Amisulpiride, un antidepressivo atipico
Amisulpiride ( vedi anche mio articolo precedente “Antidepressivo rapido: Deniban” ) è un farmaco che ha come azione prevalente il blocco dei recettori per la dopamina denominati D2 e D3 come molti antipsicotici, solo che Amisulpiride ha difficoltà a passare la barriera ematoencefalica e quindi come anti-dopaminergico centrale è “leggero”; è utile per trattare tre condizioni: nausea, depressione e psicosi. E’ un analogo più potente delle precedenti Sulpiride e Levosulpiride.
Essa ha una caratteristica importante quanto strana: a basso dosaggio funziona da piacevole stimolante (fino a 50 mg) mentre, come aumenti anche di poco il dosaggio, ti accorgi che subentra un effetto opposto, spesso sgradevole, di sonnolenza e stordimento. Perchè questo?
Brevemente, il neurone dopaminergico ha sia recettori per la dopamina presinaptici (si chiamano autorecettori e il loro blocco provoca liberazione di dopamina quindi euforia e voglia di fare) che recettori per la dopamina postsinaptici il cui blocco provoca sedazione, svogliatezza e stordimento. Siccome i recettori presinaptici sono più sensibili all’amisulpiride di quelli postsinaptici, un basso dosaggio di questa provoca prevalentemente un effetto stimolante; aumentando il dosaggio, la stimolazione presinaptica eccitatoria arriva rapidamente ad un massimo e non procede oltre mentre cresce progressivamente l’effetto postsinaptico sedativo che diviene via via tanto consistente da soverchiare definitivamente l’effetto stimolante presinaptico rimasto costante. L’effetto stimolante piacevole e rapido (quasi immediato) sembra essere dunque in parte dovuto ad un aumento della dopamina disponibile negli spazi sinaptici ma non solo a quello; infatti amisulpiride è in grado anche di bloccare il recettore per la serotonina 5-HT7, cosa che sembra contribuire in modo molto rilevante alla sua azione antidepressiva; secondo alcuni Autori anzi, sarebbe l’unico responsabile dell’azione antidepressiva di Amisulpiride. Probabilmente la verità sta in mezzo e cioè l’efficacia di amisulpiride nel dare sollievo ai sintomi depressivi è dovuta in parte alla stimolazione dopaminergica delle funzioni frontali e in parte all’azione di antagonismo del recettore 5HT-7
Amisulpiride non è tuttavia classificato tra gli antidepressivi perché la sua azione è utile solo nelle depressioni lievi-medie e soprattutto perché ha una durata assai limitata; dopo un periodo di qualche settimana infatti, amisulpiride dà assuefazione e non funziona più. Pertanto, l’unico uso intelligente di Amisulpiride nella distimia (depressione leggera-media) è far superare al paziente un periodo breve di crisi emotiva oppure dargli un po’ di conforto nell’attesa che l’antidepressivo “vero” faccia effetto.
L’uso quindi dovrebbe limitarsi al massimo ad 1 mese, indicativamente. L’utilizzo protratto di Amisulpride negli stati depressivi và dunque evitato sia perché tale farmaco perde la sua efficacia terapeutica e sia perché fa tipicamente aumentare il livello di Prolattina nel sangue per via del blocco dei recettori dopaminergici ipotalamici con conseguente aumento di produzione e secrezione di prolattina da parte dell’iposifi; il risveglio delle cellule prolattino-secernenti dell’ipofisi e la conseguente iperprolattinemia può portare a disturbi sessuali e della fertilità oltre a provocare uno spiacevole inturgidimento delle mammelle sia nella donna che nell’uomo.
Nonostante Amisulpride non dia dipendenza e astinenza forti e prolungate come gli antidepressivi classici tuttavia molte persone fanno fatica a sospenderne l’uso per il conseguente brusco calo di energia e buon umore. Si raccomanda pertanto di utilizzare Amisulpiride come antidepressivo solo all’interno di un progetto intelligente che, come già detto sopra, dia un senso all’assunzione: 1) superare un breve periodo di difficoltà emotiva legata a cause ambientali temporanee e 2) dare sollievo al paziente depresso durante il periodo di latenza degli antidepressivi (2-4 settimane). Fuori da queste indicazioni, Amisulpiride come antidepressivo andrebbe evitato perché il soggetto sta meglio si, per un mese circa, ma poi? Lo sospende e sta peggio di prima perché oltre a quello che già aveva si aggiunge anche l’astinenza dal farmaco.
Altri effetti collaterali di rilievo, al dosaggio fino a 50 mg che si usa per la distimia, sono rari.
Come il suo progenitore levosulpiride poi, ha un’azione procinetica sullo stomaco e quindi facilita lo svuotamento gastrico, migliora l’appetito e il confort generale dell’apparato digerente.
E’ da notare che, anche quando usata a dosaggio alto per la schizofrenia, Amisulpiride si presenta come un buon neurolettico con scarsi effetti extrapiramidali (si lega debolmente ai recettori dopaminergici dei nuclei della base), un relativo risparmio delle funzioni cognitive prefrontali (per la sua azione dopaminergica), e un modesto effetto antidepressivo (azione dopaminergica e blocco del recettore 5HT-7 della serotonina.
Un caro saluto,
A. Mercuri
Salve dottore; Prendendo 1/4 di pasticca secondo lei e la sua esperienza puo comunque portare nel lungo periodo ad un aumento della prolattina e a disfunzione sessuale ?
Grazie
Gentile dott Mercuri, il mio psichiatra mi ha prescritto da tempo Amisulpride 25 mg/d come monoterapia per la depressione, visti gli insuccessi con altri farmaci. Devo dire che il suo lavoro lo fa bene, però mi causa stitichezza ostinata, nonostante io beva molto e faccia attività fisica, che non passa neppure assumendo fibre ed oli emollienti. Ovviamente non ho intenzione di assumere lassativi o macrogol per non rovinare l’intestino ulteriormente diventandone dipendente ! Secondo lei, perchè l’amisulpride ha questo brutto effetto indesiderato ? Quali sono i recettori responsabili ? Grazie
L’amisulpride funziona. E funziona nel giro di poche ore ! E funziona in molti casi di depressione refrattaria: questo lo posso testimoniare io, e numerosi pazienti su Reddit e altri forum. Peccato per l’inevitabile aumento della prolattina e dei numerosi effetti indesiderati che ne derivano…
Ma qual’è davvero il suo meccanismo antideprrssivo predominante ? Uno studio condotto sui topi 5ht7-knockout suggerirebbe che è proprio l’antagonismo di questo recettore. D’altro canto, anche l’antagonismo sui 5ht2 sembrerebbe avere un effetto antidepressivo, secondo numerose fonti (e si pensi solo all’Agomelatina, benchè di dubbia efficacia). Riguardo all’antagonismo dei D2 presinaptici…in teoria ha senso, ma in pratica ? In pratica su di me la Levosulpiride (che fa principalmente questo) su di me non ha alcun sensibile effetto antidepressivo, benchè i manuali attribuiscano a questa molecola “mood elevating properties”. In breve: se esistesse in commercio un antagonista 5ht7 “puro” (purtroppo ne esistono diversi, ma non ancora commercializzati), o anche con un profilo misto 5ht7/5ht2, potrebbe essere davvero l’antidepressivo quasi perfetto. Ma ancora non l’abbiamo… Perchè ? D’altro canto, nella Letteratura medica si è provato in ogni modo a contrastare l’aumento della prolattina indotto da Amisulpride od altri antipsicotici ma fin’ora senza successo (difatti, sarebbe un pasticcio mischiare un antagonista con un agonista della dopamina… ) O con successo parziale e non senza effetti indesiderati importanti (metformina ed altro). Insomma: un vero peccato. In ogni caso, non dimentichiamo che la sospensione di Amisulpride dopo lunghi periodi può provocare effetti rebound depressivi gravissimi (anche in questo caso, lo posso testimoniare io e numerosi pazienti nei forum). Ma se davvero avesse zero effetti indesiderati, si potrebbe anche considerare l’assunzione a vita…
salve,mi è stata prescritta amisulpride 200 mg,mi sembra di aver capito che è una dose un pò ”nel mezzo”,anche a questa dose dovrebbe perdere efficacia dopo poco?è ancora antidepressivo o inizia ad essere antipsicotico?mi è stato dato anche samyr 400 ma solo per 20 gg quest’ultimo,mi sembra una terapia un pò strana francamente
Buongiorno. Come posso fare per contrastare l’iperprolattinemia causata da deniban (tre quarti di pasticca, cioè 37,5 mg)? Sto prendendo dostinex 0,25 mg a settimana ma la prolattina è sempre a 246,3 ng/ml (range 5,2-26,5). Al momento sto facendo una terapia progestinica per l’endometriosi. Se smetto la terapia, con questi valori di prolattina è possibile che io abbia comunque un ciclo ovulatorio? Grazie
Provata amantadina 50mg per due settimane. Nessun effetto. Nullo. Sono in depressione resistente al trattamento, attualmente non trattato perché provato praticamente tutti gli antidepressivi senza efficacia e anzi peggiorando. L’unico parzialmente efficace la clomipramina, ma assolutamente non risolutivo e con effetti collaterali sulla vista specialmente poco tollerabili. Perché non ho alcun effetto dall’amisulpride? Cosa se ne può dedurre in termini operativi?
Scusi il PS.
Dopo quattro giorni comunque sto peggio di prima,.ormai sono all’inferno (patologia: depressione). Avrebbe dovuto.qgure subito anche sulla depressione, vero?
Quindi sono ormai assuefatta?
Sono veramente disperata.
Buongiorno. Da tre anni depressione ornai feroce, impossibile prendere qualsiasi antidepressivo per insonnia fortissima nonostante molti sonniferi. Ho provato tutti i principali antidepressivi in commercio e li ho dovuti abbandonare dopo tentativo a dose bassissima (inoltre Remeron mi dá Moltissime extrasistoli e no Laroxyl per occhi tendenti al glaucoma). Quindi nono senza farmaci. Sto male da impazzire, in modo insostenibile. Alle benzodiazerime come calmanti mi sono assuefatta rapidamente, forse perché le prendo già come sonnifero.
Due volte negli ultimi nove mesi ho assunto per un mese Sulamid. Ora lo psichiatra me lo ha di nuovo prescritto (è trascorso un mese dall’ultima assunzione), ma non mi fa assolutamente nulla,.anzi dá lieve insonnia. Alla luce dell’articolo, è che lo psichiatra in un caso come il mio non sapeva più a che santo votarsi o c’è qualche speranza che, dopo la pausa, sia di nuovo efficace?
Grazie e scusi il testo lunghissimo..Sto impazzendo…
Buongiorno dottore, io soffro di attacchi di panico con malessere allo stomaco ormai da 16 anni. Ho provato di tutto, anche la terapia cognitiva ma alla base vi è anche un fattore genetico. Da marzo la mia terapia consiste in 1 di sertralina, 1/2 aripiprazolo e 25 mg di amisulpride.
A maggio è diventata 1 e mezza sertralina, 1/4 aripiprazolo e 25 mg di amisulpride che dopo 1 mese ho tolto scalando e ho iniziato a stare male, nausea e umore a terra. Dopo una settimana di stop, mi ha ridato l’amisulpride da 25 per altri 20 gg, poi devo lasciarlo.
Mi chiedo, cosa va sistemato in questa terapia? Se lascio l’amisulpride e sto male, posso riprenderlo di nuovo dopo 1 settimana o devo cambiare il dosaggio degli altri farmaci? Dopo 16 anni sto meglio ma mi sento in un limbo.
Buongiorno. Soffro di ansia con somatizzazioni, soprattutto nausea. Prendevo a scopo preventivo meno di un quarto di pasticca di deniban 50 mg. Ho avuto qualche giorno fa una crisi di ansia con forte nausea. Ho preso mezza pasticca di deniban per quattro giorni ma non ha fatto effetto sulla nausea. Sono due giorni che sto prendendo una pasticca intera e ancora continuo ad avere nausea. Dopo quanti giorni il deniban fa in genere effetto sulla nausea? Grazie
Anna, dovrebbe funzionare da subito. Ma per la nausea non c’è una sola causa, alle volte serve una bassa dose di mirtazapina oppure di neurolettico (trilafon, talofen, olanzapina e simili).
Salve, si possono fare cicli di un mese? Ad esempio lo si prende per un mese lo si sospende per un paio di mesi poi di nuovo si prende per un mese poi si sospende?
Buongiorno. Mi interessa molto quanto ho appreso.
Come sostituire il Solian quindi?
Buongiorno, devo conoscerla per risponderle a questa domanda; dipende dal motivo per cui lo prende, a che dosaggio, che risultato vuole ottenere…Bisogna parlarsi per capire queste e altre cose.
Non è assolutamente vero che perde di effetto dopo un mese. Io lo assumo da anni ininterrottamente e mi fa sempre effetto.
Concordo
Buongiorno dott. Mercuri, potrebbe essere un protocollo intelligente sostituire l’amisulpride da 50 mg con levosulpride (dato che è disponibile in gocce) così da effettuare lo scalaggio in modo più graduale? Grazie in anticipo per le sue preziose informazioni.
Buongiorno, si, io faccio sempre così
La ringrazio per la celere risposta, vorrei gentilmente sapere se i dosaggi sono uguali, cioè se 50 mg di amisulpride possono essere sostituiti da 50 mg di levosulpride magari suddivisi in due somministrazioni giornaliere data l’emivita più breve. Grazie in anticipo.
In generale, io faccio 20 gtt la mattina e 20 a mezzogiorno di Levosulpiride. Non è proprio come amisulpiride, a me sembra sia meno stimolante; comunque uso questa equivalenza. Tuttavia non è un’equivalenza fissa, è anche il paziente che deve sentire l’effetto e regolarsi
Buongiorno io il solian lo sto prendendo da circa un tre anni e sto bene prendo 100mg al giorno vorrei smetterlo visto che sto bene cosa mi consiglia e come eventualmente smetterlo grazie
Buongiorno, deve ovviamente scalarlo ma sui tempi e i modi ne deve parlare col suo psichiatra. Tenga presente che eventualmente c’è la formulazione in gocce che non è proprio uguale ma simile come effetto che si chiama non amisulpiride come Solian ma levosulpiride (Levopraid, Levobren, ecc.,…..
Salve, complimenti per il sito davvero molto utile. Domanda: ho iniziato ad assumere amisulpride qualche mese fa – a mesi alterni – per un episodio depressivo con somatizzazioni (assumo già mirtazapina 20mg la sera da circa 6 mesi), ma se alcuni dei benefici a ‘medio’ termine di questo farmaco si anno dopo dopo 20gg e non prima (specie sulle somatizzazioni), qual è il senso di sospenderlo dopo 30 giorni? Secondo lei quale sarebbe l’utilizzo corretto di questo farmaco? Se ogni volta che lo si sospende si ‘torna’ daccapo, qual’è il suo consiglio? Di rivedere interamente la terapia? Cioè, si può effettivamente fare 1 mese si e uno no con amisulpride o non ha senso? Grazie mille se vorrà/potrà rispondermi
Buongiorno, come ho scritto e detto nel filmatino Youtube l’unico utilizzo sensato di amisulpiride è per dare al paziente fortemente depresso un pó di benessere in tempi brevi, in attesa che l’antidepressivo faccia effetto. Non ci sarebbe nulla di male ad utilizzare amisulpiride a lungo se non avesse la brutta caratteristica di alzare molto la prolattina. Le ricordo comunque che purtroppo nessuna terapia psichiatrica è curativa, quando la si sospende di solito si torna indietro
Salve dottore, articolo molto interessante, dato il grande beneficio che traevo dall’’amisulpride (voglia di fare aumentata) dopo aver provato a sospenderlo qualche volta con scarsi risultati lo prendo ormai da un anno. Non ho particolari effetti collaterali a parte un certo rialzo della prolattina, volevo sapere se, e in che modo, questo potesse influire sulla fertilità. Grazie
Buongiorno, la prolattina alta nel maschio provoca tendenzialmente diminuzione del desiderio sessuale, difficoltà di erezione e diminuita fertilità. Poi ovviamente bisogna vedere QUANTO è alta. Eventualmente vada da un endocrinologo e valuti il livello di testosterone, di prolattina e faccia uno spermiogramma. Tenga presente che Aripiprazolo a basso dosaggio abbassa il livello di prolattina essendo un dopaminergico e dovrebbe dare anche effetti simili ad Amisulpiride sulla spinta motivazionale. Oppure, nei casi gravi, si usa un altro dopaminergico, il Dostinex. La cosa più semplice però è che lei scali lentamente Amisulpiride passando alle gocce di levosulpiride che hanno effetto molto simile: tenga presente che Amisulpiride funziona per circa un mese ma poi ci si abitua; quando lei prova a toglierla e si sente male non è perchè Amisulpiride ancora funziona me semplicemente perchè ormai se ne è assuefatto.
Gentile dottore, a 100 mg amisulpride puo essere considerato antidepressivo o gia antipsicotico? Inolyre dall originale al generico che lei sapoia c e perdita di efficacia? Grazie
E’ sempre più efficace e consigliabile il farmaco di marca piuttosto del generico. Quanto all’effetto c’è scritto tutto nell’articolo, superando il dosaggio di 50 mg subentra rapidamente un effetto sedativo dovuto al blocco dei recettori delle dopamina postsinaptici.
Buonasera dott. Io assumo deniban 25 e cacao 25 alla sera tutto è iniziato 5 anni fa’ per una forte ansia avevo smesso di mangiare così il medico mi prescrisse il deniban ! Per anni L ho sospeso poi ripreso da giugno dopo un ennesimo crollo! Ora mi aumentato la prolattina ha provato a sostituire con altri farmaci ( cipralex paroxedina ) sono stata malissimo e ho dovuto sospendere ho letto dell’altro farmaco che anafranil potrebbe essere il farmaco giusto per me ?
Buongiorno Gilda, io dovrei conoscerla ovviamente per poterla aiutare concretamente in una faccenda delicata come questa
Sto assumendo amisulpride 50 mg al giorno da qualche mese per distimia e sto bene. Quello che non capisco è perché nonostante la mia alimentazione non sia stata modificata ho preso quasi 3 kg. Come si spiega questo? Che azione ha il farmaco con il metabolismo?
In generale, quando si sta bene si tende ad acquistare peso perchè migliorano il sonno, l’appetito e la digestione. In aggiunta, amisulpiride come tutti i farmaci del suo genere (neurolettici), tende a fare ingrassare, sebbene a dosaggio basso come il suo questo effetto sia trascurabile.
Grazie per la risposta Dottore. Premetto che assumo solo amisulpride. Vuole dirmi che a dosaggi di 50 mg non dovrebbe influire sul peso? Colgo l’occasione per porle un’altra domanda… Agisce anche sull’ansia? Mi sono rifiutata di assumere benzodiazepine. Buona giornata.
Di solito migliora l’umore è quindi l’ansia e 50 è un dosaggio basso. Di più, via mail, non posso dirle senza conoscerla.
Dopo “l’esperienza” con il lormetazepam, dalla cui dipendenza sono uscito egregiamente, anche se faticosamente uscito, seguo con passione questi argomenti, molto interessanti, anche se starò sempre alla larga da tutte queste sostanze, soprattutto perché non ne ho bisogno! Grazie per le tue dritte, comunque!
Buongiorno ho 65 anni.Ho sofferto di ansia edepressione nel1978 dopo la nascita di un figlio.Saltuariamentenegli anni hoavuto dei brevi ritorn.Ora eun anno che curo con En Ludiomil Laroxil.Sono stata bene ma ultimamente ho ritorni d’ansia chemi terrorizzato.Ho cominciato a diminuire e sono a buon punto sarà per questo? Sono ingrassata parecchio e nn mi riconosco.Grazie ora nn la perderò più
Buongiorno, non conosco per nulla la sua situazione quindi mi è impossibile aiutarla e darle consigli. L’unica cosa che posso dirle è che sicuramente quando si diminuisce il dosaggio di un antidepressivo può comparire di nuovo la sintomatologia che si stava curando o anche qualcosa che prima non c’era. In questi casi bisogna fermarsi e casomai risalire un pò col dosaggio per poi riscendere più lentamente.
Buongiorno dottore, sto scalando Solian 50 mg diminuendo di 5 mg ogni 10 gg, in due mesi sono arrivata a 20 mg ma ora sto di nuovo male. Mi è stato consigliato di aumentare leggermente e poi riniziare a scalare di 2 mg ogni 10/15 gg, è possibile secondo lei scalare così lentamente?
Buonasera, amisulpride a 50 mg è uno stimolante antidepressivo e purtroppo quando lo si toglie tutto torna come prima sia che lo si faccia velocemente sia che lo faccia lentamente. Ovviamente dovrei conoscerla bene per poterla aiutare.
Buongiorno, credo che se pur scalandolo così lentamente come ha fatto sta di nuovo male significa semplicemente che, come dicevo, amisulpride non cura nulla ma copre solo i sintomi. Dovrei capire cos’ha per vedere se c’è un farmaco più adatto e più curativo. Se trova il farmaco giusto allora poi scalare solian sarà molto semplice. Non perda tempo dietro a scalaggi lentissimi che non servono a nulla
Buongiorno,
ho scopero per puro caso il suo blog trovandolo particolarmente interessante l’ho letto con passione.
Mi ha incuriosito questo farmaco che penso possa fare al caso mio.
Ho 75 anni e peso 44kg, da qualche anno soffro di una leggera depressione (disistima, apatia, senso di vuoto)
Ho provato Paroxetina ed Entact abbandonati dopo breve periodo per disturbi non piacevoli.
Leggendo di questo farmaco par di capire se preso per breve periodo i disturbi potrebbero essere meno pesanti e sopratutto
non da assuefazione.
Potrei iniziare con 25 mg.
se potessi avere un suo parere le sarei particolarmente grata.
Ringrazio e porgo cordiali saluti.
Laura.
Buonasera, come ho scritto nell’articolo, Amisulpiride va assunto con un piccolo progetto in testa, considerando che il suo effetto di spinta dura solo un mesetto circa, poi ci si abitua. Quindi, o lo assumi perché hai un motivato e breve periodo difficile o in attesa che l’antidepressivo vero faccia effetto. Non è vero inoltre che non dia dipendenza: chi lo assume invece fa un pó fatica a staccarsene. Mettiamo che lei lo assuma, sta meglio per un mese, poi lo sospende e sta un pó peggio di prima. E quindi? A cosa è servito?
La ringrazio per la risposta, leggendo le recensioni mi sembrano tutte favorevoli, ed mi invogliano ad iniziarlo, noto che la pillola è piccolissima se voglio cominciare con 25 mg, sarà un po’ difficile romperla.
Si Laura comunque di solito è molto efficace e come effetti collaterali fastidiosi o pericolosi non ce ne sono. La provi.
Buongiorno,
mi scuso per il disturbo,
ho iniziato da 4gg.il Deniban data la mia reazione ai farmaci ( quasi sempre negativa) sto prendendone 25 mg. tra quanto potrei arrivare a 50 mg. e se preso per un solo mese può essere interrotto senza scalare.
Ringrazio per la sua disponibilità.
Buona giornata.
Laura
Buongiorno, di solito va scalato anche se assunto per 1 solo mese.
Salve dott. Mercuri,
prendo da circa due anni ormai il Deniban al dosaggio di 25mg/die. Deciso a sospenderlo, scalandolo in modo estremamente graduale (sono a 1/4 CP), noto sensazione di acufeni accentuati. Può essere causato dalla sospensione e dal fatto che ne sia ormai assuefatto?