Tianeptina, un super-antidepressivo misterioso

La Tianeptina, una molecola sintetizzata in Francia nel 1960, è un farmaco ad attività ansiolitica, antidepressiva e broncodilatatrice appartenente chimicamente alla classe degli antidepressivi triciclici ma completamente diversa da questi per meccanismo d’azione ed effetti collaterali: agisce in modo tutto suo, senza aumentare i livelli dei neurotrasmettitori serotonina, noradrenalina o dopamina, senza stimolarne o inibirne i recettori e senza dare effetti collaterali di tipo anticolinergico, sedativo, cardiovascolare e sessuale. È utilizzato a volte anche nel trattamento dell’asma e dell’intestino irritabile. Attualmente è in vendita in alcuni paesi europei come la Francia e l’Austria ma per ragioni commerciali non in Italia, dove è tuttavia possibile richiederne l’importazione con il nome di Stablon o Coaxil.

La Tianeptina ha dimostrato di avere un effetto antidepressivo (nel trattamento della depressione maggiore) comparabile a quello di comuni antidepressivi come fluoxetina, amitriptilina, clomipramina e altri ma con molti meno effetti collaterali. Possiede inoltre un’attività ansiolitica che si affianca e completa l’attività antidepressiva e una attività psicostimolante e migliorativa dei deficit cognitivi indotti dalla depressione.

La Tianeptina ha dimostrato efficacia nel trattamento della depressione associata a sindrome di Parkinson, nel trattamento del disturbo post traumatico da stress (dove ha mostrato efficacia comparabile a moclobemide e fluoxetina ma con meno effetti collaterali, specie rispetto a quest’ultima), uguale efficacia ma maggiore tollerabilità rispetto ad amitriptilina nel trattamento dell’intestino irritabile, ottima tollerabilità negli anziani e nei pazienti in astinenza da alcool. Un ampio studio ha mostrato una notevole efficacia della Tianeptina nel trattamento dell’asma bronchiale. Altri studi ne hanno dimostrato il potenziale analgesico, anticonvulsivante e nel trattamento del deficit di attenzione ed iperattività. Di enorme importanza è inoltre la sua azione rigenerativa su amigdala e ippocampo danneggiati dalla depressione cronica. E’ da notare ancora che già entro le prime due settimane di trattamento con Tianeptina sono evidenti i miglioramenti sul tono dell’umore mentre con i comuni antidepressivi triciclici o SSRI è necessario attendere almeno tre-quattro settimane prima di cominciare a vedere i primi effetti. Di enorme importanza è inoltre il fatto che Tianeptina non provoca disturbi sessuali ma, al contrario, può migliorare la sessualità.

Ma come funziona questa misteriosa e trascurata Tianeptina? Dopo diversi decenni di studi durante i quali essa ha gelosamente custodito il proprio segreto, circa tre anni fa gli scienziati l’hanno capito: Tianeptina stimola direttamente gli stessi recettori stimolati dalla morfina (o in modo naturale dalle endorfine) senza tuttavia dare gli effetti di tolleranza e dipendenza che la morfina tipicamente dà. Dalla stimolazione di tali recettori per le endorfine denominati recettori per gli oppioidi di tipo Mu, discendono tutte le sue proprietà: modulazione dell’attività del glutammato, effetto neurorigenerativo su ippocampo e amigdala, attività antiinfiammatoria neuronale, effetto antidepressivo, effetto ansiolitico, effetto positivo sulle funzioni cognitive. In contrasto con SSRI e triciclici, Tianeptina non ha alcuna azione di inibizione della ricaptazione di serotonina e noradrenalina e non ha alcuna azione diretta contro alcun recettore noto all’infuori dei suddetti recettori per gli oppioidi Mu. In uno studio si è mostrata inoltre in grado di normalizzare il metabolismo dei mitocondri che risulta alterato nel corso di patologie psichiatriche come i disturbi depressivi specie se derivanti da eventi traumatici e stressogeni. È stato dimostrato ancora che Tianeptina è in grado di diminuire i danni ai nervi causati da agenti chemioterapici, in particolare conservando la sensibilità tattile a seguito della somministrazione di vincristina in modelli animali e di migliorare i sintomi della fibromialgia.

Gli effetti collaterali della Tianeptina sono in genere lievi e transitori e comprendono più comunemente mal di testa, costipazione, insonnia, sogni vividi, bocca secca, senso di vertigine: il più delle volte tali possibili disturbi iniziali spariscono pur continuando il trattamento. Per via della sua elevata tollerabilità paragonabile o, secondo alcuni autori, maggiore degli SSRI (non disturba la sessualità,  non fa aumentare di peso, non da aumento dell’ansia, non provoca disturbi del sonno) può essere raccomandato come appropriato trattamento di prima linea per i disturbi depressivi e di ansia.

Concludo facendo notare una cosa importante: nel mio articolo sugli effetti deleteri dei comuni antidepressivi (soprattutto SSRI) usati troppo a lungo (vedi: Depressione da antidepressivi: disforia tardiva) facevo notare come la cronica inibizione, protratta per anni, della ricaptazione della sertonina possa provocare non solo abitudine al farmaco con ritorno della sintomatologia depressiva ma addirittura la necessità di sospendere l’antidepressivo per stare meglio (effetto paradosso chiamato appunto disforia tardiva). Quando si arriva a questa estrema condizione di abitudine al farmaco, i comuni antidepressivi non possono più essere usati ed ecco che la Tianeptina ci viene in soccorso non avendo essa nulla  a che fare con la serotonina di cui ormai l’organismo ha la nausea ma avendo un meccanismo d’azione tutto suo; non ho inoltre trovato in letteratura nessun articolo scientifico che parli di assuefazione agli effetti antidepressivi della Tianeptina.

Nota importante: nonostante io abbia parlato con entusiasmo di Tianeptina ed essa sia effettivamente una molecola antidepressiva con grandi potenzialità, è da sottolineare che essa non è comunque adatta a tutti e solo un medico che l’abbia studiata e che abbia attentamente raccolto dati sulla vostra salute psicofisica può decidere di prescrivervela. 

Allego la scheda tecnica ufficiale di Tianeptina; non essendo venduto in Italia, esiste la versione in inglese: https://www.angelomercuri.it/wp-content/uploads/2020/07/Tianeptina-scheda-tecnica-e-fogl.-Illustr..pdf

Un caro saluto,

A. Mercuri

 

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