Brintellix (Vortioxetina)

La vortioxetina (Brintellix) è un farmaco antidepressivo approvato per il trattamento dei disturbi depressivi che rientra nella categoria farmacologica dei SMS (Serotonin Modulator and Stimulator) per via del suo peculiare meccanismo d’azione, caratterizzato dall’inibizione del reuptake della serotonina e l’antagonismo o agonismo su numerosi recettori della serotonina.

Approvato nel 2013 dalla FDA per la vendita negli Stati Uniti, nel 2017 è stata approvata la commercializzazione anche in Italia.

La sua azione farmacologica è dovuta per lo più all’inibizione del reuptake della serotonina (agendo in tal senso in maniera analoga agli SSRI) e in misura minore ad altre azioni quali l’agonismo parziale al recettore 5HT1A (che potrebbe aumentare l’efficacia e diminuire alcuni effetti collaterali, specie di tipo sessuale) e l’antagonismo ai recettori 5HT3 (che potrebbe contribuire a diminuire gli effetti collaterali di nausea e agli effetti ansiolitici, nonché quelli pro cognitivi poiché questi recettori sono coinvolti nel rilascio di GABA) e 5HT7 (quest’ultimo è noto essere sito d’azione di altri farmaci antidepressivi).

Tale attività porta oltre alla modulazione dell’attività della serotonina, probabilmente in maniera indiretta anche a quella di noradrenalina, dopamina, istamina, acetilcolina, GABA e glutammato. Tuttavia l’esatta influenza di tali modulazioni nell’attività terapeutica non è nota.

In 11 studi a breve termine (6-8 settimane) condotti per valutare l’efficacia del composto nel trattamento della depressione maggiore, in 7 si è dimostrata superiore al placebo (composto inattivo) nel determinare una riduzione dei sintomi depressivi a dosaggi compresi tra 5-20 mg al giorno (per confronto, dalle revisioni degli studi gli SSRI hanno mostrato efficacia superiore al placebo nel 40% degli studi). Tuttavia, finora non sono stati condotti studi volti a confrontare la reale efficacia di queste due classi di farmaci. Secondo i risultati di un altro studio, la vortioxetina si sarebbe dimostrata ugualmente efficace alla venlafaxina (un SNRI) ma leggermente più tollerabile, mentre in un altro si sarebbe dimostrata più efficace dell’agomelatina e meglio tollerabile di sertralina, venlafaxina e escitalopram. Tuttavia, tali risultati andranno replicati in studi più ampi.

I risultati nel trattamento dell’ansia generalizzata sono invece contrastanti e sembra essere poco o per nulla efficace nel trattamento di tale patologia.

La molecola sembra avere un effetto positivo sui sintomi cognitivi della depressione, migliorando ad esempio velocità di elaborazione e memoria, tuttavia tali osservazioni andranno replicate in altri studi.

Gli effetti collaterali sono stati simili a quelli causati dagli SSRI\SNRI per via del simile meccanismo d’azione e quindi costituiti soprattutto da nausea, disturbi gastrointestinali (come costipazione, diarrea, flatulenze), vertigini, bocca secca e disfunzioni sessuali (anorgasmia, disfunzione erettile, riduzione libido). Tuttavia alcuni di questi effetti collaterali, come ad esempio quelli sulla sfera sessuale, sembrerebbero essere meglio tollerabili di quelli causati dagli SSRI/SNRI. Alcuni di questi effetti collaterali, tendono a diminuire nel corso delle prime settimane di trattamento (come quelli di natura gastrointestinale) mentre quelli sessuali tendono a persistere nel corso dell’assunzione.

L’uso della vortioxetina non è raccomandato per il trattamento della depressione in pazienti di età inferiore a 25 anni in quanto la sicurezza e l’efficacia del farmaco in questa fascia di età non è stato ancora stabilito: negli studi svolti con altri farmaci antidepressivi si è visto che la somministrazione di tali farmaci nei soggetti giovani causa un aumento del rischio di comportamenti suicidari (tentativi di suicidio e pensieri suicidari) e ostilità (prevalentemente aggressioni, comportamenti oppositivi, rabbia). Il trattamento deve essere accompagnato da una attenta supervisione dei pazienti ed in particolare di quelli ad alto rischio, soprattutto nelle fasi iniziali del trattamento e a seguito dei cambiamenti di dose.

Per via del suo meccanismo d’azione prevalentemente serotoninergico, al pari di altri farmaci come gli SSRI, viene raccomandata prudenza nei pazienti a rischio emorragia e sanguinamenti gastroenterici o ginecologici specie quelli in concomitante terapia con anticoagulanti e/o farmaci noti per interferire con la funzionalità piastrinica (come antiinfiammatori). Allo stesso modo è raccomandata prudenza nei soggetti a rischio iponatremia per possibili alterazioni nella secrezione dell’ormone antidiuretico (SIADH).

Vi fornisco qui di seguito, il link per accedere alla scheda tecnica ufficiale e completa di Brintellix redatta dall’AIFA, ente governativo italiano che si occupa di farmacovigilanza: https://farmaci.agenziafarmaco.gov.it/aifa/servlet/PdfDownloadServlet?pdfFileName=footer_000911_043187_RCP.pdf&retry=0&sys=m0b1l3

Buona lettura,

A. Mercuri

7 commenti
  1. Salvatore
    Salvatore dice:

    Ho 67 anni Prendo 5 gocce di brintellix la mattina, alla sera prima di andare a letto prendo 3 gocce di rivotril. Mi è negata l’eiaculazione, è dovuto a questi farmaci? E cosa potrei fare per raggiungere l’orgasmo?

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    • Angelo Mercuri
      Angelo Mercuri dice:

      Buongiorno Salvatore. Si, se prima di cominciare con i suddetti psicofarmaci tutto funzionava bene o benino dal punto di vista sessuale, allora si, è probabile che i Suoi problemi siano dovuti agli psicofarmaci. Tanto più che ha un’età in cui la funzione sessuale è più fragile. L’unico rimedio possibile, pur continuando a prendere i suddetti psicofarmaci, è associare ad essi in famoso Viagra o derivati ovviamente al più basso dosaggio possibile. Altre alternative: 1) sospendere gli psicofarmaci se non strettamente necessari; 2) cambiare antidepressivo passando a Mirtazpina, Trazodone o Bupropione che non intaccano la funzione sessuale. Quanto al Rivotril è un basso dosaggio ma non ha senso prenderlo cronicamente, anche quello bene non fa alla sessualità. Cordialmente,
      A. Mercuri

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  2. Franco
    Franco dice:

    Salve, stavo seguendo una terapia a base di Zarelis 75 mg- Lyrica 50 mg x 3 vlt/die per l’ansia ma da qualche mese sembra(va) non avere più effetto: al mattino mi sentivo molto stanco e quindi demotivato. Mi è stato consigliato di sospendere gradualmente lo Zarelis e di sostituirlo con il Brintellix.
    La mia domanda è: i due farmaci, Zarelis e Brintellix non sono compatibili, cioè non posso essere assunti insieme ?
    Seconda domanda: ho iniziato ad assumere Brintellix gradualmente ma per ora non vedo grandi risultati, premesso che ho iniziato la terapia da pochi gg; lo so che la cosa è soggettiva, ma generalmente quanto occorre perchè la terapia vada a pieno regime ?
    Ringraziandola.
    Cordiali saluti.

    Rispondi
    • Angelo Mercuri
      Angelo Mercuri dice:

      Buongiorno Franco, i due suddetti farmaci si possono anche assumere insieme, non è quello il problema. Secondo la mia opinione ed esperienza, ci sono però farmaci migliori. E’ ovvio tuttavia che per darLe un consiglio personalizzato dovrei conoscerLa.
      A. Mercuri

      Rispondi
  3. Franco
    Franco dice:

    Ma al Brintellix di solito, in genere e in media, quanto tempo occorre per andare a regime ?!
    Quanto tempo occorre perchè si possano avvertire i primi effetti positivi ?!
    Io ho raggiunto il dosaggio max di 20 mg da ormai 15 gg ma non avverto nessun effetto positivo…..
    Alcuni dicono che già dopo 15 gg si avvertano i benefici – la velocità d’azione sembra essere una delle peculiarità del farmaco -, altri invece sostengono che comunque debbano passare le classiche 3/settimane perchè vada inizi a fare effetto, non so poi quanto tempo occorra perchè vada a regime…….

    Ringraziandola di nuovo.
    Cordiali saluti

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  4. thomas
    thomas dice:

    buongiorno.assumo da circa due mesi brintellix 10 mg..ho una domanda.durante l’ultimo prelievo di sangue la mia emoglobina era molto bassa(11.6) mentre ad aprile,prima di iniziare l’assunzione di brintellix era a 14.7..c’e una correlazione tra questo e la mia anemia??

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    • Angelo Mercuri
      Angelo Mercuri dice:

      Buonasera, il Brintellix come tutti gli inibitori della pompa di ricaptazione della serotonina può dare sanguinamento soprattutto gastrointestinale perchè le piastrine per funzionare bene hanno bisogno al loro interno di una certa concentrazione di serotonina che viene abbassata dal blocco della suddetta pompa di ricaptazione essendo tale pompa la stessa sia per i neuroni che per le piastrine. Le piastrine povere di serotonina si aggregano male e non producono più un’emostasi efficace. Dovrebbe evitare l’associazione con FANS e Aspirina e comunque deve al più presto parlarne col medico di base ed eventualmente sospendere il farmaco. Cordialmente,
      A. Mercuri

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