Venlafaxina: funziona, ma forse c’è di meglio

Venlafaxina è una molecola antidepressiva pubblicizzata come SNRI cioè con doppia azione sia serotoninergica che noradrenergica ma in realtà la sua potenza come noradrenergico è tanto bassa da essere apprezzabile solo al dosaggio di 225 mg/die. In realtà anche come serotoninergico venlafaxina ha un’azione debole, debolissima se confrontata con i potenti clomipramina (Anafranil), paroxetina o sertralina. Si possono escludere altre azioni di rilievo come quella anticolinergica, antiadrenergica e antistaminica e questo se da un lato può essere un vantaggio per i minori effetti collaterali dall’altro rende la molecola meno potente (l’effetto anticolinergico centrale rinforza l’effetto antidepressivo delle molecole, vedi Anafranil) e meno versatile perché non dotata di effetti ansiolitico e ipnotico-sedativo. Inoltre l’effetto serotoninergico puro di venlafaxina potrebbe spiegare la sua, almeno iniziale, azione irritante sull’apparato digerente (soprattutto nausea) dove la serotonina gioca un ruolo eccitatorio.

Dobbiamo ricordare il 75% circa di venlafaxina viene metabolizzata dal fegato a desvenlafaxina (di cui ora si è fatto un farmaco, il Faxilex) che ha un’azione antidepressiva teorica più marcata della molecola madre essendo 2 volte circa più potente  come serotoninergico e 4 volte più potente come noradrenergico ma tuttavia restando un antidepressivo debole confrontato con altre molecole note (paroxetina, duloxetina, clomipramina, sertralina).

Ancora, un aspetto negativo di venlafaxina è la sua brevissima emivita; questo problema è stato ovviato tempo fa creandone la formulazione a rilascio prolungato da 37,5 o da 75 mg. Tali capsule o compresse però hanno lo svantaggio di non poter essere divise (pena la perdita dell’effetto a lento rilascio) il che rende difficoltoso sia l’inizio che la fine graduale della terapia. Esiste comunque una formulazione liquida di venlafaxina denominata Zaredrop con la quale si può iniziare e terminare la terapia con gradualità ma il problema è che non essendo a rilascio prolungato, va assunta almeno in 2 volte al giorno e comunque tra una dose e l’altra possono comparire sintomi di astinenza.

A. Mercuri

2 commenti

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  1. Guido
    Guido dice:

    Venlafaxina è difficile da eliminare. La sintomatologia da riduzione o astinenza è particolarmente fastidiosa e deve essere calibrata con precisione attraverso la forma liquida. La mia esperienza personale, come utilizzatore, suggerisce una riduzione molto graduale al di sotto dei 37.5mg utilizzando Zaredrop tuttavia la siringa fornita in dotazione non consente prelievi e somministrazioni accurate specialmente con piccoli dosaggi. Si può utilizzare una siringa di precisione ad esempio da 0,25ml oppure una bilancia analitica facendo le dovute conversioni tra ml e grammi di principio attivo (suggerisco la siringa per evitare errori). Venlafaxina sembra causare effetti anestetizzanti degli organi sessuali, calo del desiderio e difficoltà nel raggiungere l’orgasmo. Confermo la sintomatologia ampiamente descritta dovuta alla riduzione/sospensione tra cui , vertigini, sudorazione improvvisa, mialgie, instabilità ecc…

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