Psicofarmaci e peso corporeo: gli antipsicotici

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Tra gli psicofarmaci, quelli che sicuramente fanno più ingrassare sono i cosiddetti antipsicotici i quali hanno come denominatore comune l’inibizione di alcuni circuiti dopaminergici implicati nelle manifestazioni della follia.

La follia vera, è una condizione talmente grave tuttavia da far dire che l’aumento di peso, di fronte all’eventuale efficacia del farmaco, è cosa di importanza relativa. Gli antipsicotici però adesso vengono sempre più prescritti, a basso dosaggio, per forme di disagio psico-emotivo non poi così gravi (e relativamente rare) come la follia vera ma per condizioni di disagio relativamente lievi e comuni (depressione, ansia, insonnia, ossessioni) e per questo, sapere quali sono quelli più implicati nell’accumulo di grasso corporeo può essere di ampio interesse.

Diciamo che tra i più noti, sicuramente Olanzapina (Zyprexa come nome commerciale) è quello che fa ingrassare dippiù e più rapidamente (in realtà peggio ancora è Clozapina che tuttavia non è utilizzato mai al di fuori della vera follia). Anche a dosaggio basso Olanzapina provoca un immediato, rapido ed evidente aumento di peso (vedi: Olanzapina: attenti al peso!). Dopo Olanzapina, a seguire, troviamo quetiapina e risperidone con potere ingrassante medio, mentre i noti aripiprazolo (Abilify), levosulpiride (Levopraid) e amisulpiride ( Deniban, Solian) fanno ingrassare assai di meno. A questo proposito è d’obbligo dire che a dosaggio molto basso (dai 2 ai 5 mg), aripiprazolo è un forte stimolante dei circuiti dopaminergici prefrontali e, riaccendendo la voglia di fare e gli interessi, può fare anche dimagrire; lo stesso, ma in misura assai minore, vale per Levosulpiride e Amisulpiride a basso dosaggio (tipo 15 gtt 2 volte al giorno per levosulpiride e 50 mg al giorno per amisulpiride) i quali, a dosaggi così bassi, sono pure essi stimolanti attivando il recettore sigma prevalentemente e forse anche i recettori della dopamina prefrontali (come fa aripiprazolo). Lo svantaggio di levosulpiride e amisulpiride rispetto ad aripiprazolo è però che fanno aumentare molto la prolattina la quale poi provoca nel lungo periodo aumento di peso.

Parlando poi dei più vecchi antipsicotici (cloropromazina, promazina, perfenazina, aloperidolo), va detto che fanno aumentare di peso meno di quelli più recenti su menzionati; più in dettaglio, cloropromazina e promazina hanno un potere ingrassante medio mentre aloperidolo e perfenazina basso.

Per concludere queste brevi note sulla relazione tra antipsicotici e peso corporeo è da aggiungere che:

  • Gli antipsicotici fanno ingrassare (a parte aripiprazolo, amisulpiride e levosulpiride) anche a basso dosaggio, purtroppo
  • Fanno ingrassare da subito e sempre più per diversi mesi poi, pur continuando ad assumerli, ci si stabilizza ma il peso acquistato non si perde (mentre, come vedremo, alcuni antidepressivi prima fanno ingrassare ma poi pur continuando ad utilizzarli si torna al proprio peso iniziale)
  • Oltre a fare aumentare l’appetito soprattutto di carboidrati, gli antipsicotici fanno diminuire la voglia di muoversi causando un minore dispendio calorico
  • Possono alterare non solo il peso ma far aumentare anche la glicemia (talvolta fino al diabete conclamato), il colesterolo e i trigliceridi provocando quella che nel complesso si definisce sindrome metabolica
  • Fanno ingrassare più rapidamente e dippiù chi li usa per la prima volta e i soggetti più giovani

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Fluvoxamina, un antidepressivo serotoninergico speciale

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Fluvoxamina è un antidepressivo fortemente selettivo per la ricaptazione della serotonina; aumenta cioè in modo potente il livello di tale neurotrasmettitore nello spazio sinaptico attivando quindi i circuiti serotoninergici del cervello e producendo dopo 2-3 settimane il noto effetto antidepressivo, antiossessivo e ansiolitico.

Tuttavia fluvoxamina ha una caratteristica pressochè unica tra gli antidepressivi: stimola fortemente il recettore Sigma 1 del cervello. (altri antidepressivi che lo stimolano sono, in ordine decrescente sertralina > fluoxetine > citalopram >paroxetina che lo fanno comunque in modo molto debole rispetto a Fluvoxamina). Tale recettore è attualmente molto studiato perché la sua stimolazione sembra esitare in una serie di funzioni positive:

  • Azione neuro-protettiva contro la demenza
  • Azione antidepressiva e ansiolitica
  • Azione antipsicotica
  • Protezione da forme gravi di Covid

L’effetto (pressochè immediato) della stimolazione del recettore Sigma 1 è eccitatorio e per alcune persone risulta subito gradevolmente euforizzante mentre ad altre dà uno sgradevole senso di agitazione. E’ lo stesso effetto di cui parlavo a proposito di Lamotrigina, unico tra gli antiepilettici stabilizzanti dell’umore ad avere effetto stimolante probabilmente proprio per la sua caretteristica di eccitare il recettore Sigma.

Rispetto agli altri antidepressivi fortemente selettivi per la serotonina come Citalopram ed escitalopram ad esempio, Fluvoxamina ha dunque una marcia in più.

Gli effetti collaterali sono circa i soliti degli SSRI con la differenza che Fluvoxamina causa meno disfunzione sessuale ma provoca più spesso nausea nei primi giorni di somministrazione. Ancora, Fluvoxamina impegna molto gli enzimi epatici nel suo metabolismo pertanto va posta una certa attenzione alla co-somministrazione dei farmaci metabolizzati dagli stessi enzimi i livelli dei quali potrebbero risultare aumentati (ad esempio Mirtazapina e Lamotrigina).

Qui di seguito la scheda tecnica di Fevarin, nome commerciale di Fluvoxamina: https://www.torrinomedica.it/schede-farmaci/fevarin/

A. Mercuri

 

Reboxetina, una antidepressivo stimolante

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Reboxetina (nomi commerciali Edronax, Davedax) è una molecola antidepressiva poco usata nonostante sia sul mercato in Italia da circa 25 anni, probabilmente perché l’indicazione ufficiale (depressione maggiore) non è appropriata. Infatti Reboxetina non è un potente antidepressivo (ce ne sono di più efficaci) ma funziona assai bene per altre condizioni e patologie non ufficialmente incluse nelle indicazioni e cioè:

  • Potenziamento della terapia antidepressiva serotoninergica
  • Disfunzioni sessuali causate da antidepressivi serotoninergici
  • Sindromi dolorose croniche
  • Narcolessia (crisi incontrollabili di sonno durante il giorno con anomalie delle sue fasi)
  • Sindrome da deficit d’attenzione con o senza iperattività (ADHD; ADD)
  • Disturbo di panico
  • Trattamento della depressione nei pazienti con Parkinson
  • Trattamento della dipendenza da cocaina e amfetamine
  • Trattamento di bulimia e obesità
  • Trattamento dell’obesità e riduzione dei disturbi neurologici extrapiramidali provocati da Olanzapina
  • Potenziamento dell’effetto antipsicotico di Olanzapina (cosa che consente di tenerne più basso il dosaggio) 

Ma come può Reboxetina correggere patologie e disturbi tanto diversi tra loro? Qual’è cioè il denominatore comune che lega i suddetti disturbi e come può Reboxetina agire positivamente su di essi?

Il filo conduttore delle suddette condizioni è un calo di tono noradrenergico in alcuni circuiti cerebrali, circuiti che Reboxetina è in grado di riattivare poiché innalza il livello sinaptico proprio della noradrenalina, sostanza con azione assai simile all’adrenalina.

Reboxetina agirà pertanto positivamente sulla narcolessia, potenzierà la capacità di concentrarsi nei deficit d’attenzione, rinforzerà l’azione antidepressiva della serotonina col suo effetto tonificante, compenserà gli effetti inibitori che la serotonina in eccesso ha sulla sessualità durante le terapie antidepressive, attiverà alcuni recettori adrenergici in grado di alleviare il dolore, allevierà l’astinenza da amfetamine e cocaina mimandone in parte gli effetti eccitatori, mitigherà indirettamente gli attacchi di panico migliorando l’umore e riducendo la paura e l’ansia associate a eventi e situazioni della vita quotidiana, farà dimagrire riducendo l’appetito e trasformando i grassi in energia, agirà positivamente sui deficit cognitivi che accompagnano e alimentano le psicosi.

Reboxetina e’ forse l’unica molecola in grado di innalzare selettivamente la concentrazione sinaptica della sola noradrenalina senza toccare direttamente altri neurotrasmettitori o recettori. Tale selettività oltre a minimizzare gli effetti collaterali le consente di agire in modo più pulito e prevedibile.  Il suo effetto potrebbe essere paragonato a quello di bupropione (che è comunque un noradrenergico in media 500 volte più debole) oppure a quello di Nortriptilina (che invece è una decina di volte più potente) ma il paragone non è appropriato perché questi agiscono in modo non selettivo sulla noradrenalina rendendo insensato il confronto.

A. Mercuri

Olanzapina: attenti al peso!

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Olanzapina, come descritto nel mio articolo Olanzapia (Zyprexa) è oggi ampiamente utilizzata non solo nelle gravi patologie psichiatriche ma anche, a basso dosaggio, per disturbi psico-emotivi minori, quali possono essere la depressione ansiosa, l’insonnia, le ossessioni, l’ansia. Come riporto nel suddetto articolo, non tutti i pazienti ne traggono giovamento anzi, il più delle volte l’uso di tale antipsicotico atipico risulta sgradevole nei disturbi psichiatrici non gravi poichè tende ad abbassare l’umore nonché a dare una fastidiosa sonnolenza (le persone con patologie psichiatriche minori conducono una vita normale quindi la stanchezza e la sonnolenza sono assai sgradite). Un altro non minore effetto collaterale che spesso fa sospendere il trattamento nelle patologie minori, è il forte aumento di peso: Olanzapina infatti è uno degli psicofarmaci che provoca maggior aumento di peso anche a basso dosaggio e questo avviene perché:

  1. Fa aumentare l’appetito (soprattutto di carboidrati) e diminuire il senso di sazietà;
  2. E’ fortemente sedativa quindi fa diminuire la voglia di muoversi e conseguentemente il dispendio energetico;
  3. Provoca iperglicemia, ipertrigliceridemia e ipercolesterolemia agendo direttamente sul metabolismo

In media e a seconda del dosaggio e delle caratteristiche individuali o di stile di vita, Olanzapina provoca un aumento rapido del peso nei primi mesi di trattamento, aumento che poi decresce e dopo circa 6 mesi si attesta a 10 kg l’anno circa. Cosa fare dunque se si sta assumendo Olanzapina con beneficio ma non si accetta l’aumento di peso?

Ovviamente la più ovvia delle cose è sospenderlo ma, come si sa, i disagi psico-emotivi forti fanno tanto soffrire e qualora si trovi un equilibrio psicofarmacologico accettabile, è da valutare attentamente se togliere dalla squadra degli psicofarmaci un giocatore vincente. Le alternative sono:

  • Sostituirlo con un farmaco con caratteristiche simili ma che fa meno ingrassare come ad esempio Amisulpiride o Aripiprazolo, tenendo conto però che con questi due farmaci l’effetto sedativo è assai blando o nullo almeno a basso dosaggio. Questo può essere un bene se si utilizzava Olanzapina per un forte stato ansioso-depressivo ma non se lo si utilizzava per dormire meglio
  • Tenerlo a basso dosaggio e affiancare Aripiprazolo oppure un antidepressivo noradrenergico puro come Reboxetina o Bupropione. Questo si può fare tenendo conto però che soprattutto i due menzionati noradrenergici puri, fanno aumentare l’ansia e non favoriscono certo il sonno.
  • Aggiunta dell’antiepilettico Topiramato; questo lo riserverei ai casi più gravi poiché Topiramato stesso può generare effetti collaterali non trascurabili
  • Nei casi piu gravi, in cui l’effetto sedativo sia assolutamente fondamentale, si può correggere in parte l’eccessivo aumento di peso e le anomalie metaboliche aggiungendo alla terapia con Olanzapina la Metformina, un farmaco antidiabetico. Questa operazione la riserverei ai casi di obesità più gravi e qualora la patologia psichiatrica sottostante fosse molto seria (schizofrenia o mania), per le quali è prioritario non rischiare il ritorno della psicosi con modifiche dello schema psicofarmacologico.
  • Associare Amantadina che  essendo un dopaminergico aiuta sicuramente a dimagrire e migliora anche lo stato depressivo senza tuttavia esacerbare la psicosi. E’ un’opzione percorribile ma da valutare attentamente poiché Amantadina può dare forte dipendenza
  • Associare Famotidina (parente stretta della più nota Ranitidina, purtroppo ritirata dal commercio),  ben nota come antiacido in grado di bloccare i recettori per l’istamina di tipo H2 dello stomaco. Essa, come effetto collaterale in questo caso gradito,  fa calare l’appetito dando un certo possibile vantaggio nel sovrappeso da Olanzapina
  • Aggiunta di Betaistina (Vertiserc), molecola nota per il trattamento delle vertigini su base vascolare, è un analogo dell’istamina in grado di attivare alcuni recettori cerebrali (H1) dell’istamina (il cui blocco da parte di Olanzapina è in gran parte responsabile dell’aumento di appetito). Agisce anche come antagonista nella stessa regione cerebrale dei recettori H3 dell’istamina, effetto questo che si va a sommare al precedente inibendo ulteriormente il desiderio di cibo. Vi è una sinergia di effetto sul peso qualora associata alla Reboxetina. 
  • Utilizzato completamente al difuori delle sue ufficiali indicazioni anche lo stimolante adrenergico Modafinil è in grado di rallentare la crescita di peso negli assuntori di Olanzapina.

Un caro saluto ai miei lettori,

A. Mercuri

Infelicità oggi: malattia o giusta ribellione?

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Gentili lettori,

qualcuno potrebbe avere l’impressione che io critichi sia il modello di cura con gli psicofarmaci che quello alternativo o complementare della psicoterapia, lasciando pertanto i pazienti senza via d’uscita dai loro disturbi. Ma non è così.

Io non escludo a priori i farmaci per lenire i disturbi mentali anzi, spesso sono io stesso che li prescrivo; quello che sostengo è solo questo: prima di modificare la chimica del cervello bisogna essere sicuri che la sofferenza emotiva della persona che hai davanti sia effettivamente una disfunzione dell’organo cervello, indipendente da tutto e non sia piuttosto, come oggi capita nella maggior parte dei casi, una giustificata e spesso inconscia ribellione interiore a situazioni esterne modificabili. Perché, se questo è vero, allora bisogna ascoltare ciò che il cervello del paziente sta cercando di dire attraverso l’ansia, la depressione o l’insonnia; se no, ricadiamo nella riduzionistica e pericolosa modalità di cura del sintomo il quale, se è un tentativo del cervello di segnalare un disagio, va ascoltato e non spento: sarebbe come spegnere un fastidioso allarme anti incendio senza aver domato prima l’incendio. Se una persona, come molte oggi, sta vivendo in modo sbagliato e tu gli dai una finta felicità con una pastiglia, lui non cambierà vita; e dopo qualche anno si abituerà al farmaco, la finta felicità sparirà e lui si ritroverà più infelice di prima e per giunta invischiato in costose e squallide terapie psichiatriche.

E questo non vale solo per gli psicofarmaci ma anche per la cosiddetta psicoterapia: prima di considerare ansia, depressione, fobie, insonnia e ossessioni soltanto espressioni di malattia del soggetto, lo psicoterapeuta deve analizzare e casomai correggere alcuni parametri fondamentali del paziente: la sua salute fisica, lo stile di vita, il lavoro, l’ambiente in cui vive. Lo dico sempre: se viene da me per ansia e depressione una persona che lavora in ufficio 8 ore al giorno col neon acceso sulla testa e un computer davanti, immerso in un ambiente urbano senza natura, e tutti i giorni fa questa vita, su e giù dall’ufficio a casa facendo la coda in tangenziale, è malato lui? Lo devo curare coi farmaci? E’ onesto convincerlo che ha una malattia e non sarebbe più onesto invece fargli capire che è il suo stile di vita sbagliato e cercare quindi insieme di modificare le circostanze esterne? E se si ammala uno che fa conti per gli altri tutto il giorno ma sognava di imparare le lingue e viaggiare o sognava di fare il liutaio; e per queste cose aveva passione e talento ma è stato bloccato nella realizzazione dei suoi sogni da eventi esterni: è un malato da curare col Prozac, col Lexotan o con costose e interminabili sedute di psicoterapia? Egli farà ancora più conti per pagarsi lo psichiatra o lo psicoterapeuta convinto di avere una malattia ma non vede che è proprio quel lavoro la causa della sua infelicità: è cosa nota che tra le cause di immensa infelicità vi è anche il non poter mettere a frutto i propri talenti naturali. Allora, basta spendere dallo psichiatra e dallo psicoterapeuta, metti via quei soldi e cambia lavoro!

La depressione e l’ansia vanno spente solo quando sono talmente forti da non consentire più al soggetto reagire; se no, vanno ascoltate: il dolore, l’avvilimento, l’astenia o l’angoscia  non sono sempre espressione di malattia ma possono essere preziosi segnali di un cervello che si rifiuta di andare avanti così

E tra le cause esterne e modificabili di infelicità, non ci sono solo condizioni di vita legate al tipo di lavoro o all’ambiente degradato, vi è anche:

  • la salute fisica, perché le malattie infiammatorie croniche, l’obesità, il diabete, i disturbi della tiroide e tante altre condizioni mediche possono essere direttamente causa di infelicità.
  • la mancanza di attività motoria, perché come dico sempre, l’attività muscolare regolare quotidiana è indispensabile per mantenersi in buon equilibrio psico-emotivo.
  • l’abuso di sostanze ricreative lecite come alcool, caffè e sigarette o meno lecite come le droghe, tra cui vorrei ricordare la Cannabis, che lungi dall’essere una droga leggera è invece tossica per il cervello.
  • Il vivere in contrasto con le proprie inclinazioni naturali
  • Solitudine e mancanza di affetti
  • La mancanza di interessi e d’amore per la conoscenza
  • L’uso scorretto di farmaci e psicofarmaci
  • L’inutilità biologica (mancata procreazione) e/o l’inutilità sociale (egoismo, difficoltà di socializzazione, disoccupazione)
  • Grossi problemi economici

Ho citato tutte queste cause di infelicità per ribadire che:

  1. prima di iniziare una persona agli psicofarmaci bisogna capire se è malato lui o è malato l’ambiente in cui vive
  2. prima di addentrarsi in profonde speculazioni psicologiche, costose, di incerta esistenza e di dubbia utilità si deve indagare le soprastanti cause di infelicità che sono chiare, comprensibili a tutti e modificabili.

E così spiego il perché, prima di dare psicofarmaci o di partire con tecniche di eliminazione dei sintomi, preferisco fare un’anamnesi accurata del paziente.

Un caro saluto,

Angelo Mercuri

(Ho scritto questo articolo recentemente per il quotidiano online “La Voce di Venezia”; se vuoi leggerlo in originale clicca sul sottostante logo della rivista)

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Ma l’infelicità è sempre una malattia?

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In uno suoi tanti scritti profetici Konrad Lorenz (1903—1989), famoso etologo e psichiatra, prevedeva già negli anni sessanta del novecento che gli psicofarmaci, immessi sul mercato proprio in quegli anni, sarebbero stati usati da lì in avanti oltre che per pochi casi reali di malattia mentale anche e soprattutto per consentire alla gente di sopravvivere ad un ambiente, uno stile di vita ed un lavoro sempre più artificiali ed alienanti. E così fu.

Oggi la maggior parte dei disagi psico-emotivi non sono risultato di una malattia mentale dell’individuo ma sono semplicemente una normale reazione di rifiuto di mente e corpo ad un ambiente artificiale e ad uno stile di vita frenetico e insano, ormai troppo distanti da quelli tradizionali che sono rimasti pressochè costanti per centinaia di migliaia d’anni e fino all’era preindustriale.

Il nostro cervello, i nostri sentimenti e il nostro corpo infatti si sono plasmati sotto la pressione evolutiva di un ambiente assai diverso da quello attuale: agli albori della storia umana e poi per migliaia di secoli abbiamo vissuto da nomadi nelle foreste dedicandoci alla caccia e alla raccolta di tuberi e radici commestibili; poi sono arrivate agricoltura e allevamento e con essi è cessato il nomadismo ma l’ambiente era ancora bello, lo stile di vita tranquillo. Dall’era industriale in poi invece e si parla quindi dal primo 1800 in avanti, vi è stata una svolta irreversibile verso lavori alienanti, la popolazione mondiale è aumentata in modo esponenziale, l’ambiente è divenuto via via sempre più brutto. Il colpo di grazia poi l’ha dato l’automobile che ha consentito alle nostre belle e accoglienti città di espandersi e divenire mega-agglomerati di condomini in cui si vive uno sopra l’altro litigando con sotto un groviglio di strade rumorose per l’incessante passaggio di automobili ed un finto contentino di natura fatto di alberi radi piantati secondo un progetto.

La velocità con cui ambiente e stile di vita sono cambiati è stata talmente rapida da non consentire ai nostri geni di adattarvisi: a fronte di condizioni di vita totalmente differenti da quelle tradizionali, il nostro DNA è rimasto pressochè lo stesso di centomila anni fa e con esso sono rimasti pressochè invariati i bisogni psicologici e le emozioni. E da questa forzatura, dal continuo bisogno di sacrificare le nostre antiche e immutate istanze naturali, nasce gran parte dell’infelicità umana attuale che è stata ben accolta dall’industria farmaceutica e dalla psichiatria che hanno medicalizzato il problema convincendo gli infelici disadattati che il problema stava in una loro gravissima malattia, mortale se non curata, chiamata ora depressione, ora ipocondria oppure ansia, fobia, ossessività. L’ordine, è che nessuno deve nominare l’ambiente e lo stile di vita alienanti, bisogna dire che non c’entrano, che la disperazione e il disadattamento sono malattie e come tutte le malattie vanno prese in tempo e curate con le medicine.

Ma io dico: una persona lavora in un ufficio 8 ore al giorno con gli occhi fissi ad un computer e un neon acceso sulla testa; poi torna a casa facendo mezz’ora di coda immersa in un ambiente squallido e l’indomani ricomincia. Questa persona si ammala di ansia, depressione, insonnia: è malato lui? O sono malate le sue condizioni di vita?

Prima di cominciare una terapia psicofarmacologica pertanto o anche prima di cominciare ad assumere le comunissime goccine per dormire abbiate sempre in mente questa domanda: “Sono realmente malato io oppure c’è qualche cosa di artificiale e forzato nella mia vita che mi ha lentamente intossicato rendendomi infelice, insonne o inappetente? Interrogatevi su questo prima di farvi inquadrare entro una categoria diagnostica col “Manuale Statistico dei Disturbi Mentali”, manuale molto usato dagli psichiatri americani che fa corrispondere ad ogni gruppo di sintomi una probabile malattia per la quale c’è già pronta una pillola.

Vorrei concludere chiarendo questo:

  • le vere malattie mentali esistono e vanno curate anche coi farmaci ma sono una percentuale minima
  • La maggior parte della sofferenza psico-emotiva di oggi è provocata da un ambiente e da uno stile di vita follemente distanti da quelli tradizionali e non è frutto di un difetto dell’individuo ma di una sua sensibilità e rifiuto per una vita forzata e artificiale in cui mancano i requisiti minimi per poter essere felici.
  • Gli psicofarmaci sono utili ed indispensabili solo nelle vere e gravi malattie mentali ma nel caso di disagi psico-emotivi situazionali vanno evitati perché, lungi dal risolvere un problema che non è malattia, tra stordimento, amnesie e finta felicità impediscono di capire e raggiungere una soluzione al problema stesso, impediscono di capirsi, di conoscersi e di accettarsi potendo quindi diventare, tra dipendenze e astinenze, una fonte reale e prima non presente, di disperazione.

Un caro saluto,

A. Mercuri

 

Olanzapina (Zyprexa*)

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Aggiornato il 21 gennaio 2025) Olanzapina è un potente tranquillante che, a dosaggio alto (20-30 mg), è in grado di placare i principali sintomi della follia (psicosi) che sono allucinazioni, deliri, discorsi inconcludenti, agitazione e aggressività; per questo, è classificata tra gli antipsicotici. Viene utilizzata anche nella follia ciclica degli stati di esaltazione maniacale ed è un ottimo stabilizzatore dell’umore per la profilassi delle forme bipolari. Seppur non esplicitamente approvata per altri scopi, Olanzapina viene utilizzata a basso dosaggio (2,5-5 mg) per tutte le forme di disagio psico-emotivo: ansia generalizzata, attacchi di panico, depressione, insonnia, anoressia nervosa, ossessività. Può ancora essere utile  nel dolore cronico grave (cancro) e nella nausea e vomito associati alla chemioterapia.

Il suo effetto in una persona giovane e senza gravi disturbi psichici può essere tuttavia sgradevole anche a dosaggio basso (tipo 2,5 mg) se il farmaco viene assunto durante il giorno perché provoca, soprattutto nei primi giorni di trattamento, sonnolenza, stanchezza, calo di motivazione, di interesse, di entusiasmo; se assunto invece la sera prima di dormire, in alcuni soggetti anche non psicotici, può dare una sensazione di piacevole relax e solitamente è assai efficace sull’insonnia; tuttavia non va dimenticata la sua appartenenza alla categoria degli antipsicotici (detti anche “tranquillanti maggiori”) i quali, se assunti in modo continuativo, calmano sicuramente chiunque ma hanno anche un effetto “frenante” sull’energia psicofisica e sull’umore, cosa non gradevole in chi non sia psicotico o spiacevolmente ipereccitato. L’effetto sul sonno, molto utile in chi ha una grave insonnia resistente ai trattamenti più comuni, è dovuto ad una sommazione di effetti: antistaminico, anticolinergico, antidopaminergico e antiadrenergico.

Olanzapina, più in dettaglio, viene classificata, insieme a Clozapina, Risperidone, Quetiapina e altri, tra gli antipsicotici “atipici” perché fa parte di quel gruppo di antipsicotici più recenti (rispetto ai “tradizionali” Aloperidolo, Cloropromazina, Promazina, Prometazina, Perfenazina ecc.) che non spengono la dimensione cognitiva e l’umore del paziente e danno meno effetti collaterali neurologici (parkinsonismo, acatisia, rigidità, tremore); tali vantaggi sono dovuti alla loro azione antidopaminergica più blanda a livello prefrontale (cognizione e umore) e a livello dei nuclei della base (disturbi neurologici extrapiramidali). Molto utile per mitigare i disturbi neurologici è anche la potente azione antimuscarinica degli Atipici e in particolare di Olanzapina.

(Sull’argomento antipsicotici di nuova generazione leggi il mio articolo “Schizofrenia o Depressione?” in cui spiego il meccanismo d’azione dei nuovi antipsicotici (clozapina, olanzapina, risperidone, quetiapina) e il perchè. a basso dosaggio, possono avere un effetto antidepressivo)

Per contro gli Atipici (e in primis Olanzapina e Clozapina)  hanno la grave pecca di far ingrassare molto (si intenda, in proporzione alla dose, al metabolismo individuale e al livello di attivitò fisica) potendo provocare alla lunga diabete, ipercolesterolemia e ipertrigliceridemia. L’aumento di peso, di gliecemia, di trigliceridi e colesterolo, sono conseguenza del potente effetto di antagonismo che Olanzapina esercita sui recettori H1 dell’istamina, sui recettori 5-HT2C della serotonina, sui recettori D2 della dopamina e alla sua azione diretta su stomaco, pancreas e tessuto adiposo, dal quale liberano sostanze come Leptina e Grelina che vanno ad agire direttamente sul metabolismo, rallentandolo; dell’iperglicemia è poi responsabile anche il potente effetto di antagonismo che Olanzapina esercita sui recettori M3 dell’acetilcolina, recettori presenti sia nel cervello che nel pancreas e il cui blocco inibisce la secrezione di insulina contribuendo all’iperglicemia. (Su questo argomento e sui rimedi per il sovrappeso da Olanzapina si veda il mio articolo Olanzapina: attenti al peso!)

Qui di seguito vi fornisco il link per accedere alla scheda tecnica completa di Olanzapina, redatta dall’AIFA, ente governativo che in Italia si occupa di farmacovigilanza: https://farmaci.agenziafarmaco.gov.it/aifa/servlet/PdfDownloadServlet?pdfFileName=footer_001561_040089_RCP.pdf&retry=0&sys=m0b1l3

Buona lettura

A. Mercuri

Rosa Damascena come afrodisiaco e antidepressivo

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(Aggiornamento del 22 gennaio 2023)

Rosa Damascena è un tipo di rosa che cresce soprattutto in Iran, Turchia e Bulgaria e, oltre che per aspetti medici, viene usata nella profumeria, nella cosmesi e nella industria alimentare.
Si pensa che la distillazione dell’olio sia cominciata in Persia nel settimo secolo dopo cristo e si sia diffusa nelle province dell’Impero ottomano nel 14° secolo. L’Iran fu il principale produttore ed esportatore di olio di rosa fino al 16° secolo. L’estratto di olio di Damascena ha numerose proprietà mediche benefiche: migliora la funzione sessuale, ha effetto antidepressivo, ha attività antimicrobica, protegge i neuroni contro la tossicità della Beta amiloide (la componente piu tossica della malattia di Alzhaimer). Non sono noti con precisione i principi attivi responsabili degli effetti medici di Rosa Damascena ma si sa che l’olio è composto di un gran numero di sostanze organiche volatili che includono vari terpeni come citronella, acido eicosenoico, disilossano, quercetina e kaempferolo.
Gli studi recenti sembrano confermare le proprietà mediche di Rosa Damascena già individuate dagli antichi.
Per quanto riguarda il suo effetto afrodisiaco, ci sono due importanti studi che hanno stabilito la sua efficacia nel mitigare i disturbi sessuali legati all’utilizzo degli antidepressivi serotoninergici, sia nei maschi che nelle femmine. (Vedi anche: Sessualità e antidepressivi e Sessualità femminile e antidepressivi)

Al dosaggio 17 mg/die di citronellolo di olio essenziale di R. Damascena (ma sui dosaggi fatevi consigliare dal farmacista perchè ogni preparato può avere concentrazioni differenti) questo fitoterapico inizia a funzionare dopo 4 settimane e il suo effetto aumenta nel tempo.
Come è noto, nei maschi, gli antidepressivi danno soprattutto problemi di eiaculazione ritardata o assente (meno comunemente, problemi erettivi e mancanza di desiderio) per eccessiva stimolazione dei recettori cerebrali serotoninergici post sinaptici 5HT-2 e 5HT-3 mentre i problemi erettivi sono legati alla diminuita produzione di ossido nitrico (effetto opposto al Viagra e simili)
In entrambe i sessi poi l’eccesso di serotonina agisce negativamente su desiderio ed orgasmo a causa di:
1) eccessiva stimolazione delle aree cerebrali cortico-limbiche
2) diminuita liberazione di noradrenalina e dopamina dalla sostanza nera del mesencefalo.

Vi sono in Rosa Damascena alcuni componenti in grado di contrastare i suddetti effetti collaterali legati all’eccesso di serotonina con accorciamento dei tempi di ejaculazione, correzione di eventuali disturbi erettivi e maggiore intensità dell’orgasmo nei maschi; nelle femmine, aumento del desiderio, maggiore soddisfazione generale e maggiore intensità dell’orgasmo.
Per concludere, è nota da secoli anche l’azione antidepressiva, modesta ma reale, di Rosa Damascena.

(Vedi anche: “Maca (ginseng del perù), un afrodisiaco naturale per le donne” e “Zafferano: un composto fitoterapico che migliora la sessualità”)

A. Mercuri

Maca (Ginseng del Perù), un afrodisiaco naturale per le donne

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Quella che comunemente viene denominata Maca, è un estratto di radice della pianta Lepidum menyenii conoscouta anche col nome di ginseng del Perù; è una pianta biennale con valore medicinale e nutritivo appartenente alla famiglia delle Brassicaceae ed è nativa del sudamerica, delle alte Ande peruviane. E’ stata scoperta dagli europei nel tardo 1980 sull’Altipiano Meseta de Bombón vicino ala lago Junin anche se le popolazioni del luogo la conoscono e la usano da millenni per la sua capacità di aumentare la fertilità negli animali e negli esseri umani (uominie donne) attraverso un’aumento  del desiderio sessuale e dell’intensità dell’orgasmo. Negli uomini e negli animali maschi si è notato inoltre un aumento di numero e motilità degli spermatozioi. Tutte le suddette azioni hanno fatto ipotizzare un’azione androgenica di Maca o diretta (sostanze simili al testosterone presenti nelle pianta) oppure indiretta.

Parlando dell’azione esercitata da Maca sulla sessualità delle donne, questa è relativa soprattutto all’appetito sessuale e all’intensità dell’orgasmo, entrambe funzioni fortemente dipendenti dai livelli di testosterone sia nell’uomo che nella donna.

Maca inoltre, nelle donne appena entrate in menopausa, sembra svolgere un’azione positiva alleviando i noti disturbi legati a questa fase di passaggio. Da notare che Maca, insieme a pochi altri rimedi fitoterapici tra cui l’estratto di Zafferano e l’olio di Rosa Damascena, costituisce un buon aiuto per contrastare gli inevitabili disturbi della sessualità legati all’uso di antidepressivi serotoninergici nelle donne (per questo problema vedi: “Sessualità femminile e antidepressivi”)

A. Mercuri

Zafferano: un composto fitoterapico che migliora la sessualità

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Lo Zafferano (Crocus sativus) ha mostrato di avere effetti afrodisiaci sull’uomo, sulla donna e sugli animali.

Per quanto riguarda le donne, è stato condotto nel 2013 un’importante studio arruolando un certo numero di donne che assumevano Fluoxetina ad alto dosaggio (40 mg al giorno) per depressione maggiore e che riportavano diversi disturbi sessuali a causa del farmaco.

Dopo la somministrazione di 15 mg due volte al giorno di estratto di zafferano  per 4 settimane (quantità di Crocina di 1,65-1,75 mg di per capsula), il risultato è stato molto positivo soprattutto per quanto riguarda il miglioramento dell’eccitamento, della lubrificazione e dell’eventuale dolore vaginale associato alla penetrazione (Dispareunia). Non ha invece aumentato il desiderio né la presenza o la qualità dell’orgasmo. (Per valutare gli effetti del prodotto sulla sessualità delle donne arruolate nello studio, è’ stato utilizzato il famoso questionario FSFI (Female Sexual Function Index) che consiste di 19 domande relative ai domini : desiderio, eccitamento, lubrificazione, orgasmo, soddisfazione e dolore).

I due principali principi attivi di Zafferano sono la Crucina e il Safranale, il primo dei quali sembra responsabile dei benefici sulla sessualità anche se non se ne conosce il meccanismo d’azione preciso.

Lo zafferano possiede inoltre proprietà antiinfiammatorie, antiossidanti, neuroprotettive e antiepilettiche, proprietà che nel loro insieme potrebbero contribuire all’effetto afrodisiaco. Una curiosità che toglie ulteriormente dubbi sulla possibilità di un effetto suggestione è che anche nei ratti, lo zafferano ha dimostrato di avere effetti afrodisiaci importanti. Sembra inoltre che Zafferano sia esente da effetti collaterali di rilievo se assunto alle dosi raccomandate.

Degno di nota è poi l’effetto positivo sul dolore in generale e vaginale in particolare dello zafferano, forse legato alla sua capacità di stimolare la produzione di oppioidi e neuropeptidi; la sua azione sul sistema degli oppioidi è stata dimostrata sui gatti dove l’antidoto contro gli oppiacei Naloxone è stato in grado di bloccare l’azione antidolorifica dello zafferano. Sono state anche dimostrate azioni utili di zafferano sulla dismenorrea, sulla demenza e sulla depressione.

A. Mercuri