In questa sezione del sito, cercherò di fornire le informazioni più rilevanti sugli effetti degli psicofarmaci.

Tianeptina, un super-antidepressivo misterioso

La Tianeptina, una molecola sintetizzata in Francia nel 1960, è un farmaco ad attività ansiolitica, antidepressiva e broncodilatatrice appartenente chimicamente alla classe degli antidepressivi triciclici ma completamente diversa da questi per meccanismo d’azione ed effetti collaterali: agisce in modo tutto suo, senza aumentare i livelli dei neurotrasmettitori serotonina, noradrenalina o dopamina, senza stimolarne o inibirne i recettori e senza dare effetti collaterali di tipo anticolinergico, sedativo, cardiovascolare e sessuale. È utilizzato a volte anche nel trattamento dell’asma e dell’intestino irritabile. Attualmente è in vendita in alcuni paesi europei come la Francia e l’Austria ma per ragioni commerciali non in Italia, dove è tuttavia possibile richiederne l’importazione con il nome di Stablon o Coaxil.

La Tianeptina ha dimostrato di avere un effetto antidepressivo (nel trattamento della depressione maggiore) comparabile a quello di comuni antidepressivi come fluoxetina, amitriptilina, clomipramina e altri ma con molti meno effetti collaterali. Possiede inoltre un’attività ansiolitica che si affianca e completa l’attività antidepressiva e una attività psicostimolante e migliorativa dei deficit cognitivi indotti dalla depressione. Continua a leggere

Trimipramina (Surmontil*)

La trimipramina è un antidepressivo triciclico (TCA) venduto in farmacia con nome di Surmontil. È dotata di spiccato effetto sedativo, ansiolitico ed ipnoinducente. Se assunta in modo continuativo sviluppa effetto antidepressivo e antipsicotico. Il suo effetto complessivo è paragonabile a quello della Levomepromazina (Nozinan) e della Clozapina (Leponex), antipsicotici dotati di struttura chimica simile.

Il meccanismo dell’azione antidepressiva della trimipramina, non è ancora del tutto chiaro dal momento che, a differenza degli altri antidepressivi, non inibisce in misura significativa né la ricaptazione della serotonina, né quella della noradrenalina. È possibile che le proprietà antidepressive del farmaco siano riconducibili al suo antagonismo verso il recettore della serotonina 5HT2A, alla sua azione anticolinergica centrale (cioè cerebrale) e alla sua peculiare capacità di abbassare i livelli di cortisolo circolante, cortisolo che è secreto dalle due ghiandole surrenali in modo eccessivo negli stati di stress o di depressione.

L’azione antipsicotica di trimipramina poi, sembra da attribuire al suo effetto anti-dopaminergico diretto contro i recettori D1 e D2 della dopamina (analogamente ai neurolettici) oltre alla sua già citata capacità di inibire l’increzione (immissione in circolo) di cortisolo surrenalico il quale è Continua a leggere

Sertralina+Nortriptilina: un’associazione vincente contro la depressione

Gentili lettori, voi sapete che io non sono favorevole agli antidepressivi usati con leggerezza; ci sono però casi molto gravi di depressione, di solito in persone che hanno un carico genetico importante in questo senso e dove in famiglia ricorrono squilibri dell’umore gravi e profondi, spesso di tipo bipolare e quindi di chiara origine organica, genetica. Tali crolli dell’umore sono spesso drammaticamente indipendenti dagli eventi esterni (depressioni endogene) e quindi anche gli avvenimenti più belli non riescono a dare sollievo a queste sfortunate persone. Ecco, questi sono i casi in cui certamente una terapia antidepressiva può trovare indicazione.

A dire la verità, Continua a leggere

Un antidepressivo speciale: Noritren (nortriptilina)

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Zuclopentixolo (Clopixol*)

Lo Zuclopentixolo, nome commerciale Clopixol*, è un potentissimo sonnifero e tranquillante disponibile anche in gocce e appartenente alla classe dei tioxanteni. Mostra un’elevata affinità per i recettori della dopamina D1 e D2, a livello dei quali esercita un’attività di antagonismo, come tutti gli antipsicotici. In particolare, il blocco dei recettori dopaminici a livello del sistema dopaminergico mesolimbico, è verosimilmente responsabile dell’attività antipsicotica mentre, a livello nigro-striatale, è causa di disturbi extrapiramidali (Parkinsonismo jatrogeno, ad alti dosaggi e per periodi prolungati) e a livello prefrontale è responsabile dei deficit cognitivi, della mancanza di iniziativa e di motivazione (sempre ad alti dosaggi). Ancora, il calo di tono del sistema dopaminergico nelle zone cerebrali preposte al senso del piacere, è responsabile della sua azione depressogena sull’umore (alti dosaggi).

Lo zuclopentixolo è caratterizzato da marcati effetti sedativi anche a dosaggio basso, da effetti antipsicotici e antiallucinatori.
Agisce inoltre: Continua a leggere

Nozinan

La levomepromazina (nome commerciale Nozinan, sul mercato dal 1959) è un potente tranquillante appartenente alla famiglia delle fenotiazine (come Largactil, Talofen, Trilafon). Le sue proprietà sedative e antipsicotiche sono dovute alla potente azione antidopaminergica, antiistaminica e anti-alfa 1 adrenergica centrale della molecola. Nozinan viene utilizzato, ad alto dosaggio, in tutti quei disturbi mentali dove prevalgano eccitamento psicomotorio, delirio, allucinazioni; a basso dosaggio invece può essere utilizzato nelle forme gravi d’ansia o d’insonnia, Continua a leggere

Talofen gocce introvabile

ATTENZIONE: chi fosse alla ricerca di Talofen gocce sappia che sono disponibili alcune confezioni presso la farmacia Morelli di Venezia 041 522 4196 morellifarmacista@libero.it

Da un po’ di tempo manca nelle farmacie il prodotto Talofen gocce, forse per un difetto del contagocce ma, cosa ci sia dietro realmente, non lo so; fatto sta che molte persone che lo assumevano mi telefonano per sapere con cosa sostituirlo. La risposta non è una sola perché dipende dal motivo per cui lo si assume. In generale, il Talofen ha due indicazioni: 1) ad alto dosaggio si usa per problemi mentali gravi caratterizzati da forte agitazione, come le forme maniacali, deliranti-allucinatorie oppure le demenze; 2) a basso dosaggio, per problemi seri sì, ma di persone complessivamente “normali” che hanno solo episodi o brevi periodi di forte insonnia, ansia o tensione nervosa. Ciò che posso dire io riguardo ai casi gravi e cronici, è che va scelto come alternativa un farmaco dotato delle stesse caratteristiche e cioè anti-dopaminergico (agisce sull’ideazione), anti-colinergico (mitiga gli effetti parkinsonizzanti degli antidopaminergici) e anti-istaminico (calma e favorisce il sonno) come possono essere, ad esempio, Trilafon, Largactil, Entumin, Clopixol e Nozinan. L’aloperidolo (Serenase, Haldol) invece, essendo solo anti-dopaminergico, non è un buon sostitutivo.

Nel caso poi delle persone sostanzialmente normali, direi che la scelta si restringe un po’; Entumin e Clopixol in gocce possono essere dei buoni sostitutivi, ma attenzione: sono molto potenti Continua a leggere

Aloperidolo

E’ un farmaco antipsicotico ed è il capostipite della famiglia dei butirrofenoni, una delle 5 classi di antipsicotici. È dotato di effetto antidelirante, sedativo e antiemetico. È il farmaco antidelirante e antiallucinatorio per eccellenza. I più comuni nomi commerciali in Italia sono Serenase ed Haldol.

È stato scoperto in Belgio nel 1958 da Paul Janssen (medico e ricercatore farmaceutico) durante alcune ricerche sugli antidolorifici derivanti dall’oppio. Usato nei pazienti psichiatrici per trattare l’agitazione psicomotoria, si rivelò un potente antipsicotico a dosi di molto inferiori a quelle della clorpromazina e divenne uno dei farmaci più utilizzati in psichiatria. Continua a leggere

Entumin

Il principio attivo di Entumin è la Clotiapina che fa parte del gruppo delle dibenzapine, uno dei 5 gruppi di “tranquillanti maggiori” o “neurolettici” (gli altri sono: fenotiazine, butirofenoni, tioxanteni e benzamidi). Fu messa in commercio nel lontano 1970.

Come tutti i neurolettici antipsicotici funziona bloccando in modo più o meno potente e selettivo i recettori dopaminergici cerebrali; ha inoltre, in comune con quasi tutti i neurolettici, proprietà anticolinergiche (bocca secca, tachicardia, disturbi visivi, disturbi della minzione), anti-alfa 1 adrenergiche (ipotensione ortostatica) e antistaminiche anti H1 (sedazione e sonnolenza) sebbene le prime due (anticolinergica e anti-alfa 1 adrenergica) siano piuttosto blande e pressochè inesistenti a basso dosaggio.  La terza proprietà invece, quella antiistaminica, è fortemente espressa tant’è che bastano poche gocce, in genere 5 per indurre rapidamente il sonno. Continua a leggere

Un’alternativa alle Benzodiazepine

Spesso mi trovo di fronte a casi di insonnia ostinata, persone che passano la notte sveglie in uno stato d’animo penoso nonostante assumano i più prescritti farmaci per dormire, le benzodiazepine (BDZ): Tavor, Valium, En, Lexotan, Minias, Pasaden, Stilnox, ecc. Ovviamente poi, essendo questa un’insonnia patologica, tali persone affronteranno la giornata successiva stanchi, di cattivo umore, frustrati.
Innanzitutto, le benzodiazepine stesse possono causare insonnia principalmente per due motivi:
1) Effetto di rimbalzo (effetto rebound) è un ritorno improvviso di ansia intensa o di insonnia ribelle, a distanza di 1-2 ore dall’assunzione della consueta dose di farmaco ed è provocato dalla brusca cessazione dell’effetto: si chiama “effetto rimbalzo” perché il meccanismo con cui ricompare il malessere è simile a quello di una molla tenuta compressa e poi improvvisamente rilasciata: la benzodiazepina comprime l’ansia ma non la elimina quindi a fine effetto, ci sarà un rimbalzo esplosivo d’ansia.
All’inizio del Continua a leggere