Brintellix (Vortioxetina)

La vortioxetina (Brintellix) è un farmaco antidepressivo approvato per il trattamento dei disturbi depressivi che rientra nella categoria farmacologica dei SMS (Serotonin Modulator and Stimulator) per via del suo peculiare meccanismo d’azione, caratterizzato dall’inibizione del reuptake della serotonina e l’antagonismo o agonismo su numerosi recettori della serotonina.

Approvato nel 2013 dalla FDA per la vendita negli Stati Uniti, nel 2017 è stata approvata la commercializzazione anche in Italia.

La sua azione farmacologica è dovuta per lo più all’inibizione del reuptake della serotonina (agendo in tal senso in maniera analoga agli SSRI) e in misura minore ad altre azioni quali l’agonismo parziale al recettore 5HT1A (che potrebbe aumentare l’efficacia e diminuire alcuni effetti collaterali, specie di tipo sessuale) e l’antagonismo ai recettori 5HT3 (che potrebbe contribuire a diminuire gli effetti collaterali di nausea e agli effetti ansiolitici, nonché quelli pro cognitivi poiché questi recettori sono coinvolti nel rilascio di GABA) e 5HT7 (quest’ultimo è noto essere sito d’azione di altri farmaci antidepressivi).

Tale attività porta oltre alla modulazione dell’attività della serotonina, probabilmente in maniera indiretta anche a quella di noradrenalina, dopamina, istamina, acetilcolina, GABA e glutammato. Tuttavia l’esatta influenza di tali modulazioni nell’attività terapeutica non è nota.

In 11 studi a breve termine (6-8 settimane) condotti per valutare l’efficacia del composto nel trattamento della depressione maggiore, in 7 si è dimostrata superiore al placebo (composto inattivo) nel determinare una riduzione dei sintomi depressivi a dosaggi compresi tra 5-20 mg al giorno (per confronto, dalle revisioni degli studi gli SSRI hanno mostrato efficacia superiore al placebo nel 40% degli studi). Tuttavia, finora non sono stati condotti studi volti a confrontare la reale efficacia di queste due classi di farmaci. Secondo i risultati di un altro studio, la vortioxetina si sarebbe dimostrata ugualmente efficace alla venlafaxina (un SNRI) ma leggermente più tollerabile, mentre in un altro si sarebbe dimostrata più efficace dell’agomelatina e meglio tollerabile di sertralina, venlafaxina e escitalopram. Tuttavia, tali risultati andranno replicati in studi più ampi.

I risultati nel trattamento dell’ansia generalizzata sono invece contrastanti e sembra essere poco o per nulla efficace nel trattamento di tale patologia.

La molecola sembra avere un effetto positivo sui sintomi cognitivi della depressione, migliorando ad esempio velocità di elaborazione e memoria, tuttavia tali osservazioni andranno replicate in altri studi.

Gli effetti collaterali sono stati simili a quelli causati dagli SSRI\SNRI per via del simile meccanismo d’azione e quindi costituiti soprattutto da nausea, disturbi gastrointestinali (come costipazione, diarrea, flatulenze), vertigini, bocca secca e disfunzioni sessuali (anorgasmia, disfunzione erettile, riduzione libido). Tuttavia alcuni di questi effetti collaterali, come ad esempio quelli sulla sfera sessuale, sembrerebbero essere meglio tollerabili di quelli causati dagli SSRI/SNRI. Alcuni di questi effetti collaterali, tendono a diminuire nel corso delle prime settimane di trattamento (come quelli di natura gastrointestinale) mentre quelli sessuali tendono a persistere nel corso dell’assunzione.

L’uso della vortioxetina non è raccomandato per il trattamento della depressione in pazienti di età inferiore a 25 anni in quanto la sicurezza e l’efficacia del farmaco in questa fascia di età non è stato ancora stabilito: negli studi svolti con altri farmaci antidepressivi si è visto che la somministrazione di tali farmaci nei soggetti giovani causa un aumento del rischio di comportamenti suicidari (tentativi di suicidio e pensieri suicidari) e ostilità (prevalentemente aggressioni, comportamenti oppositivi, rabbia). Il trattamento deve essere accompagnato da una attenta supervisione dei pazienti ed in particolare di quelli ad alto rischio, soprattutto nelle fasi iniziali del trattamento e a seguito dei cambiamenti di dose.

Per via del suo meccanismo d’azione prevalentemente serotoninergico, al pari di altri farmaci come gli SSRI, viene raccomandata prudenza nei pazienti a rischio emorragia e sanguinamenti gastroenterici o ginecologici specie quelli in concomitante terapia con anticoagulanti e/o farmaci noti per interferire con la funzionalità piastrinica (come antiinfiammatori). Allo stesso modo è raccomandata prudenza nei soggetti a rischio iponatremia per possibili alterazioni nella secrezione dell’ormone antidiuretico (SIADH).

Vi fornisco qui di seguito, il link per accedere alla scheda tecnica ufficiale e completa di Brintellix redatta dall’AIFA, ente governativo italiano che si occupa di farmacovigilanza: https://farmaci.agenziafarmaco.gov.it/aifa/servlet/PdfDownloadServlet?pdfFileName=footer_000911_043187_RCP.pdf&retry=0&sys=m0b1l3

Buona lettura,

A. Mercuri

24 commenti
  1. Salvatore
    Salvatore dice:

    Ho 67 anni Prendo 5 gocce di brintellix la mattina, alla sera prima di andare a letto prendo 3 gocce di rivotril. Mi è negata l’eiaculazione, è dovuto a questi farmaci? E cosa potrei fare per raggiungere l’orgasmo?

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    • Angelo Mercuri
      Angelo Mercuri dice:

      Buongiorno Salvatore. Si, se prima di cominciare con i suddetti psicofarmaci tutto funzionava bene o benino dal punto di vista sessuale, allora si, è probabile che i Suoi problemi siano dovuti agli psicofarmaci. Tanto più che ha un’età in cui la funzione sessuale è più fragile. L’unico rimedio possibile, pur continuando a prendere i suddetti psicofarmaci, è associare ad essi in famoso Viagra o derivati ovviamente al più basso dosaggio possibile. Altre alternative: 1) sospendere gli psicofarmaci se non strettamente necessari; 2) cambiare antidepressivo passando a Mirtazpina, Trazodone o Bupropione che non intaccano la funzione sessuale. Quanto al Rivotril è un basso dosaggio ma non ha senso prenderlo cronicamente, anche quello bene non fa alla sessualità. Cordialmente,
      A. Mercuri

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  2. Franco
    Franco dice:

    Salve, stavo seguendo una terapia a base di Zarelis 75 mg- Lyrica 50 mg x 3 vlt/die per l’ansia ma da qualche mese sembra(va) non avere più effetto: al mattino mi sentivo molto stanco e quindi demotivato. Mi è stato consigliato di sospendere gradualmente lo Zarelis e di sostituirlo con il Brintellix.
    La mia domanda è: i due farmaci, Zarelis e Brintellix non sono compatibili, cioè non posso essere assunti insieme ?
    Seconda domanda: ho iniziato ad assumere Brintellix gradualmente ma per ora non vedo grandi risultati, premesso che ho iniziato la terapia da pochi gg; lo so che la cosa è soggettiva, ma generalmente quanto occorre perchè la terapia vada a pieno regime ?
    Ringraziandola.
    Cordiali saluti.

    Rispondi
    • Angelo Mercuri
      Angelo Mercuri dice:

      Buongiorno Franco, i due suddetti farmaci si possono anche assumere insieme, non è quello il problema. Secondo la mia opinione ed esperienza, ci sono però farmaci migliori. E’ ovvio tuttavia che per darLe un consiglio personalizzato dovrei conoscerLa.
      A. Mercuri

      Rispondi
  3. Franco
    Franco dice:

    Ma al Brintellix di solito, in genere e in media, quanto tempo occorre per andare a regime ?!
    Quanto tempo occorre perchè si possano avvertire i primi effetti positivi ?!
    Io ho raggiunto il dosaggio max di 20 mg da ormai 15 gg ma non avverto nessun effetto positivo…..
    Alcuni dicono che già dopo 15 gg si avvertano i benefici – la velocità d’azione sembra essere una delle peculiarità del farmaco -, altri invece sostengono che comunque debbano passare le classiche 3/settimane perchè vada inizi a fare effetto, non so poi quanto tempo occorra perchè vada a regime…….

    Ringraziandola di nuovo.
    Cordiali saluti

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  4. thomas
    thomas dice:

    buongiorno.assumo da circa due mesi brintellix 10 mg..ho una domanda.durante l’ultimo prelievo di sangue la mia emoglobina era molto bassa(11.6) mentre ad aprile,prima di iniziare l’assunzione di brintellix era a 14.7..c’e una correlazione tra questo e la mia anemia??

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    • Angelo Mercuri
      Angelo Mercuri dice:

      Buonasera, il Brintellix come tutti gli inibitori della pompa di ricaptazione della serotonina può dare sanguinamento soprattutto gastrointestinale perchè le piastrine per funzionare bene hanno bisogno al loro interno di una certa concentrazione di serotonina che viene abbassata dal blocco della suddetta pompa di ricaptazione essendo tale pompa la stessa sia per i neuroni che per le piastrine. Le piastrine povere di serotonina si aggregano male e non producono più un’emostasi efficace. Dovrebbe evitare l’associazione con FANS e Aspirina e comunque deve al più presto parlarne col medico di base ed eventualmente sospendere il farmaco. Cordialmente,
      A. Mercuri

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  5. Cristina
    Cristina dice:

    Dottore mi scusi se mi intrometto in un commento non mio .ma ho un urgenza di sapere..prendo brintellix 20mg gocce oggi mi è venuto il dubbio di averlo preso due volte! Che può succedere ? Mi scusi e grazie mille in anticipo!

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  6. Paola
    Paola dice:

    Buonasera Dottore,
    5 gocce di Brintellix presumo equivalgano ad una cp da 5 mg. Secondo Lei posso assumerle appena prima della cp di Xanax da 0,50 mg o devo svegliarmi almeno un’ora prima e sicuramente perdere un’ora di sonno dalle 6 alle 7? Dopo 10 gg dall’inizio del Brintellix, accostato a xanax 0,50 mg x 3 in 24 h e venlafaxina 75 alle h 19, ho notato che l’ansia, i tremori, una stanchezza ingiustificata, l’incapacità di fare qls cosa, anche solo cucina di base o fare la lavatrice, la doccia… ecc. non mi abbandonano fino a tarda sera. Pensa che col tempo la situazione potrebbe migliorare? Prima assumevo venlafaxina 75 anche al mattino ma emicranie tremende!!! Grazie per gentile risposta. Buon lavoro

    Rispondi
    • Angelo Mercuri
      Angelo Mercuri dice:

      Buongiorno, non saprei davvero prevedere ma sinceramente io non uso nè il Brintellix nè la Venlafaxina perchè ce ne sono senz’altro di molto migliori. Stia attenta allo Xanax a quel dosaggio alto perchè non aiuta certo la risalita dell’umore.

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  7. Ignazia
    Ignazia dice:

    Buongiorno dottore
    Il mio medico da quando mi ha cambiato la terapia con brintellix 10 gtt al giorno sono più suscettibile alla stanchezza ansia e nervosismo.
    inoltre ho poco appetito e nausea. La notte però riesco a dormire anche se mi sveglio stanca e con l’ansia. Lo sto prendendo da dicembre.

    Rispondi
    • Angelo Mercuri
      Angelo Mercuri dice:

      Ignazia mi scusi tanto ma non avevo visto la Sua mail. Il Brintellix dalla mia esperienza non ha grande effetto; se lo prende ormai da 8 mesi direi che forse è il caso davvero di cambiare molecola.

      Rispondi
  8. Fabrizio
    Fabrizio dice:

    Buonasera, sono passato da zoloft 50 a un dosaggio doppio 100mg su indicazione dello specialista, ma non sento grandi benefici, prendo anche tavor 1 mg, dovrei cambiare farmaco?
    Fabrizio

    Rispondi
  9. Francesco
    Francesco dice:

    Salve dottore, io soffro di depressione e in particolare di molta ansia da tanti anni, ho provato di tutto ma nella maggior parte tutti farmaci ssri accompagnati da ansiolitici benzodiazepine. Purtroppo niente miglioramenti significativi, le volevo chiedere gentilmente, lei per questi disturbi che farmaci consiglierebbe? Calcoli che io sono sempre stato seguito da un neuropsichiatria ovviamente, e che questi problemi sono stati e sono molto invalidanti nella mia vita vita quotidiana. La ringrazio in anticipo cordiali saluti

    Rispondi
    • Angelo Mercuri
      Angelo Mercuri dice:

      Buonasera Francesco, penso sarebbe inutile che io le facessi un elenco di farmaci potenzialmente utili per il suo caso. Quello che conta è trovare il farmaco o i farmaci adatti a Lei e questo lo posso fare solo conoscendoLa direttamente via telefono, skype o meglio ancora di persona.

      Rispondi
  10. Francesco
    Francesco dice:

    Va bene dottore, la ringrazio. Volevo sapere un’altra cosa, credo che a questo lei mi possa rispondere…volevo sapere, dato che prendo come ansiolitico le EN (delorazepam), al quale ho sviluppato tolleranza e dipendenza. Infatti dovrei sostituirlo, in quanto non mi fa più l’effetto di prima, l’ho sospeso provando Xanax ma non è andata bene, poi ho tentato con tavor e anche in questo caso nessun effetto, allora il mio medico mi ha caldamente consigliato di riprendere le EN (delorazepam) perché mi aveva creato dipendenza. Infatti appena l’ho ripreso nonostante non faccia più l’effetto di prima mi sono comunque sentito meglio, questo conferma la mia dipendenza da questo farmaco. Dato che ho bisogno di un ansiolitico più efficace e questo è difficile da sostituire, volevo sapere usando la metodologia dello “switch” potrei riuscire a sostituirlo in sicurezza, senza effetti collaterali? Grazie in anticipo per la risposta, cordiali saluti.

    Rispondi
    • Angelo Mercuri
      Angelo Mercuri dice:

      Non ha alcun senso proseguire con le benzodiazepine che sono tutte simili e alle quali sarà orami assuefatto. Anche quelle causano ansia e depressione se prese troppo a lungo quindi smetta, gradualmente ma smetta.

      Rispondi
  11. Francesco
    Francesco dice:

    Capisco, quindi secondo lei dovrei prendere solo un buon antidepressivo? Ma non basterebbe per me per le forti crisi di ansia purtroppo, infatti il mio psichiatria è stato costretto ad associare questo farmaco, perché non voleva inizialmente. Molto gentilmente ma lei cosa mi consiglierebbe di fare? Calcoli che io in 13 anni di depressione ho provato di tutto zyprexa, sereupin, anafranil, citalopram, entact, efexor, altri non riesco a ricordare, ora prendo zoloft idem purtroppo, niente miglioramenti significativi. Come può vedere il mio medico ha provato anche a curarmi con farmaci differenti famiglie come anafranil e efexor, non solo ssri. Se può mi dia un consiglio, la ringrazio molto distinti saluti

    Rispondi
  12. Rosy
    Rosy dice:

    Buongiorno, prendo Brintellix 10 da anni e mi sono sempre trovata bene. Da qualche tempo vivo costantemente in tensione a causa di problemi familiari e risento i sintomi depressivi. Cosa posso fare?

    Rispondi
    • Angelo Mercuri
      Angelo Mercuri dice:

      Buongiorno, non La conosco quindi cose dettagliate non posso dirle. Ho alcune cose generiche da dire, comunque:
      1) di solito l’antidepressivo funziona qualche anno poi non più. Anche aumentando la dose difficilmente si raggiungono i risultati dell’inizio; serve pertanto cambiare molecola.
      2) in questo triste periodo molti antidepressivi smettono di funzionare: è un pò una battuta ma è così nel senso che la brutta situazione porta le persone a ricadere nei sintomi precedenti all’inizio della cura.
      3) quando ci si abitua a fare ricorso agli antidepressivi, ci si indebolisce come capacità di farcela da soli cercando poi ad ogni difficoltà l’aiuto chimico.

      Rispondi

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