Psicofarmaci

Mutabon

Questa associazione di farmaci, l’antidepressivo Amitriptilina con l’antipsicotico Perfenazina è disponibile sul mercato col nome di Mutabon da circa 35 anni mentre i suoi due componenti lo sono dai primi anni sessanta.

E’ stata una combinazione di successo perchè gli effetti terapeutici dei due farmaci sembrano amplificarsi a vicenda mentre quelli collaterali si elidono. Infatti la Perfenazina, potente tranquillante molto usato (ad alto dosaggio) nelle gravi malattie mentali con delirio, agitazione e allucinazioni ma anche nei forti stati d’ansia o nella grave insonnia (a basso dosaggio), tende a dare aumento della rigidità muscolare e calo dell’umore mentre l’amitriptilina, antidepressivo miorilassante, tende a fare l’opposto. Inoltre, la perfenazina tende a rasserenare la persona angosciata, cosa utile sia nelle psicosi che nelle forme depressive. Continua a leggere

Perfenazina (Trilafon)

E’ un vecchio e sempre valido psicofarmaco sedativo, in commercio dai primi anni sessanta, i famosi anni in cui furono sintetizzati i migliori e tuttora insuperati psicofarmaci.
E’ usato prevalentemente nelle gravi malattie mentali (da 20 a 60 mg/die) ma, a basso dosaggio, può essere utile anche nell’insonnia, nell’ansia, nella depressione ansiosa e nelle forme ossessive gravi (da 2 a 6 mg/die).
Funziona occupando i recettori per la dopamina di tipo D2 (senza tuttavia attivarli) ed impedendo al legittimo proprietario (la dopamina appunto) di occuparli e stimolarli. Il risultato finale è un effetto sedativo, di rallentamento dell’ideazione e del movimento. Per questo, ad alto dosaggio, è usato nelle forme di malattia mentale in cui sono presenti deliri ed allucinazioni, oppure agitazione psicomotoria; a basso dosaggio invece si può usare per l’insonnia, l’ansia e anche per la depressione in quanto si distribuisce bene nel diencefalo, sede delle emozioni, rendendo la persona sofferente più spensierata ed emotivamente meno oppressa. Ancora, a basso dosaggio funziona bene nelle forme ossessive caratterizzate da livelli troppo alti di energia psichica.
La Perfenazina è dotata anche di effetto anticolinergico centrale e periferico, di effetto antiistaminico e di effetto antinausea e vomito.
Come effetti collaterali, al basso dosaggio che si usa per l’ansia, l’insonnia, la depressione ansiosa  e l’ossessività grave, non dobbiamo aspettarci gran che a parte modesti effetti anticolinergici periferici (bocca secca, difficoltà di messa a fuoco da vicino, difficoltà ad urinare), un po’ di sonnolenza all’inizio del trattamento e, in alcuni soggetti sensibili, qualche tremore o maggiore rigidità muscolare. Inoltre, la Perfenazina, come tutti gli antidopaminergici anti D2, tende a far aumentare i livelli della prolattina, cosa che, se marcata, causa infertilità e aumento di dimensione delle mammelle in entrambe i sessi; anche questo effetto collaterale tuttavia è dose-dipendente ed è pertanto minimo a dosaggio basso.

Come dicevo, a basso dosaggio la Perfenazina può essere utile come ansiolitico nelle forme ansioso-depressive o malinconico-depressive caratterizzate da una forte sofferenza emotiva; a differenza delle Benzodiazepine e degli antidepressivi, non dà dipendenza nè tolleranza. Tendendo tuttavia a dare piattezza affettiva, è da sconsigliarsi nelle forme ansiose o depressive caratterizzate da apatia, astenia, abulia. Per lo stesso motivo, mentre è utilissimo nelle schizofrenie caratterizzate da allucinazioni, delirii e agitazione, è da evitare nelle cosiddette “schizofrenie simplex”, caratterizzate da assenza di allucinazioni e deliri ma presenza di marcata “ipofrontalità” cioè di piattezza affettiva, astenia, abulia, anedonia, mancanza di motivazione e iniziativa. Continua a leggere

Acido Valproico (Depakin*)

Il valproato o acido valproico (commercializzato in Italia col nome di Depakin*) è un farmaco sedativo, sul mercato da 50 anni e utilizzato principalmente per trattare l’epilessia, il disturbo dell’umore bipolare (tende a smorzare i picchi di euforia e di depressione presenti in questo disturbo) e per prevenire l’emicrania.
A livello chimico, le sue azioni sono:

  • facilitazione del processo di decarbossilazione dell’acido glutammico (reazione che porta alla sintesi del GABA, neurotrasmettitore inibitorio la cui azione sedativa è potenziata anche dalle benzodiazepine)
  • effetto inibitorio su un trasportatore del GABA (detto GAT-1), cosa che fa aumentare la concentrazione di GABA nello spazio sinaptico e, conseguentemente, la sua azione sedativa.
  • aumento della conduttanza di membrana al potassio, che rende i neuroni meno eccitabili.
  • azione sui canali del calcio e del sodio, che fa diminuire la liberazione di glutammato dai neuroni (neurotrasmettitore eccitatorio responsabile del propagarsi della corrente epilettogena)

Continua a leggere

Indice articoli psicofarmaci