Lamotrigina (Lamictal)

E’ un farmaco nato in Inghilterra nel 1991 per curare l’epilessia ma successivamente, nel 2003, approvato anche per prevenire o rendere meno acute le crisi depressive nei pazienti affetti da disturbo bipolare. Agisce principalmente, a livello del cervello, bloccando la liberazione degli amminoacidi eccitatorii glutammato e aspartato e prevenendo così l’insorgenza e la propagazione della crisi epilettica.
Per quanto riguarda il suo secondo uso, quello psichiatrico, e’ molto importante notare che Lamotrigina tende a prevenire le crisi depressive ma non quelle maniacali mentre l’opposto vale per gli altri due comuni antiepilettici e stabilizzanti dell’umore Carbamazepina e Valproato che non hanno molto effetto sul viraggio verso la depressione mentre prevengono bene i viraggi verso la mania. Effettivamente, Lamotrigina tende ad essere stimolante, per alcune persone piacevolmente e per altre, soprattutto donne, in modo sgradevole provocando ansietà e agitazione mentre invece Carbamazepina e Valproato tendono ad essere sedativi provocando sonnolenza e spesso abbassando il tono dell’umore. Altra cosa importante da notare è che Lamotrigina non è un antidepressivo nel senso che non ha generalmente effetto se la depressione si è ormai instaura; anzi, in tale caso può provocare uno stato misto in cui coesistono umore basso e agitazione psicomotoria. Per le altre patologie psichiatriche è significativamente efficace nel migliorare i sintomi positivi, negativi ed affettivi dei pazienti schizofrenici ma solo quando associata all’antipsicotico Clozapina; nessun effetto significativo si nota invece se usata da sola o in associazione ad altri antipsicotici.
Effetti collaterali molto comuni ( 1 persona su 10 o anche più frequente) sono cefalea e interessamento cutaneo: quest’ultimo effetto collaterale, generalmente benigno e transitorio, non è immediato ma interviene tra la seconda e l’ottava settimana di assunzione e va attentamente sorvegliato in quanto 1 persona su 1000 sviluppa con Lamotrigina manifestazioni dermatologiche molto gravi. In caso di interessamento cutaneo, si deve pertanto attentamente monitorarne l’evoluzione e casomai interrompere il trattamento per poi eventualmente riprenderlo successivamente alla scomparsa dei sintomi, come ulteriore tentativo.
Altri effetti collaterali definiti “comuni” (cioè per convenzione che si presentano in un intervallo di frequenza compreso tra 1 assuntore su 10 e 1 assuntore su 100) sono: aggressività, irritabilità, agitazione, insonnia, tremore, vertigini, sonnolenza, stanchezza, nausea, vomito, diarrea, secchezza delle fauci, artralgie e mialgie. Tutti i suddetti effetti collaterali sono più comuni nelle donne forse perché, come dimostrato, esiste un’interazione tra metabolismo di Lamotrigina e ormoni femminili. Per restare in tema di donne, l’uso di lamotrigina durante la gravidanza sembra non dare luogo ad anomalie fetali anche se vi sussiste un rischio potenziale legato all’azione inibitoria di Lamotrigina sulla attivazione dell’acido folico, indispensabile per il normale sviluppo fetale. Ancora, sarebbe prudenzialmente meglio non allattare al seno durante l’assunzione di Lamotrigina poiché questa passa nel latte materno; tuttavia non sono stati riscontrati problemi di rilievo nei bambini allattati da donne in terapia col suddetto farmaco.
Lamotrigina si lega ai melanociti, le cellule responsabili del colore della pelle e dell’iride dell’occhio; questo, nell’immediato, non sembra avere conseguenze ma per prudenza è bene eseguire una visita oculistica nel caso di assunzione prolungata. Ancora, Lamotrigina allunga la fase di sonno REM il che potrebbe essere positivo soprattutto nei pazienti che assumono antidepressivi e benzodiazepine, farmaci noti per accorciare l’importante sonno REM; tuttavia, parlando di sonno, il 6,7% dei pazienti assuntori di Lamotrigina, denuncia disturbi del sonno tanto gravi da divenire insopportabili. Molto importante notare che Lamotrigina non dà generalmente deficit cognitivi o sonnolenza.
Come prima accennavo, Lamotrigina agisce bloccando certi canali del sodio e causando una diminuita liberazione dei neurotrasmettitori eccitatori Aspartato e Glutammato dai neuroni cerebrali, cosa importante anche come effetto neuro-protettivo strutturale oltre che funzionale; blocca inoltre i canali del calcio di tipo L, N e P diminuendo l’eccitabilità dei neuroni.
Una proprietà di Lamotrigina che probabilmente ne spiega alcuni effetti peculiari compreso il suo effetto attivante è l’affinità che possiede per i recettori sigma cerebrali, una volta pensati erroneamente come recettori per gli oppioidi: la loro stimolazione provoca effetti attivanti come tachicardia, tachipnea, midriasi, aumento del tono muscolare e in alcuni soggetti, euforia mentre in altri disforia cioè agitazione associata ad umore basso. Lamotrigina non agisce su altri recettori di tipo adrenergico, dopaminergico serotoninergici, colinergico o GABAergico e non ha una significativa capacità di innalzare i livelli di serotonina, noradrenalina, dopamina o GABA.
Lamotrigina ha un’emivita di 29 ore quindi ogni giorno circa, il dosaggio si dimezza e viene completamente e rapidamente assorbita anche a stomaco pieno.

Vi fornisco qui sotto la scheda tecnica ufficiale di Lamotrigina redatta dal produttore ed approvata dall’AIFA:

https://www.angelomercuri.it/wp-content/uploads/2021/02/Lamotrigina-AIFA.pdf

A. Mercuri

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