Benzodiazepine

Le benzodiazepine (BDZ) sono psicofarmaci noti anche come tranquillanti o ansiolitici e commercializzati in tutto il mondo a partire dagli anni sessanta; hanno cinque funzioni: rilassano i muscoli, contrastano le crisi epilettiche, tolgono l’ansia, facilitano il sonno e, mentre si è sotto il loro effetto, riducono la capacità di memorizzare.

Le proprietà miorilassanti e antiepilettiche vengono sfruttate in ambito neurologico, quella amnesica in chirurgia per evitare che il paziente abbia spiacevoli ricordi legati all’intervento, quella sedativo-ipnotica e ansiolitica vengono ampiamente utilizzate  sia in ambito psichiatrico che per lenire disagi comuni e diffusi come ansia e insonnia.

Le BDZ agiscono molto rapidamente dopo l’assunzione, sono molto efficaci, poco tossiche in acuto anche a dosaggi alti e si possono associare a quasi tutti i farmaci e malattie senza problemi.

Agiscono principalmente potenziando l’effetto naturale di un neurotrasmettitore presente nel cervello chiamato GABA, il quale svolge fisiologicamente le cinque funzioni inibitorie sopra elencate ma agiscono anche sul sistema endocrino le cui centraline (ipotalamo e ipofisi) sono inglobate nell’encefalo e con esso hanno frequenti scambi bidirezionali. Sono stati inoltre trovati recettori per le benzodiazepine nella corteccia surrenale, nei testicoli, nelle ovaie, nell’intestino, in alcune cellule del sangue, nell’ipofisi e nelle cellule gliali del cervello.

BDZ simili a quelle commercializzate sono normalmente presenti nel nostro organismo e in alcuni cibi che mangiamo; tuttavia, le dosi presenti normalmente nel nostro organismo o introdotte col cibo sono enormemente più basse di quelle farmacologiche e svolgono probabilmente un utile compito mentre un loro aumento endogeno è associato soltanto a gravi malattie come la cirrosi epatica e lo stupor idiopatico ricorrente, patologie in cui provocano una sintomatologia tossica simile all’effetto delle BZD farmaceutiche.

Tutte esercitano i cinque effetti sopra elencati (miorilassante, antiepilettico, ansiolitico, ipnotico, amnesico) ma, essendo le molecole leggermente diverse tra loro, alcune sono più sedative, altre più ansiolitiche, altre ancora più miorilassanti, ecc. ed è per questo che troviamo alcune BDZ prevalentemente usate come sonniferi (triazolam, lormetazepam, flurazepam, flunitrazepam), altre come ansiolitici (bromazepam, lorazepam, alprazolam) altre ancora come miorilassanti e anticonvulsivi (diazepam, lorazepam) e infine, soprattutto una, come amnesico (midazolam).

Le benzodiazepine differiscono tra loro anche per la potenza:

0,1 mg di triazolam che è una delle più potenti, equivale ad 1 mg circa di bromazepam , a 10mg di oxazepam e clordiazepossido oppure a 15 di flurazepam.

Ancora, la durata d’azione di una BDZ varia molto da molecola a molecola e dipende principalmente dalla velocità con cui viene smaltita (la cosiddetta emivita: è  molto lunga per il diazepam e molto breve per il triazolam).

L’emivita (tempo di dimezzamento del farmaco nel sangue) è importante perché:

1) la lunga emivita di una BDZ è associata ad una lunga durata d’azione ma anche  ad un prolungato impegno epatico e ad un maggior accumulo di farmaco nell’organismo

2) le BDZ ad emivita breve, per contro, intossicano meno ma sono a maggior rischio d’abuso perché l’effetto dura poco e cessa bruscamente mettendo il soggetto di fronte a ripetuti episodi d’astinenza.

 Le benzodiazepine hanno un’efficacia straordinaria in chi le assume per la prima volta oppure in chi riesce a farne un uso saltuario a basso dosaggio: gli effetti benefici superano di gran lunga quelli collaterali. In chi invece le assume quotidianamente  vi è una graduale assuefazione, per cui dopo qualche settimana gli effetti terapeutici scemano rapidamente (assuefazione) e, per ripristinarli, deve aumentare progressivamente la dose (tolleranza). Se un tale soggetto decide di smettere (sempre gradualmente!) prima che il beneficio cominci a scemare,  non avrà grosse difficoltà e, dopo qualche giorno di “scombussolamento” dovuto al riassestamento dell’organismo, ritornerà come prima; se invece continua, va incontro gradualmente, nei mesi e negli anni, ad una caratteristica “sindrome da uso cronico di BDZ” la cui gravità è proporzionale alle dosi assunte e alla durata di assunzione: l’ansia ritorna maggiorata per intensità e frequenza con tregue sempre più brevi, l’insonnia peggiora, l’umore si appiattisce, la memoria, l’iniziativa, la motivazione e gli interessi progressivamente si deteriorano ed il suo comportamento diventa quello di un vecchietto ansioso, anche se ha vent’anni.

A. Mercuri