aggravano per il cronico effetto inibitorio che le benzodiazepine hanno, soprattutto sui neuroni di ippocampo e amigdala.
In generale, alla sospensione del trattamento, le prestazioni cognitive del soggetto tornano pressochè normali ma alcuni studi dimostrano che se l’assunzione è stata molto prolungata, il recupero cognitivo completo potrebbe richiedere molti anni o non avvenire. Non che si resti dementi, questo sicuramente no e sembra che l’insorgenza di demenza neurodegenerativa (Alzheimer o altre forme di demenza) non sia né provoca né facilitata dall’uso di benzodiazepine; però dopo anni di sedazione del cervello, il risveglio completo può richiedere molto tempo.

Un caro saluto a tutti,
Angelo Mercuri

Body Building, Muscoli e Testosterone

E’ cosa nota che chi prataica body building a livello agonistico, quasi sempre assume sostanze di vario tipo ma le principali sono il testosterone e i suoi derivati, raggruppati sotto la denominazione di  androgeni anabolizzanti. Questo principalmente perché tali ormoni a dosi sovra-fisiologiche, provocano un notevole aumento di volume e di forza dei muscoli, ma non solo: enfatizzano tutte le caratteristiche tipicamente maschili (sia nell’uomo che nella donna), come l’atteggiamento dominante, aggressivo e competitivo, il tono dell’umore alto e un forte desiderio sessuale. Insomma, per i body builder professinisti, assumere testosterone oltre che essere utile professionalmente è anche piacevole nella vita di tutti i giorni.

Purtroppo assai spesso gli anabolizzanti girano nelle palestre di body building non solo tra i professionisti ma anche tra i dilettanti che non hanno alcuna intenzione di far gare ma soltanto di aumentare rapidamente la propria massa muscolare rinforzando pure virilità e umore. Addirittura, vi sono persone che assumono anabolizzanti pur senza fare sport ma solo per trasformare la massa grassa in massa magra.

Ma se le dosi sovra-fisiologiche di testosterone danno risultati rapidi e piacevoli perché non le assumono tutti i maschi? La risposta è molto semplice: perché le mega dosi di androgeni anabolizzanti che danno gli effetti su riportati sono molto dannose per la salute soprattutto negli anni.

Quali sono dunque tali effetti collaterali?

Prima di tutto, il testosterone esogeno e i suoi derivati bloccano la secrezione ipofisaria di LH e di FSH provocando infertilità e soppressione della produzione testicolare di testosterone; i testicoli, messi a riposo, diventano piccoli e improduttivi; se l’assunzione di testosterone è costannte e prolungata, non è detto che alla sospensione tutto torni come prima: l’asse ipotalamo-ipofisi-testicoli potrebbe risultarne permanentemente compromessa con la necessità di proseguire a vita una terapia sostitutiva con testosterone esogeno a basso dosaggio. Inoltre, l’assunzione di testosterone in epoca puberale può provocare statura più bassa da adulto perché accelera l’ossificazione delle cartilagini di accrescimento delle epifisi ossee.

La dose di testosterone necessaria in palestra è molto al disopra di quella fisiologica e non ha le naturali oscillazione a seconda delle esigenze, provocando:

  • aumento di colesterolo LDL (colesterolo cattivo) e calo di HDL (colesterolo buono); aumento di trigliceridi; acne; iperglicemia con tendenza nel tempo all’instaurarsi di diabete da insulino-resistenza;
  • aumentato rischio di trombosi anche per l’aumento spropositato di globuli rossi (ematocrito) e di fattori pro-coagulanti; aumentato rischio di emorragie subdurali da sforzo; danno cardiaco diretto sui miocardiociti e aumentato rischio di infarto da vasospasmo delle coronarie; possibili aritmie e spesso ipertensione;
  • problemi epatici come ittero colestatico, aumento delle transaminasi, formazione di piccole sacche di sangue in seno al parenchima epatico con rischio di rottura ed emorragia (peliosi epatica); aumentato rischio di tumori epatici benigni (adenomi) e più raramente maligni (carcinomi) (I danni al fegato da anabolizzanti ora sono molto diminuiti perché provocati principalmente dall’assunzione di anabolizzanti orali, molto meno diffusi a partire dagli anni ’80).
  • compromissione della funzionalità renale con predisposizione al tumore di Wilms;
  • ingrossamento delle mammelle nel maschio (ginecomastia) provocato dalla conversione delle abbondanti dosi di testosterone in estrogeni da parte dell’enzima aromatasi.
  • I muscoli diventano più forti e resistenti dei tendini predisponendo a stiramenti e rotture tendinee.
  • Nelle donne, l’eccesso di testosterone provoca perdita di fertilità con mascolinizzazione dell’aspetto: ridotto volume delle mammelle, possibile crescita di peli corporei, perdita di capelli, acne, tono di voce maschile, aumentate dimensioni del clitoride con desiderio sessuale amplificato (da ricordare che il testosterone è l’ormone del piacere sessuale sia nell’uomo che nelle donna): attenzione perché questa virilizzazione può essere in parte irreversibile.
  • Il testosterone in dosi sovra-fisiologiche provoca anche modificazioni psico-emotive e comportamentali: una condizione di baldanzosa aggressività con tono dell’umore un po’esaltato da vincente e il rischio aumentato di commettere prepotenze e violenze; le dosi alte di testosterone esogeno non possono però essere prese a lungo soprattutto quando cominciano ad evidenziarsi i primi danni al corpo e quindi vanno scalate e sospese con la comparsa di una condizione opposta a quella precedente (piacevolmente sopra le righe) con ansia, depressione, demotivazione, senso di debolezza e perdita di desiderio sessuale.

Non è la prima volta che mi contatta qualche giovane stranamente in stato depressivo che dopo un po’ confessa di aver abusato di anabolizzanti in palestra, poi sospesi con la comparsa di debolezza, impotenza, ansia e depressione.  Ed è per questo che esorto tutti i giovani e giovanissimi a non cascare nella sciocca tentazione di vivere un giorno da leone per pagarlo poi con cento anni da pecora.

Bisogna inoltre essere molto cauti con gli integratori da palestra perché è stato visto che un 15% di tali prodotti sono contaminati durante il processo di produzione con androidi anabolizzanti (accidentalmente si spera…!) . I bei risultati ottenuti con tali integratori potrebbero dunque in parte essere dovuti ad ormoni anabolizzanti inconsapevolmente assunti. Continua a leggere

Il CBD (Cannabidiolo) come psicofarmaco

Come ho già detto in precedenza, fumare spinelli ripetutamente e per periodi prolungati è un’abitudine deleteria per l’equilibrio psichico di una persona, tanto più se ciò avviene in età adolescenziale. (vedi: Cannabis & Schizofrenia)
Responsabile dei danni da Cannabis è uno dei due principali costituenti, denominato THC (tetraidrocannabinolo) che può provocare, in acuto, aumento dell’ansia fino al panico nonché psicosi; se assunto per lungo tempo poi, può dare depressione, psicosi cronica, disturbi cognitivi e disturbi delle funzioni frontali (demotivazione, mancanza di iniziativa, incapacità di definire, progettare e realizzare obiettivi adatti a sé). Notiamo anche però che il THC ha un’azione euforizzante e analgesica e per questi motivi viene assunto con gran frequenza nonostante la sua tossicità.
Il secondo più importante costituente della Cannabis è invece il CBD o cannabidiolo, una sostanza con effetti in gran parte opposti a quelli del THC e quindi potenzialmente in grado di svolgere un’azione lenitiva su vari disturbi psico-emotivi. Dico potenzialmente perché a tutt’oggi è sicuro che CBD mitighi gli effetti nocivi del THC mentre non sono pronti studi scientifici di alto valore che ne comprovino l’efficacia come psicofarmaco. Tuttavia, gli studi attualmente a disposizione e l’esperienza diretta delle persone, sembrano convergere tutti sull’utilità di CBD per lenire l’ansia, la tensione nervosa, e per migliorare l’umore.
A tali effetti positivi riportati, corrisponde in realtà un meccanismo d’azione che li giustifica, infatti il CBD:

  • Rende il neurone meno eccitabile a) ostacolando il “ritorno a casa” del sodio all’interno del neurone e b) aumentando la concentrazione intracellulare di Calcio
  • Stimola i recettori 1a della serotonina (5HT1a-R)
  • Stimola i recettori Mu e Delta degli oppioidi endogeni
  • Rallenta la degradazione di un endo-cannabinoide naturale chiamato Anandamide
  • Fa aumentare la concentrazione extracellulare di ADP (impedendone la ricaptazione all’interno del neurone) provocando quindi sonnolenza. Il CBD in questo caso provoca conseguenze opposte a quelle della caffeina che invece è in grado di spiazzare l’ADP dal proprio recettore dando effetto stimolante.

Bisogna aggiungere, a supporto di una reale e robusta azione psico-neuro-farmacologica del CBD, il suo utilizzo ufficialmente approvato per tre rare forme di epilessia resistente ai comuni trattamenti antiepilettici.
In natura, il CBD da solo non si trova quindi tutti i preparati disponibili sono ottenuti o per sintesi chimica ex novo o per estrazione dalla pianta Cannabis Sativa. Come è noto, vi sono moltissimi diversi prodotti venduti senza necessità di ricetta medica che contengono CBD da solo o in associazione ad altre sostanze compreso ovviamente il THC. Esistono poi due farmaci veri e propri vendibili solo i farmacia che la contengono: l’Epidyolex che contiene solo CBD ed ha come unica indicazione ufficiale l’epilessia associata a tre rare malattie, e il Sativex, uno spray che si assorbe nella mucosa orale e rilascia sia CBD che THC in proporzioni simili ed è indicato ufficialmente solo per la spasticità associata alla sclerosi multipla.
Leggendo il foglietto illustrativo dei due prodotti redatto dall’AIFA, si nota come sia il CBD da solo (Epidyolex) che, a maggior ragione, l’associazione CBD + THC (Sativex) non sono esenti da effetti collaterali e potenziali rischi.

A. Mercuri

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