Aripiprazolo (vedi anche: Abilify (aripiprazolo) si può definire davvero un farmaco con molte qualità: a dosaggio basso, per intendersi 3-5 mg al giorno, funziona quasi unicamente da stimolante dopaminergico:

• migliora quindi l’umore (nelle depressioni maggiori può essere un ottimo rinforzante della terapia in atto soprattutto per le depressioni apatiche): aumenta l’energia, l’iniziativa, la voglia di fare e gli interessi (Vedi: Aripiprazole Augmentation of Antidepressants for the Treatment of Partially Responding and Nonresponding Patients With Major Depressive Disorder);
• nelle depressioni degli anziani, che di solito hanno una componente organica cerebrale, è da considerare il trattamento di prima scelta (vedi: Aripiprazole as First-Line Therapy for Late-Life Depression)
• è benefico sulla sessualità soprattutto nella dimensione della libido correggendo spesso i deficit causati dai comuni antidepressivi serotoninergici ( vedi: Effects of Adjunctive Aripiprazole on Sexual Functioning… );
• ha il potere di far abbassare il livello di prolattina stimolando i recettori dopaminergici ipotalamici. A questo proposito, alcune persone che si sono abituate ad assumere levosulpiride o amisulpiride a basso dosaggio (max 25 mg x 3 di levosulpiride e 50 mg/die di amisulpiride) per migliorare energia ed umore (in questo senso i due suddetti hanno un effetto simile anche se di minor intensità rispetto ad aripiprazolo), lamentano dopo un breve periodo di utilizzo l’aumento della prolattina che può portare a disturbi sessuali oltre che a possibile ingrossamento delle mammelle: sono pertanto costrette a sospenderli nonostante i suddetti due farmaci apportassero loro dei benefici su digestione, umore e ansia. Ecco, aripiprazolo in tal senso potrebbe essere un ottimo sostituto. (vedi: Lower Prolactin Levels in Patients Treated With Aripiprazole…)
• Ha una buona efficacia anti-ossessiva (Vedi: Effects of aripiprazole augmentation in treatment‐resistant obsessive‐compulsive disorder)

Ancora va detto che, aumentandone il dosaggio, Aripiprazolo diventa un vero e proprio farmaco efficace contro la follia agendo positivamente su deliri e allucinazioni col vantaggio, rispetto ad altri antipsicotici, di dare meno sonnolenza, molto meno aumento di peso e conservando (o addirittura stimolando) interessi e motivazione che invece gli antipsicotici tradizionali tendono a spegnere ancor dippiù di ciò che fa già la psicosi).

Restando nell’ambito dei più comuni bassi dosaggi utilizzabili per i disturbi psico-emotivi minori (depressione, disturbi sessuali, ansia, ossessioni) si può dire che, da solo o in associazione con altri psicofarmaci, aripiprazolo abbia dimostrato un’ottima tollerabilità ed efficacia. L’unica avvertenza importante è di assumerlo al mattino proprio perché stimolante.

A. Mercuri

Olanzapina, come descritto nel mio articolo Olanzapia (Zyprexa) è oggi ampiamente utilizzata non solo nelle gravi patologie psichiatriche ma anche, a basso dosaggio, per disturbi psico-emotivi minori, quali possono essere la depressione ansiosa, l’insonnia, le ossessioni, l’ansia. Come riporto nel suddetto articolo, non tutti i pazienti ne traggono giovamento anzi, il più delle volte l’uso di tale antipsicotico atipico risulta sgradevole nei disturbi psichiatrici non gravi poichè tende ad abbassare l’umore nonché a dare una fastidiosa sonnolenza (le persone con patologie psichiatriche minori conducono una vita normale quindi la stanchezza e la sonnolenza sono assai sgradite). Un altro non minore effetto collaterale che spesso fa sospendere il trattamento nelle patologie minori, è il forte aumento di peso: Olanzapina infatti è uno degli psicofarmaci che provoca maggior aumento di peso anche a basso dosaggio e questo avviene perché:

1. Fa aumentare l’appetito (soprattutto di carboidrati) e diminuire il senso di sazietà;
2. E’ fortemente sedativa quindi fa diminuire la voglia di muoversi e conseguentemente il dispendio energetico;
3. Provoca iperglicemia, ipertrigliceridemia e ipercolesterolemia agendo direttamente sul metabolismo

In media e a seconda del dosaggio e delle caratteristiche individuali o di stile di vita, Olanzapina provoca un aumento rapido del peso nei primi mesi di trattamento, aumento che poi decresce e dopo circa 6 mesi si attesta a 10 kg l’anno circa. Cosa fare dunque se si sta assumendo Olanzapina con beneficio ma non si accetta l’aumento di peso?

Ovviamente la più ovvia delle cose è sospenderlo ma, come si sa, i disagi psico-emotivi forti fanno tanto soffrire e qualora si trovi un equilibrio psicofarmacologico accettabile, è da valutare attentamente se togliere dalla squadra degli psicofarmaci un giocatore vincente. Le alternative sono:

• Sostituirlo con un farmaco con caratteristiche simili ma che fa meno ingrassare come ad esempio Amisulpiride o Aripiprazolo, tenendo conto però che con questi due farmaci l’effetto sedativo è assai blando o nullo almeno a basso dosaggio. Questo può essere un bene se si utilizzava Olanzapina per un forte stato ansioso-depressivo ma non se lo si utilizzava per dormire meglio
• Tenerlo a basso dosaggio e affiancare Aripiprazolo oppure un antidepressivo noradrenergico puro come Reboxetina o Bupropione. Questo si può fare tenendo conto però che soprattutto i due menzionati noradrenergici puri, fanno aumentare l’ansia e non favoriscono certo il sonno.
• Aggiunta dell’antiepilettico Topiramato; questo lo riserverei ai casi più gravi poiché Topiramato stesso può generare effetti collaterali non trascurabili
• Nei casi piu gravi, in cui l’effetto sedativo sia assolutamente fondamentale, si può correggere in parte l’eccessivo aumento di peso e le anomalie metaboliche aggiungendo alla terapia con Olanzapina la Metformina, un farmaco antidiabetico. Questa operazione la riserverei ai casi di obesità più gravi e qualora la patologia psichiatrica sottostante fosse molto seria (schizofrenia o mania), per le quali è prioritario non rischiare il ritorno della psicosi con modifiche dello schema psicofarmacologico.
• Associare Amantadina che  essendo un dopaminergico aiuta sicuramente a dimagrire e migliora anche lo stato depressivo senza tuttavia esacerbare la psicosi. E’ un’opzione percorribile ma da valutare attentamente poiché Amantadina può dare forte dipendenza
• Associare Famotidina (parente stretta della più nota Ranitidina, purtroppo ritirata dal commercio),  ben nota come antiacido in grado di bloccare i recettori per l’istamina di tipo H2 dello stomaco. Essa, come effetto collaterale in questo caso gradito,  fa calare l’appetito dando un certo possibile vantaggio nel sovrappeso da Olanzapina
• Aggiunta di Betaistina (Vertiserc), molecola nota per il trattamento delle vertigini su base vascolare, è un analogo dell’istamina in grado di attivare alcuni recettori cerebrali (H1) dell’istamina (il cui blocco da parte di Olanzapina è in gran parte responsabile dell’aumento di appetito). Agisce anche come antagonista nella stessa regione cerebrale dei recettori H3 dell’istamina, effetto questo che si va a sommare al precedente inibendo ulteriormente il desiderio di cibo. Vi è una sinergia di effetto sul peso qualora associata alla Reboxetina. 
• Utilizzato completamente al difuori delle sue ufficiali indicazioni anche lo stimolante adrenergico Modafinil è in grado di rallentare la crescita di peso negli assuntori di Olanzapina.

Un caro saluto ai miei lettori,

A. Mercuri

Cari lettori,
tempo fa ho pubblicato un articolo riguardante l’antidepressivo Vortioxetina (Brintellix in Italia) nel quale riassumevo ciò che la casa produttrice spiega riguardo al meccanismo d’azione del proprio farmaco, cose che trovate scritte anche nella scheda tecnica AIFA (agenzia italiana del farmaco) o, in generale, in qualsiasi sito che ne parli.
Riassumendo, Vortioxetina (Brintellix) secondo le note ufficiali, dovrebbe essere un antidepressivo innovativo (definito ”multimodale”) perché non solo eleva i livelli di serotonina come quasi tutti gli altri antidepressivi (attraverso l’inibizione della ricaptazione di tale neurotrasmettitore) ma è in grado anche di modulare (cioè inibire e/o eccitare) alcuni recettori per la serotonina (tra cui principalmente i 5HT1A, 5HT1B, 5HT3 e 5HT7) il che andrebbe a contribuire alla sua potenza antidepressiva.
Aifa, così si esprime nella scheda ufficiale di descrizione del prodotto:

”Si ritiene che il meccanismo d’azione di vortioxetina correli con la sua attività diretta di modulazione dei recettori serotoninergici e inibizione del trasportatore della serotonina (5-HT). Dati preclinici indicano che vortioxetina è un antagonista dei recettori 5-HT3, 5-HT7 e 5-HT1D, un agonista parziale dei recettori 5-HT1B, un agonista dei recettori 5-HT1A e un inibitore del trasportatore della serotonina, portando ad una modulazione della neurotrasmissione in diversi sistemi, incluso principalmente quello della serotonina ma probabilmente anche quelli della noradrenalina, dopamina, istamina, acetilcolina, acido γ-amminobutirrico (GABA) e glutammato. Questa attività multimodale è considerata responsabile degli effetti antidepressivo ed ansiolitico-simile e del miglioramento della funzione cognitiva, di apprendimento e della memoria asservati con vortioxetina negli studi su animali”.
Per fortuna, almeno aggiunge questa nota: Continua a leggere