Acido Valproico (Depakin)
Venne sintetizzato nel lontano 1882 come analogo dell’acido valerico, estratto dalla famosa Valeriana Officinalis ma le sue proprietà antiepilettiche furono scoperte molto tempo dopo, nel 1962; nel 1967 venne poi messo in commercio in Francia diventando negli anni il farmaco antiepilettico più venduto al mondo.
Successivamente si scoperse anche la sua proprietà, comune ad alcuni altri antiepilettici come Lamotrigina, Carbamazepina e Oxcarbazepina, di mitigare le forti oscillazioni dell’umore presenti nei pazienti bipolari.
Viene anche utilizzato come profilattico per l’emicrania, per il dolore neuropatico e per il mal di testa, contro l’impulsività e l’aggressività.
Il suo meccanismo d’azione, non completamente chiarito, sembra essere principalmente legato a:
- blocco di certi canali del sodio che riduce il rilascio di Glutammato e Aspartato, amminoacidi eccitatori del cervello.
- stimolazione dei circuiti inibitorii Gabaergici sia per azione diretta del Valproato sia per inibizione della ricaptazione e della degradazione del neurotrasmettitore inibitorio GABA.
Secondariamente, sembra che Valproato eserciti un’azione inibitoria sul neurone dovuta al blocco di certi canali del calcio e del potassio e all’inibita sintesi di fosfatidilinositolo 3 (PIP3) con relativo rallentamento della trasmissione sinaptica.
Molto importante e promettente sembra poi essere l’azione antinfiammatoria e neuro-rigenerativa che Valproato esercita sul cervello per via epigenetica impedendo l’attivazione di geni pro-infiammatori e attivando geni preposti alla sintesi di fattori di crescita di neuroni e cellule di supporto (cellule gliali).
Da quanto sopra, si può notare che, a differenza della Lamotrigina, antiepilettico e stabilizzante dell’umore prevalentemente stimolante, Valproato è prevalentemente sedativo (azione sul GABA che Lamotrigina non ha) e pertanto risulta più indicato a prevenire e curare la componente maniacale del disturbo bipolare mentre Lamotrigina è più efficace nella prevenzione degli episodi depressivi.
In linea con ciò, gli effetti indesiderati saranno opposti e cioè sedazione, sonnolenza e appiattimento emotivo con Valproato, eccesso di stimolazione con ansietà per Lamotrigina.
Alle volte, fuori dalle indicazioni ufficiali, Valproato viene utilizzato nella disassuefazione dalle benzodiazepine.
I sintomi indesiderati più comuni di Depakin, presenti soprattutto all’inizio del trattamento, sono:
Nausea nel 22% dei casi, sonnolenza (19%), vertigine (12%), vomito (12%), debolezza (10%);
ancora, tra effetti indesiderati comuni (da 1 su 10 a 1 su cento) e molto comuni (da 10 su 10 a 1 su 10) troviamo: disturbi addominali, diarrea, alterazioni del peso e dell’appetito, alterazione della funzionalità epatica, stomatite, tremore, parestesie, sedazione, iponatriemia, secchezza delle fauci. Da sottolineare che tali sintomi sono solitamente dose-dipendenti e transitori, presentandosi solo all’inizio del trattamento. Raramente, Valproato può essere tossico per il fegato o per il pancreas e per questo sono raccomandati gli esami di funzionalità epatica e pancreatica all’inizio del trattamento e dopo un congruo periodo di tempo come verifica, tempo che verrà stabilito dal medico curante. Ancora, va tenuta presente la grave tossicità per il feto e il divieto di allattare durante l’utilizzo di Valproato.
Ecco la scheda tecnica del Depakin redatta dall’AIFA
A. Mercuri
Salve dottore. Depakin 300 mattina e 300 sera mi è stato dato per ansia e disturbo bipolare. Ma agisce solo sulla fase maniacale o anche sulla fase depressiva? Grazie
Dovrebbe evitare le forti oscillazioni di umore e funziona migliorando entrambe le fasi però funziona meglio sulla fase maniacale.
Quindi ha piú senso lasciare comunque un antidepressivo magari a basso dosaggio?
Non la conosco per nulla quindi non posso sapere di quali farmaci ha bisogno.
Dottore mi è stato dato depakin 250mg rm a sera per dismettere il DELORAZEPAM. Ne prendo 60 gocce e con il depakin lo psichiatra dice che posso scalare di 1ggt al giorno. È corretto?
Grazie
Buongiorno, per togliere le benzodiazepine basta solo scalarle con la dovuta lentezza senza utilizzare altri farmaci, a meno che non vi siano gravi patologie psichiche a sostenere la dipendenza
Per forte ansia generalizzata il depakin 100 può essere utile ? Grazie
Salve dottore, volevo chiederle Depakin Chrono provoca acatisia oppure è utilizzato per combattere l’acatisia? Inoltre un ultima cosa, la sera se prendo 7.5 mg di abilify e 1 depakin da 300 mg la sera potrei evitare l’acatisia indotta da abilify e riposare meglio anche?
Grazie
Buonasera, Depakin non è un farmaco specifico contro l’acatisia anche se, essendo calmante e ansiolitico, la può migliorare e fare anche dormire meglio