Abilify (Aripiprazolo)

E’ un farmaco prevalentemente utilizzato nelle psicosi cioè in quelle gravi malattie mentali caratterizzate da una interpretazione anomala della realtà circostante e/o delle intenzioni ed emozioni altrui. La psicosi si manifesta dunque con delirio, allucinazioni, pensiero complicato o eccessivamente rigoroso e con conseguenti bizzarrie comportamentali.

Tra le psicosi, la forma più grave è quella schizofrenica in cui vi è la compresenza di una sintomatologia cosiddetta “negativa” (caratterizzata da astenia, abulia, anedonia, apatia, eloquio povero) e di una sintomatologia positiva (caratterizzata da delirio, allucinazioni, eloquio incoerente e inconcludente). I sintomi negativi sono espressione di una ipofunzione dopaminergica della corteccia prefrontale mentre quelli positivi sembrano essere conseguenza di una iperfunzione dopaminergica del sistema limbico, una parte del cervello importante per la dimensione emotiva.

I comuni farmaci antipsicotici, soprattutto quelli tradizionali come aloperidolo, perfenazina, clorpromazina, promazina, clopentixolo, ecc., rallentano in toto la trasmissione dopaminergica risultando molto efficaci sui sintomi positivi limbici ma aggravando quelli negativi prefrontali e spegnendo quindi si i deliri e le allucinazioni ma al prezzo di far precipitare il paziente in uno stato ancor più grave di apatia e depressione. All’opposto, se somministri un farmaco dopaminergico ad un paziente schizofrenico, lo fai uscire si dal suo torpore emotivo e affettivo ma gli provochi anche  una pericolosa esacerbazione dei Continua a leggere

Amisulpiride, un antidepressivo atipico

Amisulpiride è un farmaco che ha come azione prevalente il blocco dei recettori per la dopamina denominati D2 e D3 come molti antipsicotici, solo che Amisulpiride ha difficoltà a passare la barriera ematoencefalica e quindi come anti-dopaminergico centrale è “leggero”; è utile per trattare tre condizioni: nausea, depressione e psicosi. E’ un analogo più potente delle precedenti Sulpiride e Levosulpiride.
Essa ha una caratteristica importante quanto strana: a basso dosaggio funziona da piacevole stimolante (fino a 50 mg) mentre, come aumenti anche di poco il dosaggio, ti accorgi che subentra un effetto opposto, spesso sgradevole, di sonnolenza e stordimento. Perchè questo?
Brevemente, il neurone dopaminergico ha sia recettori per la dopamina presinaptici (si chiamano autorecettori e il loro blocco provoca liberazione di dopamina quindi euforia e voglia di fare) che recettori per la dopamina postsinaptici il cui blocco provoca sedazione, svogliatezza e stordimento. Siccome i recettori presinaptici sono più sensibili all’amisulpiride di quelli postsinaptici, un basso dosaggio di questa provoca prevalentemente un effetto stimolante; aumentando il dosaggio, la stimolazione presinaptica eccitatoria arriva rapidamente ad un massimo e non procede oltre mentre cresce progressivamente l’effetto postsinaptico sedativo che diviene via via tanto consistente da soverchiare definitivamente l’effetto stimolante presinaptico rimasto costante. L’effetto stimolante piacevole e rapido (quasi immediato) sembra essere dunque in parte dovuto ad un aumento della dopamina disponibile negli spazi sinaptici ma non solo a quello; infatti amisulpiride è in grado anche di bloccare il recettore per la serotonina 5-HT7, cosa che sembra contribuire in modo molto rilevante alla sua azione antidepressiva; secondo alcuni Autori anzi, Continua a leggere