In questa sezione del sito, cercherò di fornire le informazioni più rilevanti sugli effetti degli psicofarmaci.

Entumin

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Il principio attivo di Entumin è la Clotiapina che fa parte del gruppo delle dibenzapine, uno dei 5 gruppi di “tranquillanti maggiori” o “neurolettici” (gli altri sono: fenotiazine, butirofenoni, tioxanteni e benzamidi). Fu messa in commercio nel lontano 1970.

Come tutti i neurolettici antipsicotici funziona bloccando in modo più o meno potente e selettivo i recettori dopaminergici cerebrali; ha inoltre, in comune con quasi tutti i neurolettici, proprietà anticolinergiche (bocca secca, tachicardia, disturbi visivi, disturbi della minzione), anti-alfa 1 adrenergiche (ipotensione ortostatica) e antistaminiche anti H1 (sedazione e sonnolenza) sebbene le prime due (anticolinergica e anti-alfa 1 adrenergica) siano piuttosto blande e pressochè inesistenti a basso dosaggio.  La terza proprietà invece, quella antiistaminica, è fortemente espressa tant’è che bastano poche gocce, in genere 5 per indurre rapidamente il sonno. Continua a leggere

Un’alternativa alle Benzodiazepine

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Spesso mi trovo di fronte a casi di insonnia ostinata, persone che passano la notte sveglie in uno stato d’animo penoso nonostante assumano i più prescritti farmaci per dormire, le benzodiazepine (BDZ): Tavor, Valium, En, Lexotan, Minias, Pasaden, Stilnox, ecc. Ovviamente poi, essendo questa un’insonnia patologica, tali persone affronteranno la giornata successiva stanchi, di cattivo umore, frustrati.
Innanzitutto, le benzodiazepine stesse possono causare insonnia principalmente per due motivi:
1) Effetto di rimbalzo (effetto rebound) è un ritorno improvviso di ansia intensa o di insonnia ribelle, a distanza di 1-2 ore dall’assunzione della consueta dose di farmaco ed è provocato dalla brusca cessazione dell’effetto: si chiama “effetto rimbalzo” perché il meccanismo con cui ricompare il malessere è simile a quello di una molla tenuta compressa e poi improvvisamente rilasciata: la benzodiazepina comprime l’ansia ma non la elimina quindi a fine effetto, ci sarà un rimbalzo esplosivo d’ansia.
All’inizio del Continua a leggere

Disturbi gastrointestinali da antidepressivi

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Sono quasi esclusivamente lamentati da chi assume un cosiddetto post-ATC (ATC significa in gergo Antidepressivo Tri Ciclico) cioè una molecola facente parte di quella nuova generazione di antidepressivi successiva ai triciclici (Clomipramina, Anafranil*e Amitriptilina, Laroxil* sono i più noti e ancora usati) e il cui capostipite è stato il famosissimo Prozac (fluoxetina, 1990 circa). Inappetenza, nausea, vomito, diarrea, perdita di peso sono sintomi lamentati dal 50% di comincia ad assumere un post-ATC e possono durare da qualche giorno a qualche settimana, poi si attenuano; sono inoltre dose dipendenti nel senso che, se si sale  gradualmente partendo da bassi dosaggi (dando il tempo all’organismo di abituarsi), sono più blandi e sopportabili.

Responsabile di tali disturbi è il brusco aumento di serotonina che è un potente stimolante diretto e indiretto dell’apparato gastrointestinale. Coi Triciclici, pur essendo anch’essi dotati di una componente serotoninergica, i disturbi da serotonina sono ampiamente compensati dall’effetto anticolinergico, che tende a ridurre l’attività gastrointestinale incrementando, fin dall’inizio, appetito e peso e dando, all’opposto, rallentato transito intestinale con possibile stitichezza (a dosaggio alto e in persone predisposte). I più implicati tra i post-ATC nei disturbi gastrointestinali, sono fluvoxamina (Maveral*), fluoxetina (Prozac*) per tutti i disturbi, venlafaxina (Efexor*) per nausea e vomito, sertralina (Zoloft*) per diarrea. Il meno coinvolto sembra essere l’escitalopram (Cipralex*).

La mirtazapina (Remeron*) invece, non dà disturbi gastrointestinali anzi, per la sua proprietà di bloccare i recettori 5-HT tipo 3 del cervello (un sottotipo di recettori per la serotonina, la quale è anche denominata 5-HydroxyTryptamine da cui l’acronimo) ha un effetto anti-nausea e anti-vomito che può essere fruttato per correggere i disturbi gastrointestinali degli altri post-ATC. Continua a leggere

Depressione da antidepressivi: disforia tardiva

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La Disforia tardiva è una patologia iatrogena caratterizzata da stati di depressione ed ansia che emergono a seguito di un trattamento prolungato con farmaci antidepressivi selettivamente serotoninergici (SSRI) (1).
Il termine è stato introdotto nel 1994, sette anni dopo l’immissione in commercio del primo SSRI, il Prozac (Fluoxetina), salutata al suo arrivo come la “Pillola della Felicità” ma poi rivelatasi per molti, la “pillola della disperazione”; prima dell’immissione in commercio degli SSRI, quando gli antidepressivi in uso erano i non selettivi I-MAO e Triciclici, non era nota una simile condizione clinica, probabilmente perchè non esisteva.

Ma cos’è la disforia tardiva? E’ una condizione che, in alcuni soggetti, si sviluppa in seguito ad un trattamento prolungato con antidepressivi SSRI e comporta non solo il ritorno della depressione (nonostante il trattamento continui), ma comporta il ritorno di una depressione resistente al trattamento farmacologico. Sorprendentemente, un aumento di dosaggio o l’associazione di più antidepressivi, non risulta per nulla utile ma anzi, peggiora il quadro. L’unica terapia della disforia tardiva è la sospensione graduale dell’antidepressivo. Le cause precise di tale condizione e i motivi per cui alcune persone vi incorrono e altre no, non sono ancora chiare ma sembra che siano il risultato di meccanismi compensatori che il cervello mette in atto per contrastare ed annullare l’aumento artificiale di serotonina; tali meccanismi compensatori, in alcuni soggetti, sarebbero probabilmente tanto efficaci da annullare totalmente e anzi, superare gli effetti del farmaco. Ad esempio:

  • il farmaco si lega ai trasportatori della serotonina tentando di bloccarli? E questi aumentano di numero o trovano in modo di cambiare forma per ingannare l’antidepressivo;
  • il farmaco fa aumentare il livello di serotonina nel cervello cosicchè questa stimola dippiù i propri recettori? E il cervello compensa diminuendo il numero di recettori per la serotonina sui propri neuroni; e così via (2).

Un certo grado di tolleranza, Continua a leggere

Nausea da Antidepressivi

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Uno degli effetti collaterali iniziali più fastidiosi degli antidepressivi serotoninergici può essere la nausea (e talvolta il vomito) provocati dalla stimolazione, da parte della serotonina, dei propri recettori di tipo 5-HT3 (che non sono quelli implicati nell’azione antidepressiva). Premetto che, abitualmente, tale fastidioso sintomo può essere minimizzato partendo da un basso dosaggio di farmaco, aumentato poi gradualmente. In ogni caso, comunque, la nausea abitualmente scompare nel giro di una settimana dall’inizio del trattamento perché i recettori serotoninergici 5-HT3 sia intestinali (vagali) che centrali (cioè del cervello) entrambi responsabili di nausea e vomito, si desensibilizzano spontaneamente. Come si capisce, il motivo dell’insorgenza della nausea con l’inizio del trattamento con antidepressivi serotoninergici, è che tali farmaci fanno aumentare la serotonina nel sangue, la quale serotonina si lega ai su menzionati recettori per la nausea 5-HT3. Ma cosa si può fare per evitare o eliminare tale nausea?
L’accorgimento principale è quello dell’aumento graduale della dose, come sopra già riferito. Il secondo provvedimento, se necessario, può essere l’assunzione contemporanea di una modica dose di Mirtazapina, un altro antidepressivo che ha la singolare capacità di occupare (senza stimolarli!) i suddetti recettori 5-HT3 sia periferici che centrali i quali divengono così, indifferenti alla serotonina circolante.
Da notare che la Mirtazapina ha anche proprietà antiistaminiche che contribuiscono ad eliminare la nausea e favoriscono il sonno.
Ancora, come specifici anti 5-HT3 e senza effetti psicotropi, troviamo l’Ondansetron e i suoi derivati, molto usati anche per la nausea provocata dalla chemioterapia antitumorale.

Altri farmaci che possono contrastare la nausea da antidepressivi serotoninergici ma in modo meno mirato e selettivo, sono gli anti-dopaminergici (molto usati sono l’amisulpiride o la levosulpiride perché, a basso dosaggio, hanno anche un effetto antidepressivo), gli anticolinergici anti-muscarinici e gli anti-istaminici anti H1. Queste ultime tre categorie sono abbastanza efficaci, ma certamente meno della mirtazapina e dell’ondansetron perché, a differenza di questi ultimi due, non vanno al cuore del problema (che è appunto una stimolazione eccessiva dei recettori serotoninergici 5-HT3). Tuttavia funzionano perché la zona dell’encefalo preposta alla percezione della nausea non ha solo recettori 5-HT3 ma anche recettori per la dopamina, per l’istamina e per l’acetilcolina la cui inibizione fa diminuire, in ogni caso, la sensazione di nausea. Resta tuttavia il fatto che sono meno efficaci perché meno mirati.

Angelo Mercuri

Quetiapina – aggiornamento 29 agosto 2019

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Gentili lettori, con questo breve articolo desidero aggiornare il mio precedente del settembre 2018 (https://www.angelomercuri.it/psicofarmaci/seroquel/) sulla quetiapina . Ho infatti voluto approfondire l’argomento relativo all’efficacia reale e alla sbandierata leggerezza degli effetti collaterali dei cosiddetti antipsicotici atpici tra i quali è da ricordare la Quetiapina (Seroquel), l’Olanzapina (Zyprexa), il Risperidone (Risperdal); essi da molti anni hanno in gran parte sostituito le precedenti molecole antipsicotiche classiche: Aloperidolo (Serenase), Promazina (Talofen), Cloropromazina (Largactil) ecc. Ma è proprio vero che sono più efficaci e che hanno meno effetti collaterali?

Tornerò sull’argomento “Antipsicotici Atipici” per confrontarli con gli antipsicotici tradizionali ( che io preferisco di gran lunga) ma oggi, volevo solo anticiparvi questo: la Quetiapina (Seroquel) è un farmaco venduto in tutto il mondo ad un prezzo altissimo e le case farmaceutiche produttrici sono state talmente disoneste e abili nel marketing da farlo diventare uno degli psicofarmaci più venduti al mondo; la cosa più sorprendente (e scientificamente vergognosa) è che lo pubblicizzano (e la maggior parte dei medici ci crede) come efficace su tutte le malattie psichiatriche, dalla depressione alla mania! Pensate: la stessa molecola sarebbe efficace su due malattie diametralmente opposte!

La scienza onesta ha smascherato tale truffa e ha ridato alla Quetiapina il posticino che merita: ai dosaggi abituali è solo un potente  antiistaminico, che aumenta il sonno, l’appetito, fa ingrassare e ha un modesto effetto ansiolitico. Tutto il resto, a meno che non si voglia credere a misteriose teorie attualmente indimostrabili, è FALSO.

Riassumendo:

se volete soltanto avere più appetito, aumentare di peso, dormire più profondamente ed essere un pò stanchi tutto il giorno, prendete pure la Quetiapina; se invece volete avere un reale effetto ansiolitico, uscire dalla depressione, placare la mania, stabilizzare l’umore o quietare i sintomi della schizofrenia, allora c’è di meglio.

Nel link sottostante trovate il mio precedente articolo sulla Quetiapina, che riporta le caratteristiche ufficiali della molecola cioè quelle pubblicizzate dalle case farmaceutiche produttrici e documentate da farmacologi compiacenti.

In quest’altro link invece, trovate ciò che è vero, scritto dal Dr Ken Gillman, scienziato psicofarmacologo al servizio della verità scientifica e non della Case Farmaceutiche Quetiapine: The miracle of Seroquel

Buona lettura,

A. Mercuri

 

 

Sertralina

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E’ un antidepressivo molto efficace, da mettere sullo stesso piano dei triciclici anche se appartiene alla moderna classe degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI): fa aumentare la quantità di serotonina nello spazio sinaptico; fa inoltre aumentare la dopamina, in modo moderato ma clinicamente rilevante tanto da essere utile nelle depressioni caratterizzate da apatia, astenia, rallentamento psicomotorio e disturbi cognitivi e tanto da essere utilizzata con successo nella depressione associata al morbo di Parkinson (in cui vi è una perdita di neuroni dopaminergici in una piccola regione del cervello chiamata “sostanza nera”.

Oltre che per la depressione, Sertralina è usata per i disturbi ossessivi, per gli attacchi di panico, per l’ansia cronica. In alcuni pazienti si osserva già un miglioramento sotto forma di aumento di energia pochi giorni dopo l’inizio del trattamento anche se la maggior parte delle persone sente beneficio solo dopo tre settimane circa.

La sua azione terapeutica rimane efficace per anni anche se non è illimitata nel tempo.

Specie all’inizio del trattamento, Sertralina può aumentare il livello d’ansia, di agitazione e peggiorare l’insonnia, probabilmente in seguito all’aumento iniziale di serotonina e di dopamina: col passare dei giorni però, tali iniziali sgradevoli sintomi si attenuano per lasciare posto a benefici effetti positivi sull’ansia, l’insonnia e sull’umore. Per minimizzare tali possibili sgradevoli effetti iniziali, si può partire con un dosaggio basso (tipo 25 mg da aumentare a 50 dopo 1 settimana) per salire poi gradualmente (mediamente le dosi terapeutiche vanno da 50 a 200 mg al giorno); per lo stesso motivo, si può inizialmente affiancare alla Sertralina modiche dosi si una benzodiazepina o di Trittico. Continua a leggere

Nicetile

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L’acetilcarnitina, sul mercato in Italia da 35 anni col nome commerciale di Nicetile, è una sostanza naturalmente presente nel nostro organismo dove svolge diverse funzioni biochimiche fondamentali: viene sintetizzata nei mitocondri a partire dalla Carnitina e dall’acetil-CoA, per opera dell’enzima L-acetilcarnitina transferasi, con il rilascio del coenzima A. Ne viene prodotta una gran quantità durante l’intenso esercizio fisico.
La molecola è simile, da un punto di vista strutturale, all’acetilcolina: è stata avanzata l’ipotesi che la L-acetilcarnitina a livello del sistema nervoso centrale possa partecipare alla formazione di questo mediatore chimico; per questo, Nicetile agirebbe come stimolante della memoria e dell’attività intellettiva in generale, avendo anche, sempre attraverso l’aumentata produzione di acetilcolina, una  funzione trofica sui neuroni corticali sofferenti del cervello senile. Tuttavia, tale azione stimolante di tipo colinergico centrale provoca in alcuni soggetti che evidentemente non ne hanno bisogno, uno sgradevole stato di eccitazione psicomotoria con insonnia.

Effetti farmacologici di Nicetile:

  • miglioramento del metabolismo del glucosio nei soggetti diabetici
  • neuroprotezione dimostrata in modelli di ischemia cerebrale in ratti
  • trattamento di danni al sistema nervoso periferico
  • neuroprotezione nella malattia di Parkinson
  • accrescimento della motilità degli spermatozoi con miglioramento della fertilità maschile, come conseguenza della capacità di acetilcarnitina di innalzare i livelli di testosterone.

Nicetile attraversa bene la barriera ematoencefalica grazie al gruppo acetilico e, una volta penetrato nel sistema nervoso centrale (SNC), probabilmente gioca un ruolo importante come sostanza antiossidante che mitiga i danni neuronali conseguenti a invecchiamento, ischemia o sostanze tossiche tra cui l’alcol.
Nei soggetti adulti è utilizzata con successo per il trattamento di nevriti e radicoliti (infiammazioni delle radici nervose) secondarie a lesioni meccaniche traumatiche, dirette e indirette, compressive e infiammatorie grazie alla sua capacità neurotrofica che esprime attraverso la stimolazione del rilascio di NGF (fattore di crescita dei neuroni periferici la cui scoperta ha fruttato il premio Nobel alla Montalcini). Continua a leggere

Benzodiazepine & Depressione

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Se siete assuntori di benzodiazepine (BDZ), anche in modo saltuario e a basso dosaggio, potete andare incontro a episodi depressivi più o meno pesanti, sia sotto l’effetto della sostanza e sia durante l’astinenza. Il manifestarsi di episodi depressivi è più probabile se state assumendo BDZ da molto tempo.

Generalmente, negli assuntori cronici di BDZ, un insolito aumento di dosaggio porta ad una depressione apatica e ansiosa con irrequietezza psicomotoria, inappetenza e insonnia, mentre una brusca diminuzione porta ad una depressione altrettanto gravosa e caratterizzata da un risveglio improvviso e violento dell’ affettività, tanto a lungo repressa: ricordi lontani si affacciano vividi alla memoria e, a seconda della sensibilità emotiva di ognuno, sentirete spesso il bisogno di piangere per compassione, pena, senso di colpa. Insomma, la brusca sospensione delle BDZ dopo un uso cronico, porta ad un doloroso stato depressivo malinconico; in tale caso il sonno ci sarà ma non sarà riposante, sarà più simile ad un sopore superficiale stracarico di sogni vividi.

Tutto questo per dirvi due cose:

  1. cercate di evitare l’uso di BDZ, anche breve e saltuario, se non ci sono motivi gravi: non assumetele mai per motivi banali.
  2. se siete assuntori di BDZ e vi sentite depressi, prima di complicarvi ulteriormente la vita con farmaci antidepressivi, ricordatevi che la causa della vostra depressione, con molta probabilità, sono proprio le BDZ e soltanto quelle: cominciate a sospenderle gradualmente e, con buona probabilità, vi comincerete a sentire tanto bene da non avere bisogno di altro.

Autore: A. Mercuri

Sull’argaomento, leggi anche:

Un’alternativa alle benzodiazepine

Farmaci per dormire: Benzodiazepine

Benzodiazepine

Per dormire: Benzodiazepine o Trittico?

Attenzione al Minias gocce!

Farmaci per dormire

Bromazepam (Lexotan)

Dipendenza da ansiolitici

Uso cronico di benzodiazepine

 

Attenzione al Minias gocce

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Come sapete, le Benzodiazepine creano una forte dipendenza fisica, nel senso che chiunque le assuma anche per un periodo molto breve e a dosaggio basso, non può staccarsene bruscamente ma deve farlo con gradualità e regolarità. Chiaramente, più alti sono stati i dosaggi e più prolungato il tempo di assunzione, più risulta impegnativa la sospensione. In tale secondo caso inoltre, anche a totale sospensione avvenuta, tutto l’organismo, dal cervello al sistema immunitario ha bisogno di lungo tempo per riassestarsi.

Ci sono persone che, per carattere metodico o perché non sono particolarmente sofferenti, riescono a prendere per anni o decenni sempre lo stesso dosaggio di benzodiazepina, in modo ordinato e senza mai aumentarne il dosaggio. Altre invece, forse perché la benzodiazepina dà loro un effetto iniziale particolarmente piacevole, ne aumentano progressivamente il dosaggio fino ad arrivare ad assumerne quantità giornaliere incredibili.

Questi ultimi, che fortunatamente sono sempre stati una minoranza facente parte di un ristretto gruppo di “personalità dipendenti”, stanno ora diventando pericolosamente troppi e ad essi si stanno sempre più aggiungendo persone assolutamente “normali” cioè prive di disturbi psichiatrici che hanno iniziato ad assumere la benzodiazepina per futili e comuni motivi: una lieve insonnia, una giustificata ansia, un periodo di tensione nervosa. Perché sta succedendo questo?

Ci sono vari motivi, primo fra tutti che l’umanità è sempre più sofferente e, in Italia, i problemi psichiatrici, soprattutto di tipo depressivo, sono in drammatico aumento.

Un altro motivo, più banale, è la presenza sul mercato di una benzodiazepina chiamata Lormetazepam, nome commerciale Minias; tale farmaco esiste sia in compresse che in gocce: se guardi cosa assumono i superdrogati di benzodiazepine, di solito scopri che assumono Minias gocce. Perché?

Già di per se, il principio attivo del Minias, il Lormetazepam, è una benzodiazepina a rischio dipendenza perché ha un forte potere ansioitico-euforizzante che insorge molto rapidamente e cessa pure rapidamente facendo sentire assi presto il desiderio di riassumerla. Il fatto che i mega assuntori preferiscano le gocce, si spiega poi col fatto che esse hanno uno squisito odore-sapore, intensificato dalla presenza di alcool; l’alcol, col suo profumo, è già evocativo di stati euforici ed obliosi ben noti a tutti, e questo, unito alla squisita aromatizzazione del preparato, rende tali gocce assai appetitose, anche psicologicamente. Continua a leggere