Psicofarmaci

Colina, uno stimolante cognitivo

La colina è una piccola molecola indispensabile per la costruzione e la riparazione delle membrane neuronali e delle guaine mieliniche; è inoltre indispensabile per la sintesi del neurotrasmettitore acetilcolina e della betaina, una importante molecola che, tra le funzioni più importanti, ha quella di abbassare il livello dell’omocisteina (dannosa, se in eccesso, per la circolazione sanguigna).

La Colina si può assumere con la dieta e ne sono ricche soprattutto il tuorlo d’uovo, la soia e la lecitina ma se vi è una carenza, l’alfosciato di colina (nome commerciali Delecit o gliatin) offre la possibilità di rimpiazzarne rapidamente le scorte (in modo migliore rispetto alla citicolina).

Provata è l’efficacia di Colina alfosciato per il cervello dell’anziano come stimolante delle prestazioni cognitive anche in caso di demenza (di cui ne può rallentare la progressione) agli esordi o conclamata. Utile è ancora in certe forme depressive sottosoglia di anziani senza decadimento cognitivo o durante l’uso di dosi elevate di antidepressivi triciclici noti per la loro azione anticolinergica cerebrale. Anche nei più giovani comunque, Colina può essere utile come stimolante delle funzioni cognitive e della memoria nei casi di astenia o di abuso di benzodiazepine o come adiuvante nelle depressioni caratterizzate da deficit cognitivi ove sia utile una stimolazione colinergica che attivi la corteccia cerebrale frontale e l’ippocampo, frequentemente bersaglio dei danni da stress cronico.

Fonti:

Choline alphoscerate: insights between acquired certainties and future perspectives di Giovanni Biggio e Claudio Mencacci

https://www.frontiersin.org/journals/aging-neuroscience/articles/10.3389/fnagi.2025.1613566/full

A. Mercuri

Fluoxetina, un antidepressivo stimolante

VANTAGGI: ottimo antidepressivo stimolante e neutro sul peso corporeo, ha un’importante azione neurotrofica e antinfiammatoria sul cervello. Dà meno disturbi sessuali e apatia degli altri SSRI.

SVANTAGGI: laborioso metabolismo epatico e necessità di aggiustare al ribasso il dosaggio di alcuni farmaci presi in concomitanza; la sua lunghissima emivita provoca il persistere nel corpo del farmaco e del suo metabolita attivo per circa 1 mese dopo l’ultima dose assunta.

APPROFONDIMENTO:

è’ un ottimo antidepressivo con effetto sia ansiolitico e rasserenante che stimolante l’iniziativa, la motivazione e l’azione (qualcuno gli attribuisce un leggero effetto amfetamino-simile ad esordio precoce, ben prima che subentri quello antidepressivo legato alla serotonina e per il quale sono necessarie alcune settimane). Tutto questo grazie al fatto che fluoxetina ha una potente azione di blocco della ricaptazione della serotonina combinato però ad un effetto stimolante di tipo noradrenergico e dopaminergico, quest’ultimo per 2 motivi: 1) blocco, seppur debole alla dose di 20 mg, del recettore serotoninico 5-HT2C con conseguente liberazione di noradrenalina e dopamina in sede prefrontale 2) forte stimolazione del recettore Sigma 1; l’agonismo al recettore Sigma 1 provoca effetto ansiolitico e antidepressivo promuovendo un’azione anti-neuro-infiammatoria nonché la liberazione di BDGF, un importantissimo fattore di crescita che stimola la formazione di nuovi circuiti nervosi (sinaptogenesi e neuroplasticità) e di nuovi neuroni. Di per se, sia fluoxetina che il suo metabolita attivo Norfluoxetina, non inibiscono in modo apprezzabile la ricaptazione della noradrenalina o della dopamina né posseggono azioni antistaminica, anticolinergica o antiadrenergica, queste ultime 3 responsabili di potenziali effetti collaterali. Fluoxetina non provoca aumento ponderale, è considerato un antidepressivo neutro sul peso; in realtà, all’inizio del trattamento e per un mese circa, essa può avere effetto anoressizzante e dimagrante sia per la sua proprietà attivante che per una certa inappetenza e alcune volte nausea provocate dalla forte azione serotoninergica unita al laborioso metabolismo epatico. Il metabolismo del farmaco ad opera degli enzimi epatici è molto lento e laborioso e rallenta la degradazione di altri farmaci assunti contemporaneamente soprattutto antidepressivi, antipsicotici e antiaritmici. Questo comporta le necessità di monitorare il paziente ed eventualmente aggiustare in ribasso il dosaggio dei farmaci presi in concomitanza. Ricordare inoltre che tra la sospensione di fluoxetina e la sua totale eliminazione dall’organismo trascorre circa un mese.

A. Mercuri

Buspirone, un buon ansiolitico poco utilizzato

Buspirone (nomi commerciali Buspar o Buspimen) è un farmaco prevalentemente ansiolitico ma non è una benzodiazepina ed esplica la sua azione senza alterare le prestazioni cognitive, psicomotorie e di memoria come fanno tipicamente quest’ultime. Per contro, è un ansiolitico che non funziona immediatamente quindi non può essere preso sporadicamente al bisogno: ci impiega infatti due settimane circa ad agire con un effetto che rimane però costante per tutta la durata dell’assunzione (ha però una breve emivita quindi va preso 2-3 volte al giorno, meglio se a stomaco pieno). Dalla letteratura (che comunque non fornisce, che io sappia, studi durati anni ma solo mesi) si evince che non dovrebbe dare nemmeno dipendenza o astinenza nemmeno se sospeso bruscamente e non vi sarebbe rischio di tolleranza o abuso. Sembra agire stimolando il recettore A1 della serotonina un po’ come fanno i comuni antidepressivi che sono infatti anche ansiolitici ma, a differenza di questi, non provoca un aumento della serotonina nell’organismo e quindi non provoca i noti effetti collaterali degli SSRI. Non da sedazione perché non ha nulla di antistaminico (e questo è un bene perché toglie l’ansia senza stordire) ma ciò lo rende non adatto come sonnifero. Ancora, non ha azione anticolinergica quindi non provoca secchezza di occhi e bocca, non da stipsi, non peggiora le prestazioni cognitive negli anziani, non interferisce con la minzione né con la pressione oculare (cosa che gli anticolinergici fanno). Altra azione è l’inibizione del recettore alfa 2 adrenergico che ha come risultato una liberazione nel cervello di noradrenalina (e un certo effetto attivante e antidepressivo), un po’ come fanno, in misura minore, Mirtazapina e Quetiapina. Non ci sono interazioni pericolose di rilievo a parte quella con i soliti antidepressivi I-Mao irreversibili e non selettivi come Fenalzina e Tranilcipromina, da evitare per il rischio di crisi ipertensive; sono possibili altre interazioni perchè Buspirone è degradato dagli stessi enzimi che degradano molti altri farmaci ma queste interazioni comportano soltanto l’eventuale necessità di alzare o abbassare leggermente il dosaggio del Buspirone stesso o degli altri farmaci assunti in contemporanea. Con l’alcool, Buspirone non sembra invece avere particolare interazione sebbene il buon senso dica di non assumerlo da ubriachi o di non ubriacarsi dopo averlo assunto. Insomma, Buspirone si può aggiungere alla terapia che si sta già facendo, senza modificare nulla: si può tranquillamente assumere anche in associazione con le Benzodiazepine e può certamente aiutare nella dismissione di queste. Cosa molto importante, Buspirone sembra mitigare gli effetti collaterali sessuali degli antidepressivi e aumentare la libido nelle donne affette da “desiderio sessuale ipoattivo”; inoltre è stato riscontrato un miglioramento di alcune prestazioni cognitive negli assuntori di Buspirone, all’opposto di ciò che fanno le benzodiazepine. Infine, non avendo proprietà anti-alfa 1 adrenergiche, Buspirone non dà ipotensione ortostatica e non chiude il naso come invece tanti altri preparati per dormire fanno.

Nelle farmacie italiane, come tanti altri buoni farmaci, non è più venduto dal 2000 circa ma non perchè pericoloso o inefficace ma per poco limpidi motivi di mercato; la prova che invece è efficace e non dannoso è che continua ad essere venduto in altri civilissimi Paesi europei e, alla grande, negli Stati Uniti dove è tra gli psicofarmaci più venduti. Se volete procurarvelo, ovviamente con ricetta medica, potete telefonare alla Farmacia Internazionale di San Marino dal lunedì al venerdi dalle 08:30 alle 12:30 Tel.: 0549 994930 Fax: 0549 994020 Email: farmacia.internazionale@iss.sm

C’è da 5, 10 e 15 mg il cui costo per 100 compresse è di circa 20 euro + 15 euro se volete farvelo spedire a casa.

Un saluto,

A. Mercuri

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