Tianeptina, un super-antidepressivo misterioso

La Tianeptina, una molecola sintetizzata in Francia nel 1960, è un farmaco ad attività ansiolitica, antidepressiva e broncodilatatrice appartenente chimicamente alla classe degli antidepressivi triciclici ma completamente diversa da questi per meccanismo d’azione ed effetti collaterali: agisce in modo tutto suo, senza aumentare i livelli dei neurotrasmettitori serotonina, noradrenalina o dopamina, senza stimolarne o inibirne i recettori e senza dare effetti collaterali di tipo anticolinergico, sedativo, cardiovascolare e sessuale. È utilizzato a volte anche nel trattamento dell’asma e dell’intestino irritabile. Attualmente è in vendita in alcuni paesi europei come la Francia e l’Austria ma per ragioni commerciali non in Italia, dove è tuttavia possibile richiederne l’importazione con il nome di Stablon o Coaxil.

La Tianeptina ha dimostrato di avere un effetto antidepressivo (nel trattamento della depressione maggiore) comparabile a quello di comuni antidepressivi come fluoxetina, amitriptilina, clomipramina e altri ma con molti meno effetti collaterali. Possiede inoltre un’attività ansiolitica che si affianca e completa l’attività antidepressiva e una attività psicostimolante e migliorativa dei deficit cognitivi indotti dalla depressione. Continua a leggere

Trimipramina (Surmontil*)

La trimipramina è un antidepressivo triciclico (TCA) venduto in farmacia con nome di Surmontil. È dotata di spiccato effetto sedativo, ansiolitico ed ipnoinducente. Se assunta in modo continuativo sviluppa effetto antidepressivo e antipsicotico. Il suo effetto complessivo è paragonabile a quello della Levomepromazina (Nozinan) e della Clozapina (Leponex), antipsicotici dotati di struttura chimica simile.

Il meccanismo dell’azione antidepressiva della trimipramina, non è ancora del tutto chiaro dal momento che, a differenza degli altri antidepressivi, non inibisce in misura significativa né la ricaptazione della serotonina, né quella della noradrenalina. È possibile che le proprietà antidepressive del farmaco siano riconducibili al suo antagonismo verso il recettore della serotonina 5HT2A, alla sua azione anticolinergica centrale (cioè cerebrale) e alla sua peculiare capacità di abbassare i livelli di cortisolo circolante, cortisolo che è secreto dalle due ghiandole surrenali in modo eccessivo negli stati di stress o di depressione.

L’azione antipsicotica di trimipramina poi, sembra da attribuire al suo effetto anti-dopaminergico diretto contro i recettori D1 e D2 della dopamina (analogamente ai neurolettici) oltre alla sua già citata capacità di inibire l’increzione (immissione in circolo) di cortisolo surrenalico il quale è Continua a leggere

Sertralina+Nortriptilina: un’associazione vincente contro la depressione

Gentili lettori, voi sapete che io non sono favorevole agli antidepressivi usati con leggerezza; ci sono però casi molto gravi di depressione, di solito in persone che hanno un carico genetico importante in questo senso e dove in famiglia ricorrono squilibri dell’umore gravi e profondi, spesso di tipo bipolare e quindi di chiara origine organica, genetica. Tali crolli dell’umore sono spesso drammaticamente indipendenti dagli eventi esterni (depressioni endogene) e quindi anche gli avvenimenti più belli non riescono a dare sollievo a queste sfortunate persone. Ecco, questi sono i casi in cui certamente una terapia antidepressiva può trovare indicazione.

A dire la verità, Continua a leggere

Un antidepressivo speciale: Noritren (nortriptilina)

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Zuclopentixolo (Clopixol*)

Lo Zuclopentixolo, nome commerciale Clopixol*, è un potentissimo sonnifero e tranquillante disponibile anche in gocce e appartenente alla classe dei tioxanteni. Mostra un’elevata affinità per i recettori della dopamina D1 e D2, a livello dei quali esercita un’attività di antagonismo, come tutti gli antipsicotici. In particolare, il blocco dei recettori dopaminici a livello del sistema dopaminergico mesolimbico, è verosimilmente responsabile dell’attività antipsicotica mentre, a livello nigro-striatale, è causa di disturbi extrapiramidali (Parkinsonismo jatrogeno, ad alti dosaggi e per periodi prolungati) e a livello prefrontale è responsabile dei deficit cognitivi, della mancanza di iniziativa e di motivazione (sempre ad alti dosaggi). Ancora, il calo di tono del sistema dopaminergico nelle zone cerebrali preposte al senso del piacere, è responsabile della sua azione depressogena sull’umore (alti dosaggi).

Lo zuclopentixolo è caratterizzato da marcati effetti sedativi anche a dosaggio basso, da effetti antipsicotici e antiallucinatori.
Agisce inoltre: Continua a leggere

Talofen gocce introvabile

ATTENZIONE: chi fosse alla ricerca di Talofen gocce sappia che sono disponibili alcune confezioni presso la farmacia Morelli di Venezia 041 522 4196 morellifarmacista@libero.it

Da un po’ di tempo manca nelle farmacie il prodotto Talofen gocce, forse per un difetto del contagocce ma, cosa ci sia dietro realmente, non lo so; fatto sta che molte persone che lo assumevano mi telefonano per sapere con cosa sostituirlo. La risposta non è una sola perché dipende dal motivo per cui lo si assume. In generale, il Talofen ha due indicazioni: 1) ad alto dosaggio si usa per problemi mentali gravi caratterizzati da forte agitazione, come le forme maniacali, deliranti-allucinatorie oppure le demenze; 2) a basso dosaggio, per problemi seri sì, ma di persone complessivamente “normali” che hanno solo episodi o brevi periodi di forte insonnia, ansia o tensione nervosa. Ciò che posso dire io riguardo ai casi gravi e cronici, è che va scelto come alternativa un farmaco dotato delle stesse caratteristiche e cioè anti-dopaminergico (agisce sull’ideazione), anti-colinergico (mitiga gli effetti parkinsonizzanti degli antidopaminergici) e anti-istaminico (calma e favorisce il sonno) come possono essere, ad esempio, Trilafon, Largactil, Entumin, Clopixol e Nozinan. L’aloperidolo (Serenase, Haldol) invece, essendo solo anti-dopaminergico, non è un buon sostitutivo.

Nel caso poi delle persone sostanzialmente normali, direi che la scelta si restringe un po’; Entumin e Clopixol in gocce possono essere dei buoni sostitutivi, ma attenzione: sono molto potenti Continua a leggere

Un’alternativa alle Benzodiazepine

Spesso mi trovo di fronte a casi di insonnia ostinata, persone che passano la notte sveglie in uno stato d’animo penoso nonostante assumano i più prescritti farmaci per dormire, le benzodiazepine (BDZ): Tavor, Valium, En, Lexotan, Minias, Pasaden, Stilnox, ecc. Ovviamente poi, essendo questa un’insonnia patologica, tali persone affronteranno la giornata successiva stanchi, di cattivo umore, frustrati.
Innanzitutto, le benzodiazepine stesse possono causare insonnia principalmente per due motivi:
1) Effetto di rimbalzo (effetto rebound) è un ritorno improvviso di ansia intensa o di insonnia ribelle, a distanza di 1-2 ore dall’assunzione della consueta dose di farmaco ed è provocato dalla brusca cessazione dell’effetto: si chiama “effetto rimbalzo” perché il meccanismo con cui ricompare il malessere è simile a quello di una molla tenuta compressa e poi improvvisamente rilasciata: la benzodiazepina comprime l’ansia ma non la elimina quindi a fine effetto, ci sarà un rimbalzo esplosivo d’ansia.
All’inizio del Continua a leggere

Nuovo libro

Gentili visitatori,

da oggi, andando nella sezione Acquisti” del mio sito, è disponibile la nuova dispensa sugli effetti collaterali degli antidepressivi. E’ il primo capitolo di un’opera sulla depressione che andrà completandosi nei prossimi mesi ed anni.

Ho cominciato con gli effetti collaterali di tali farmaci per trasmettere prima possibile un avvertimento: gli antidepressivi non fanno solo bene ma possono avere gravi effetti collaterali; solo in un numero limitato di casi inoltre essi portano un vantaggio reale sui sintomi depressivi mentre in tutti gli altri casi, la maggioranza, sono soltanto di danno.

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Un caro saluto,

A. Mercuri

Disturbi gastrointestinali da antidepressivi

Sono quasi esclusivamente lamentati da chi assume un cosiddetto post-ATC (ATC significa in gergo Antidepressivo Tri Ciclico) cioè una molecola facente parte di quella nuova generazione di antidepressivi successiva ai triciclici (Clomipramina, Anafranil*e Amitriptilina, Laroxil* sono i più noti e ancora usati) e il cui capostipite è stato il famosissimo Prozac (fluoxetina, 1990 circa). Inappetenza, nausea, vomito, diarrea, perdita di peso sono sintomi lamentati dal 50% di comincia ad assumere un post-ATC e possono durare da qualche giorno a qualche settimana, poi si attenuano; sono inoltre dose dipendenti nel senso che, se si sale  gradualmente partendo da bassi dosaggi (dando il tempo all’organismo di abituarsi), sono più blandi e sopportabili.

Responsabile di tali disturbi è il brusco aumento di serotonina che è un potente stimolante diretto e indiretto dell’apparato gastrointestinale. Coi Triciclici, pur essendo anch’essi dotati di una componente serotoninergica, i disturbi da serotonina sono ampiamente compensati dall’effetto anticolinergico, che tende a ridurre l’attività gastrointestinale incrementando, fin dall’inizio, appetito e peso e dando, all’opposto, rallentato transito intestinale con possibile stitichezza (a dosaggio alto e in persone predisposte). I più implicati tra i post-ATC nei disturbi gastrointestinali, sono fluvoxamina (Maveral*), fluoxetina (Prozac*) per tutti i disturbi, venlafaxina (Efexor*) per nausea e vomito, sertralina (Zoloft*) per diarrea. Il meno coinvolto sembra essere l’escitalopram (Cipralex*).

La mirtazapina (Remeron*) invece, non dà disturbi gastrointestinali anzi, per la sua proprietà di bloccare i recettori 5-HT tipo 3 del cervello (un sottotipo di recettori per la serotonina, la quale è anche denominata 5-HydroxyTryptamine da cui l’acronimo) ha un effetto anti-nausea e anti-vomito che può essere fruttato per correggere i disturbi gastrointestinali degli altri post-ATC. Continua a leggere

Astinenza da antidepressivi: fase 1 e fase 2

Gli antidepressivi sono, tra gli psicofarmaci, quelli che danno la più prolungata e spesso insopportabile condizione di astinenza caratterizzata da due fasi:
fase 1, esordisce dopo qualche giorno dalla brusca sospensione del farmaco, è caratterizzata da uno stato acuto di ansia, agitazione, insonnia con vividi sogni tumultuosi, inappetenza, nausea, vertigini, sintomi simil-influenzali e ipersensibilità sensoriale; è una condizione piuttosto gravosa ma è possibile mitigarla (anche se non annullarla) scalando piano il farmaco. Se si è effettuato uno scalaggio troppo rapido inoltre, è sufficiente risalire un po’ col dosaggio per risentirsi bene nel giro di 24 ore. Tale fase acuta, è denominata dagli inglesi Antidepressant Discontinuation Syndrome (ADS) ed è simile per tutti cioè non è un ritorno della propria malattia.
L’ondata successiva invece, la fase 2, compare da 1 a 6 mesi dopo la totale sospensione del farmaco, quando la fase 1 si è già risolta e uno pensa di esserne fuori; è caratterizzata dal ritorno, in forma più violenta, della sintomatologia che l’antidepressivo aveva corretto: depressione, disturbi d’ansia, attacchi di panico, ossessioni, quello che avevi torna in forma amplificata. Tale seconda fase è denominata Rebound Syndrome cioè sindrome da rimbalzo: un pallone compresso sott’acqua e mollato, non torna soltanto alla superficie ma schizza tanto in alto quanto in basso era stato costretto a scendere. Questo perché l’antidepressivo non guarisce la malattia (come fanno ad esempio gli antibiotici) ma ne “comprime” soltanto i sintomi: quando lo sospendi, la malattia rimbalza.
La fase1 inoltre è più violenta con gli I-Mao e con i Triciclici mentre è assai mite con Fluoxetina e Agomelatina (probabilmente per la loro lunga emivita). Tra gli antidepressivi moderni poi, è violenta con la Paroxetina (per il suo effetto anticolinergico) e con la Venlafaxina (per la sua breve emivita).
E’ intuitivo che Continua a leggere