In questa sezione del sito, cercherò di fornire le informazioni più rilevanti sugli effetti degli psicofarmaci.

Consigli salutari….

Cari utenti, ecco che cosa la Bayer, famosa Casa Farmaceutica, si premura di distribuire nelle farmacie in questi giorni…Leggetelo! Ricordo che la Bayer è la produttrice del Minias, una benzodiazepina che tanti dolori ha provocato nelle persone, essendo la benzodiazepina che più facilmente irretisce nella tossicodipendenza.

SAMYR (S-Adenosil L-Metionina)

Samyr, nome commerciale della S-Adenosil L-metionina (Abbreviazione: SAM) è una sostanza naturalmente presente nel nostro organismo ma suscettibile di variazioni nella concentrazione, conseguenti all’età (con l’invecchiamento i livelli diminuiscono), allo stato di nutrizione (deriva da un amminoacido), alla genetica.
Ottimo antidepressivo ad effetto rapido (funziona già dopo 5-7 giorni), è un coenzima donatore di gruppi metile (-CH3, transmetilazione) che collabora alla sintesi di ormoni, neurotrasmettitori (dopamina, noradrenalina, adrenalina, serotonina, melatonina e istamina), acidi nucleici, proteine, fosfolipidi e consente sintesi e “manutenzione” delle membrane cellulari. L’ademetionina è a sua volta sintetizzata con l’aiuto di vitamina B 12 e acido folico pertanto è corretta la co-somministrazione di queste tre molecole i cui bassi livelli sono stati spesso notati nei pazienti depressi. Continua a leggere

Antidepressivi rapidi

Gentili Lettori,

come ho fatto per i farmaci che favoriscono il sonno, vi presento ora una lista di farmaci che sollevano l’umore. Tale lista crescerà mano mano che avrò il tempo di aggiungere nuovi principi attivi; comincio con sostanze che sollevano l’umore in modo rapido, per proseguire con i tradizionali antidepressivi a lunga latenza d’azione.

Tenete però sempre presenti le precauzioni generali di cui ho già scritto:

1) nessuna sostanza antidepressiva che voi assumiate è curativa, come può invece esserlo un’antibiotico o una terapia d’urgenza che vi salva la vita; gli antidepressivi sono sintomatici cioè fin che li prendete state meglio ma quando li smettete generalmente tornate a stare come prima e talvolta peggio perchè alla patologia iniziale si aggiunge anche l’astinenza dal farmaco.

2) dopo qualche anno di assunzione, anche l’antidepressivo più efficace  tende a non fare più effetto quindi dovete cambiare molecola o aumentare le dosi o prenderne due. Continua a leggere

Caffeina

La caffeina, principio attivo stimolante di caffè e the, ha un effetto ben noto: aumenta la vigilanza, migliora l’apprendimento, alza l’umore, aumenta la forza muscolare e la resistenza alla fatica.
E’ chimicamente simile ad un neuromodulatore del cervello, l’ADP (adenosindifosfato), che ha però, al contrario, funzioni inibitorie: la caffeina, quando trova vuoti i recettori dell’ADP ci si lega impedendo al legittimo proprietario di entrare ed agire. Pur essendo strutturalmente simile all’ADP, la caffeina tuttavia non esercita alcun effetto a parte quello di bloccare l’azione dell’ADP.
Ma qual è l’effetto dell’ADP?

Esso è un prodotto di degradazione del famoso ATP, la moneta energetica dell’organismo: quando il cervello è stanco, accumula ADP e questo inibisce il rilascio di neurotrasmettitori eccitatori come il glutammato, l’acetilcolina, la dopamina, la noradrenalina e lo fa per dare riposo al cervello. La caffeina pertanto, bloccando questa fisiologica modulazione operata dall’ADP, mantiene attivo il cervello nonostante la stanchezza. Continua a leggere

Antidepressivo rapido: Deniban

L’amisulpiride è uno psicofarmaco in commercio da circa vent’anni (nomi commerciali più comuni: Deniban e Solian) che a basso dosaggio (50 mg 1 cpr al dì) funziona da ottimo antidepressivo con effetto stimolante, aumentando l’energia e la “voglia di fare”. Ha inoltre effetto ansiolitico nelle forme ansioso-depressive.
A dosaggio elevato  è invece un ottimo antipsicotico, molto efficace sui cosiddetti sintomi “positivi” della follia (“positivi”, non perché buoni!) e cioè: delirio, allucinazioni, pensiero disorganizzato, ostilità, diffidenza; ma efficace anche sui temibili sintomi “negativi” della follia cioè astenia, abulia, anedonia, apatia, mancanza di motivazione e iniziativa, insocievolezza.
Come è possibile una doppia azione di calmante nelle psicosi e stimolante nelle depressioni? Continua a leggere

Idroxizina (Atarax)

E’ un vecchio e collaudato farmaco sul mercato da 60 anni; venduto in Italia col nome commerciale di Atarax sia in compresse che in sciroppo, ha effetto ansiolitico, miorilassante, sedativo, ipnotico, antiistaminico, antipruriginoso, antinausea, anti-vertiginoso, moderatamente antidolorifico, moderatamente antidepressivo e moderatamente antipsicotico. Continua a leggere

Farmaci per dormire

Aggiornato al 12 gennaio 2023

Cari Lettori,
i disturbi del sonno sono molto comuni e quando diventano troppo intensi o prolungati ognuno di noi cerca un rimedio. Ho pensato quindi di compilare e fornirvi una lista degli psicofarmaci più comunemente usati per dormire, aggiungendo per ognuno di essi alcune righe di commento.
Tenete comunque presente una cosa fondamentale: i disturbi del sonno primari, che sono dovuti cioè ad un difetto del sistema nervoso, sono rarissimi. Quasi sempre i disturbi del sonno sono secondari a 1) Grossi problemi reali 2) Problemi mentali come ansia, depressione, tossicodipendenze, forme di eccitazione patologica o psicosi 3) Stile di vita sbagliato: assunzione di droghe, alcolici, attività serali troppo intense 4) Problemi fisici come disturbi respiratori, prurito, dolori, disturbi epatici, disturbi urinari. Pertanto, pur essendo utile contenere farmacologicamente l’insonnia con qualcuno dei preparati sotto elencati, non dimenticate di agire contemporaneamente e tempestivamente sulle cause sopra elencate.

Ricordate ancora che l’insonnia è spesso una manifestazione compensatoria del cervello che tenta di ristabilire un equilibrio gravemente turbato: si è notato ad esempio che far dormire forzatamente i soggetti depressi peggiora la depressione, tant’è che vi è una tecnica antidepressiva basata proprio sulla privazione parziale di sonno. L’insonnia pertanto, nel depresso, sarebbe un tentativo di auto-terapia del cervello.

Per quanto riguarda l’uso “al bisogno”, cioè sporadicamente la notte che proprio non riesci a dormire, solo le benzodiazepine sono efficaci in quanto accorciano l’addormentamento e il loro effetto al mattino svanisce o si affievolisce rapidamente mentre tutti gli altri farmaci di cui accenno sotto, hanno bisogno di un uso continuativo per almeno 1 settimana per poter manifestare la loro efficacia; la loro azione inoltre, soprattutto nell’uso sporadico, è molto prolungata potendo quindi lasciare storditi per buona parte della giornata. 

Amitriptilina (Laroxyl*)
Vecchio farmaco antidepressivo, appartenente alla categoria dei “triciclici”, uno dei primi sintetizzati e ancora oggi utilizzato in alcuni casi selezionati.
Ha una potente azione antistaminica anti H1 che lo rende un efficace e rapido sonnifero; esiste inoltre la comoda formulazione in gocce.
Cosa dovete aspettarvi prendendolo a basso dosaggio e per un breve periodo? Il sonno di solito migliora, però è anticolinergico quindi può dare un po’ di secchezza delle fauci e un po’ di tachicardia; è inoltre anti Alfa 1 adrenergico quindi tende a dare un po’ di ipotensione ortostatica e naso chiuso per vasodilatazione. Non ha un gran effetto ansiolitico, non dà euforia (anzi, ha un effetto anti-dopaminergico D2 come gli antipsicotici) e al risveglio potreste sentirvi ancora un po’ storditi e insonnoliti. Consiglio di non prendere, per la prima volta, più di 5 gocce (10 mg) perché va testata la sensibilità individuale. Tenete conto comunque che se prendete il dosaggio basso che vi ho consigliato, tutti gli effetti collaterali su elencati si minimizzano mentre l’effetto sul sonno è notevole. Altra cosa importante: nel caso in cui l’insonnia fosse dovuta ad uno stato depressivo, l’uso sporadico fa poco sul sonno mentre amitriptilina funzionerà bene se assunta quotidianamente per almeno 2-3 settimane ad un dosaggio di almeno 75 mg perché  a queste condizioni comincia ad esplicare la sua azione antidepressiva.

Trimipramina (Surmontil*)

E’ anche questo un farmaco appartenente alla categoria degli antidepressivi triciclici per il quale valgono circa le stesse cose dette sopra per il Laroxil con la differenza che Surmontil è più sedativo e forse agisce in modo ancora più incisivo sul sonno poichè oltre alle proprietà del Laroxil ha anche una immediata e marcata azione inibitoria sul cortisolo notturno (l’ormone dell’energia e dell’azione ma anche dello stress). Esiste, anche per Surmontil, la formulazione in gocce; per la prima volta, provatelo con non più di 10 gocce. Per leggere più notizie su Surmontil cliccate qui.

Mirtazapina (Remeron*)
E’ venduto come antidepressivo ma in realtà lo è assai poco mentre è piuttosto il più potente antistaminico anti H1 che esista e quindi fa molto sonno anche se assunto sporadicamente. Certamente, l’effetto pieno sul sonno si realizza se assunto continuativamente per qualche giorno. Da notare una cosa importante: di solito mirtazapina funziona bene come sintomatico diretto per l’insonnia ma per un mese circa e non dippiù perché al suo effetto antistaminico il cervello si abitua in 4 settimane circa. Poi dovrebbe subentrare l’effetto antidepressivo che per gli insonni depressi andrebbe alla radice del problema ma questo effetto di solito, purtroppo, non arriva.

Consiglio di testare la propria sensibilità a Mirtazapina con una piccola dose, non più di mezza compressa da 15 mg: avendo infatti mirtazapina una potente azione sul sonno, se la dose è eccessiva puo’ residuare al mattino sonnolenza, senso di stordimento, astenia, secchezza della bocca; purtroppo viene venduta attualmente solo la formulazione in compresse orodispersibili anche se la formulazione in gocce esiste e sarebbe più comoda per l’uso sporadico.

Da notare ancora che mirtazapina aumenta l’appetito ed ha un’azione antinausea essendo antagonista dei recettori 3 della serotonina (5HT-3) mentre ha un effetto ansiolitico e positivo sul  sonno antagonizzando con una certa potenza i recettori della serotonina 5HT-2A.

Ultima nota importante, ha un’azione anti-adrenergica alfa 1 scarsissima e pertanto non congestiona la mucosa nasale (ad alcune persone basta poco per avere il naso chiuso e dormire col naso chiuso fa riposare assai male).

Per una descrizione completa di Mirtazapina vedi: Mirtazapina e Mirtazapina: ma è veramente un antidepressivo?

Valeriana

E’ un buon sedativo leggero estratto da una pianta  e composto da molte sostanze diverse che sembra abbia due meccanismi d’azione:

1) inibisce l’enzima che degrada il GABA, un neurotrasmettitore inibitorio che, con diverso meccanismo d’azione, viene potenziato anche dalle benzodiazepine; il risultato è un blando effetto ansiolitico, sedativo, ipnoinducente, miorilassante.

2) stimola i recettori del neurotrasmettitore inibitorio ADP, producendo un effetto opposto alla caffeina e affini (teofillina, teobromina).

Riassumendo:

non è certo un potente sonnifero però una modesta azione ce l’ha. Tenete presente che non va presa in dosi eccessive o per periodi prolungati se no, oltre a non funzionare più, può dare un modesto effetto paradosso (lieve ansia, lieve insonnia, come fanno in modo ben più grave le benzodiazepine). Ha il vantaggio che non è tossica, non ha interazioni, non ha controindicazioni.

Idroxizina (Atarax)

E’ un vecchio e collaudato farmaco sul mercato da 60 anni; venduto in Italia col nome commerciale di Atarax sia in compresse che in sciroppo, ha effetto ansiolitico, miorilassante, sedativo, ipnotico, antiistaminico, antipruriginoso, antinausea, anti-vertiginoso, moderatamente antidolorifico, moderatamente antidepressivo e moderatamente antipsicotico.

Tracciati polisonnografici in pazienti ansiosi ed insonni hanno evidenziato un aumento della durata totale del sonno, una riduzione del tempo totale di risvegli notturni ed una riduzione del tempo di addormentamento.

L’effetto sedativo inizia dopo 5-10 minuti con la soluzione orale e dopo 30-45 minuti con le compresse mentre quello antiallergico è evidente dopo circa 1 ora.

Positivo è che Atarax non dà rischio d’abuso, non dà dipendenza e la sospensione del trattamento prolungato non dà astinenza. Può essere assunto al bisogno, la sera prima di coricarsi e a basso dosaggio. Inoltre la sua azione anticolinergica di tipo antimuscarinico è debole e perciò, a dosi basse, non dà apprezzabile tachicardia, stitichezza, bocca secca, difficoltà di minzione, disturbi visivi.

Idrossizina esercita una potente azione antagonista sui recettori H1 istaminici (responsabile dell’azione sedativa e antiallergica) ma possiede anche azione antagonista sui recettori della serotonina 5-HT2A  (azione ansiolitica), sui recettori della dopamina D2(azione antipsicotica) e sui recettori α1-adrenergici ( azione moderatamente ipotensiva).

Una curiosità: il metabolita principale di Idrossizina è cetirizina, il quale a sua volta è dotato di marcata attività antagonista sui recettori H1 periferici. Con tale metabolita è stato creato il moderno antiistaminico  (Zirtec, Formistin)che non ha certo tutte le proprietà della molecola madre ma ha il vantaggio di essere un buon antiistaminico senza dare sonnolenza marcata.

Promazina (Talofen)
E’ assolutamente inadatto per chi ha un’insonnia secondaria a depressione in quanto smorza l’effetto della dopamina che, come sapete è il neurotrasmettitore della gioia di vivere, della motivazione, della gratificazione. Fa molto sonno perché è un potente antiistaminico e ha proprietà anticolinergiche (quindi anche a basso dosaggio tende a provocare bocca asciutta), ha discrete proprietà anti adrenergiche anti alfa 1 (quindi anche al basso dosaggio usato per dormire tende a dare naso chiuso e modesta ipotensione ortostatica).
Riassumendo, è un potente sonnifero che tuttavia sconsiglio per gli effetti collaterali soprattutto sul tono dell’umore; lo lascerei a chi ha vere e proprie malattie mentali, dove l’insonnia sia conseguenza di preoccupazioni deliranti o allucinazioni.

Clopixol (Zuclopentixolo): vedi quanto detto sopra per Talofen, con la differenza che è molto più potente come sedativo quindi, se volete provarlo, fatelo con non più di 5 gtt! Ulteriori notizie su Clopixol+scheda tecnica ufficiale del farmaco

Entumin (Clotiapina): vale quanto detto sopra per Entumin, compresa la potenza, quindi anche di questo, non più di 5 gtt. per testare la vostra reazione. Prudenza e gradualità! Ulteriori notizie su Entumin+scheda tecnica ufficiale del farmaco

Quetiapina (Seroquel)
Il nome commerciale più diffuso Seroquel.
A basso dosaggio, quello utile per dormire nei soggetti comuni (non malati di mente), la quetiapina è un potente ipnotico per le sue proprietà antiistaminiche anti H1. Se preso regolarmrnte svolge anche una certa azione antidepressiva in quanto è un modico inibitore della ricaptazione della noradrenalina. Alla sedazione, all’astenia e all’ipotensione ortostatica che tale farmaco provoca anche a basso dosaggio, contribuisce anche il suo effetto di antagonismo dell’adrenalina sui recettori alfa 1. Inoltre provoca secchezza della bocca a causa delle sue proprietà anticolinergiche. Riassumendo: così come vale per il talofen e per tutta la categoria degli antipsicotici antagonisti della dopamina, ve lo sconsiglio per dormire a meno che non siate affetti da qualche tipo di psicosi: se siete mentalmente sani ma solo insonni, c’è di meglio.

Olanzapina

Se assunta a basso dosaggio (tipo 2.5 mg) la sera prima di dormire, in alcuni soggetti anche non psicotici, può dare una sensazione di piacevole relax e solitamente è assai efficace sull’insonnia. Non va dimenticata tuttavia la sua appartenenza alla categoria degli antipsicotici (detti anche “tranquillanti maggiori”) i quali, se assunti in modo continuativo, calmano sicuramente chiunque ma hanno anche un effetto “frenante” sull’energia psicofisica e sull’umore, cosa non gradevole in chi non sia psicotico o ipereccitato; non dimentichiamo che la dopamina è il neurotrasmettitore del piacere, della gratificazione, della voglia, della libido, dell’azione. Olanzapina fa dormire perchè possiede un marcato effetto antistaminico, anticolinergico, antidopaminergico e antiadrenergico; va tuttavia assunta in modo continuativo per almeno 1 settimana per poter notare un effetto marcatamente benefico sul sonno.

Benzodiazepine
Sono gli psicofarmaci in assoluto più utilizzati in tutto il mondo per dormire in quanto il loro effetto è assai piacevole, sono poco tossiche anche ad alti dosaggi e danno una piacevole euforia tranquilla come conseguenza della rimozione dell’ansia e della preoccupazione. Sono così efficaci però, solo per un uso saltuario oppure continuativo per non più di un mese circa.

Trittico
A basso dosaggio, cioè quello che si usa per dormire, il trittico ha prevalentemente proprietà sedative e ipnoinducenti dovute:
1) al suo antagonismo dei recettori 5-HT2A (cioè serotoninergici 2A perché la serotonina è chiamata in gergo chimico 5-HydroxyTryptamine da cui l’acronimo 5-HT), la cui attivazione è comunemente associata ad insonnia, ansia, agitazione psicomotoria ed alterazioni della funzione sessuale
2) alla sua azione anti Adrenergica mediata dall’occupazione dei recettori cosiddetti “Alfa 1”
3) alla sua azione antiistaminica mediata dall’occupazione dei recettori per l’istamina detti H1 ( quelli su cui agiscono i comuni antiistaminici)
L’azione su sonno e su ansia è immediata mentre l’effetto antidepressivo compare dopo almeno una settimana (mentre per i comuni antidepressivi ce ne vogliono 2-3)
Ha scarsissima attività anticolinergica pertanto non provoca secchezza della bocca, difficoltà di minzione, stitichezza, tachicardia, aggravamento del glaucoma (tutti questi sono sintomi conseguenti all’inibizione dei circuiti nervosi il cui neurotrasmettitore è l’acetilcolina).
Riassumendo e semplificando, se assumete il trittico per dormire (lo potete fare anche al bisogno) avrete probabilmente una piacevole sonnolenza e una qualità di sonno decisamente migliore ma non quell’effetto rasserenante ed euforizzante delle benzodiazepine. Per contro, non vi darà disturbi di memoria, ansia di rimbalzo a fine dose, pericolo di assuefazione, tolleranza e dipendenza, non rovinerà il vostro umore e il suo effetto rimarrà invariato nel tempo. Inoltre il sonno che determina ha tutte le caratteristiche del sonno fisiologico.

Melatonina
E’ una sostanza naturale, un ormone prodotto e messo in circolo dall’epifisi (piccola ghiandola del nostro cervello) in seguito alla diminuzione di luminosità notturna. Serve a sincronizzare il nostro ritmo sonno veglia con il sorgere e il calare del sole.
Esiste la formulazione a rilascio prolungato che mima in parte il rilascio naturale e va assunta 1-2 ore prima di coricarsi. Non aspettatevi un grande effetto ipnotico da questa sostanza, ma solo una blanda sonnolenza che anticipa l’addormentamento. Non ha effetti collaterali e le reazioni avverse sono molto rare.
Ricordate comunque che la secrezione naturale di melatonina da parte dell’epifisi inizia con l’oscurità e cessa con le prime luci dell’alba, pertanto avrete un sonno migliore se andate a letto presto in quanto date al vostro cervello la possibilità di produrne e secernerne dippiù (e allora non servirà quella di farmacia!). Ultima cosa: negli anziani, l’epifisi si atrofizza parzialmente quindi dopo i sessant’anni circa, assumere la melatonina ha un suo razionale.

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Sull’argomento farmaci e sonno, leggi anche:

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Uso cronico di Benzodiazepine

A. Mercuri

 

Promazina (Talofen)

La promazina è commercializzata in Italia col nome di Talofen. Esiste la formulazione in gocce e in fiale per uso intramuscolare o endovenoso.
E’ uno dei più vecchi psicofarmaci, la cui immissione in commercio risale agli anni cinquanta ma è ancora molto utilizzata per le sue proprietà antipsicotiche e sedative; è inoltre un sonnifero molto incisivo ed è di comodo utilizzo perché esiste la formulazione in gocce ( 1 gtt = 2 mg di promazina) che consente un adattamento personalizzato della posologia. Continua a leggere

Farmaci per dormire: benzodiazepine

Innanzitutto i nomi più comuni: Lexotan (bromazepam), Tavor (lorazepam), Valium (diazepam), Minias (Lormetazepam), En (delorazepam), Pasaden (etizolam), Halcion (triazolam), e molte altre.

Le benzodiazepine (BZD) sono psicofarmaci noti anche come tranquillanti o ansiolitici e commercializzati in tutto il mondo a partire dagli anni sessanta; hanno cinque funzioni: rilassano i muscoli, contrastano le crisi epilettiche, tolgono l’ansia, facilitano il sonno e, mentre si è sotto il loro effetto, riducono la capacità di memorizzare.
Le proprietà miorilassanti e antiepilettiche vengono sfruttate in ambito neurologico,
quella amnesica in chirurgia per evitare che il paziente abbia spiacevoli ricordi legati all’intervento, quella sedativo-ipnotica e ansiolitica vengono ampiamente utilizzate sia in ambito psichiatrico che per lenire disagi comuni e diffusi come ansia e insonnia.
Le BDZ agiscono molto rapidamente dopo l’assunzione, sono molto efficaci, poco tossiche in acuto anche a dosaggi alti e si possono associare a quasi tutti i farmaci e malattie senza problemi.
Agiscono principalmente potenziando l’effetto naturale di un neurotrasmettitore presente nel cervello chiamato GABA, il quale svolge regolarmente le cinque funzioni inibitorie sopra elencate ma agiscono anche sul sistema endocrino le cui centraline (ipotalamo e ipofisi) sono inglobate nell’encefalo e con esso hanno frequenti scambi bidirezionali. Sono stati inoltre trovati recettori per le benzodiazepine nella corteccia surrenale, nei testicoli, nelle ovaie, nell’intestino, in alcune cellule del sangue, nell’ipofisi e nelle cellule gliali.
Benzodiazepine simili a quelle commercializzate sono normalmente prodotte dal nostro organismo e introdotte con alcuni cibi che mangiamo ma le dosi di tali benzodiazepine naturali sono enormemente più basse di quelle farmacologiche e svolgono probabilmente un compito fisiologico, utile all’organismo (non per niente esistono recettori appositi per esse); mentre una piccola dose di BDZ è naturale e utile, vi sono gravi malattie come la cirrosi epatica e lo stupor idiopatico ricorrente in cui c’è un’anomala produzione di BDZ endogene o un loro difficile smaltimento: in tali casi si ha una sintomatologia tossica simile all’effetto delle BDZ farmaceutiche pur non assumendole.

A. Mercuri

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Bromazepam (Lexotan)

Dipendenza da ansiolitici

 

Fluoxetina

La Fluoxetina è un farmaco appartenente alla classe degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina utilizzato, al pari degli altri SSRI, per il trattamento di disturbi psichiatrici di varia natura come depressione maggiore, disturbi d’ansia (disturbi ossessivo-compulsivi e attacchi di panico) e bulimia Continua a leggere