Farmaci per dormire

Cari Lettori,
i disturbi del sonno sono molto comuni e quando diventano troppo intensi o prolungati ognuno di noi cerca un rimedio. Ho pensato quindi di compilare e fornirvi una lista degli psicofarmaci più comunemente usati per dormire, aggiungendo per ognuno di essi alcune righe di commento.
Tenete comunque presente una cosa fondamentale: i disturbi del sonno primari, che sono dovuti cioè ad un difetto del sistema nervoso, sono rarissimi. Quasi sempre i disturbi del sonno sono secondari a 1) grossi problemi reali. 2) problemi mentali come ansia, depressione, tossicodipendenze, forme di eccitazione patologica o psicosi. 3) stile di vita sbagliato: assunzione di droghe, alcolici, attività serali troppo intense. 4) problemi fisici come disturbi respiratori, prurito, dolori, disturbi epatici, disturbi urinarii. Pertanto, pur essendo utile contenere farmacologicamente l’insonnia con qualcuno dei preparati sotto elencati, non dimenticate di agire contemporaneamente e tempestivamente sulle cause sopra elencate.

Ricordate ancora che l’insonnia è spesso una manifestazione compensatoria del cervello che tenta di ristabilire un equilibrio gravemente turbato: si è notato ad esempio che far dormire forzatamente i soggetti depressi peggiora la depressione, tant’è che vi è una tecnica antidepressiva basata proprio sulla privazione parziale di sonno. L’insonnia pertanto, nel depresso, sarebbe un tentativo di autoterapia del cervello.

Vi consiglio pertanto di utilizzare farmaci per l’insonnia solo sporadicamente e se l’insonnia è debilitante: se no, non siate pignoli nel dormire: il rimedio potrebbe essere peggiore del male.

A. Mercuri


Amitriptilina (Laroxil)
Vecchio farmaco antidepressivo, appartenente alla categoria dei “triciclici”, uno dei primi sintetizzati e ancora oggi utilizzato in alcuni casi selezionati.
Lo inserisco tra i farmaci da usare saltuariamente per dormire perché ha una potente azione antistaminica anti H1 che lo rende un potente e rapido sonnifero; esiste inoltre la comoda formulazione in gocce.
Cosa dovete aspettarvi prendendolo? Il sonno sicuramente arriva rapido e profondo, la muscolatura si rilassa, non dà dipendenza; però è anticolinergico quindi può dare un po’ di secchezza delle fauci e un po’ di tachicardia, è anti Alfa 1 adrenergico quindi tende a dare un po’ di ipotensione ortostatica e naso chiuso per vasodilatazione, non ha un gran effetto ansiolitico, non dà euforia (anzi, ha un effetto anti-dopaminergico D2 come gli antipsicotici) e al risveglio potreste sentirvi ancora un po’ storditi e insonnoliti. Consiglio di non prendere, per la prima volta, più di 5 gocce perché va testata la sensibilità individuale. Tenete conto comunque che se prendete il dosaggio basso che vi ho consigliato, tutti gli effetti collaterali su elencati si minimizzano mentre l’effetto sul sonno è notevole.


Mirtazapina (Remeron)

E’ un ottimo antidepressivo se assunto quotidianamente alle dosi opportune, tuttavia ha anche una potente azione ipnoinducente immediata per le sue proprietà antiistaminiche anti H1.

Nel caso lo si assuma sporadicamente per dormire, la prima volta consiglio di assumerne al massino mezza compressa orodispersibile da 15 mg e non dippiù per testare la propria sensibilità: avendo infatti una potente azione sul sonno, se la dose è eccessiva, puo’ residuare al mattino sonnolenza, senso di stordimento, astenia, secchezza della bocca; purtroppo viene venduta attualmente solo la formulazione in compresse orodispersibili anche se la formulazione in gocce esiste e sarebbe più comoda per l’uso sporadico.

Anche nell’immediato, mirtazapina ha un’azione ansiolitica che rende la sonnolenza gradevole.

Per una trattazione completa del farmaco, quando usato continuativamente a scopo antidepressivo, cliccate qui: mirtazapina

Valeriana

E’ un buon sedativo leggero estratto da una pianta  e composto da molte sostanze diverse che sembra abbia due meccanismi d’azione:

1) inibisce l’enzima che degrada il GABA, un neurotrasmettitore inibitorio che, con diverso meccanismo d’azione, viene potenziato anche dalle benzodiazepine; il risultato è un blando effetto ansiolitico, sedativo, ipnoinducente, miorilassante.

2) stimola i recettori del neurotrasmettitore inibitorio ADP, producendo un effetto opposto alla caffeina e affini (teofillina, teobromina).

Riassumendo:

non è certo un potente sonnifero però una modesta azione ce l’ha. Tenete presente che non va presa in dosi eccessive o per periodi prolungati se no, oltre a non funzionare più, può dare un modesto effetto paradosso (lieve ansia, lieve insonnia, come fanno in modo ben più grave le benzodiazepine). Ha il vantaggio che non è tossica, non ha interazioni, non ha controindicazioni.

Idroxizina (Atarax)

E’ un vecchio e collaudato farmaco sul mercato da 60 anni; venduto in Italia col nome commerciale di Atarax sia in compresse che in sciroppo, ha effetto ansiolitico, miorilassante, sedativo, ipnotico, antiistaminico, antipruriginoso, antinausea, anti-vertiginoso, moderatamente antidolorifico, moderatamente antidepressivo e moderatamente antipsicotico.

Tracciati polisonnografici in pazienti ansiosi ed insonni hanno evidenziato un aumento della durata totale del sonno, una riduzione del tempo totale di risvegli notturni ed una riduzione del tempo di addormentamento.

L’effetto sedativo inizia dopo 5-10 minuti con la soluzione orale e dopo 30-45 minuti con le compresse mentre quello antiallergico è evidente dopo circa 1 ora.

Positivo è che Atarax non dà rischio d’abuso, non dà dipendenza e la sospensione del trattamento prolungato non dà astinenza. Può essere assunto al bisogno, la sera prima di coricarsi e a basso dosaggio. Inoltre la sua azione anticolinergica di tipo antimuscarinico è debole e perciò, a dosi basse, non dà apprezzabile tachicardia, stitichezza, bocca secca, difficoltà di minzione, disturbi visivi.

Idrossizina esercita una potente azione antagonista sui recettori H1 istaminici (responsabile dell’azione sedativa e antiallergica) ma possiede anche azione antagonista sui recettori della serotonina 5-HT2A  (azione ansiolitica), sui recettori della dopamina D2(azione antipsicotica) e sui recettori α1-adrenergici ( azione moderatamente ipotensiva).

Una curiosità: il metabolita principale di Idrossizina è cetirizina, il quale a sua volta è dotato di marcata attività antagonista sui recettori H1 periferici. Con tale metabolita è stato creato il moderno antiistaminico  (Zirtec, Formistin)che non ha certo tutte le proprietà della molecola madre ma ha il vantaggio di essere un buon antiistaminico senza dare sonnolenza marcata.

Promazina (Talofen)
E’ assolutamente inadatto per chi ha un’insonnia secondaria a depressione in quanto smorza l’effetto della dopamina che, come sapete è il neurotrasmettitore della gioia di vivere, della motivazione, della gratificazione. Fa molto sonno perché è un potente antiistaminico e ha proprietà anticolinergiche (quindi anche a basso dosaggio tende a provocare bocca asciutta), ha discrete proprietà anti adrenergiche anti alfa 1 (quindi anche al basso dosaggio usato per dormire tende a dare naso chiuso e modesta ipotensione ortostatica).
Riassumendo, è un potente sonnifero che tuttavia sconsiglio per gli effetti collaterali soprattutto sul tono dell’umore; lo lascerei a chi ha vere e proprie malattie mentali, dove l’insonnia sia conseguenza di preoccupazioni deliranti o allucinazioni.

Quetiapina (Seroquel)
Il nome commerciale più diffuso Seroquel.
A basso dosaggio, quello utile per dormire nei soggetti comuni (non malati di mente), la quetiapina è un potente ipnotico per le sue proprietà antiistaminiche anti H1. Se preso regolarmrnte svolge anche una certa azione antidepressiva in quanto è un modico inibitore della ricaptazione della noradrenalina. Alla sedazione, all’astenia e all’ipotensione ortostatica che tale farmaco provoca anche a basso dosaggio, contribuisce anche il suo effetto di antagonismo dell’adrenalina sui recettori alfa 1. Inoltre provoca secchezza della bocca a causa delle sue proprietà anticolinergiche. Riassumendo: così come vale per il talofen e per tutta la categoria degli antipsicotici antagonisti della dopamina, ve lo sconsiglio per dormire a meno che non siate affetti da qualche tipo di psicosi: se siete mentalmente sani ma solo insonni, c’è di meglio.

Benzodiazepine
Questa categoria di psicofarmaci è la più utilizzata in tutto il mondo per dormire in quanto il loro effetto è assai piacevole, sono poco tossiche anche ad alti dosaggi e danno una piacevole euforia tranquilla come conseguenza della rimozione dell’ansia e della preoccupazione. Sono così efficaci però, solo per un uso saltuario oppure continuativo per non più di un mese circa.

Trittico
A basso dosaggio, cioè quello che si usa per dormire, il trittico ha prevalentemente proprietà sedative e ipnoinducenti dovute:
1) al suo antagonismo dei recettori 5-HT2A (cioè serotoninergici 2A perché la serotonina è chiamata in gergo chimico 5-HydroxyTryptamine da cui l’acronimo 5-HT), la cui attivazione è comunemente associata ad insonnia, ansia, agitazione psicomotoria ed alterazioni della funzione sessuale
2) alla sua azione anti Adrenergica mediata dall’occupazione dei recettori cosiddetti “Alfa 1”
3) alla sua azione antiistaminica mediata dall’occupazione dei recettori per l’istamina detti H1 ( quelli su cui agiscono i comuni antiistaminici)
L’azione su sonno e su ansia è immediata mentre l’effetto antidepressivo compare dopo almeno una settimana (mentre per i comuni antidepressivi ce ne vogliono 2-3)
Ha scarsissima attività anticolinergica pertanto non provoca secchezza della bocca, difficoltà di minzione, stitichezza, tachicardia, aggravamento del glaucoma (tutti questi sono sintomi conseguenti all’inibizione dei circuiti nervosi il cui neurotrasmettitore è l’acetilcolina).
Riassumendo e semplificando, se assumete il trittico per dormire (lo potete fare anche al bisogno) avrete probabilmente una piacevole sonnolenza e una qualità di sonno decisamente migliore ma non quell’effetto rasserenante ed euforizzante delle benzodiazepine. Per contro, non vi darà disturbi di memoria, ansia di rimbalzo a fine dose, pericolo di assuefazione, tolleranza e dipendenza, non rovinerà il vostro umore e il suo effetto rimarrà invariato nel tempo. Inoltre il sonno che determina ha tutte le caratteristiche del sonno fisiologico.

Melatonina
E’ una sostanza naturale, un ormone prodotto e messo in circolo dall’epifisi (piccola ghiandola del nostro cervello) in seguito alla diminuzione di luminosità notturna. Serve a sincronizzare il nostro ritmo sonno veglia con il sorgere e il calare del sole.
Esiste la formulazione a rilascio prolungato che mima in parte il rilascio naturale e va assunta 1-2 ore prima di coricarsi. Non aspettatevi un grande effetto ipnotico da questa sostanza, ma solo una blanda sonnolenza che anticipa l’addormentamento. Non ha effetti collaterali e le reazioni avverse sono molto rare.
Ricordate comunque che la secrezione naturale di melatonina da parte dell’epifisi inizia con l’oscurità e cessa con le prime luci dell’alba, pertanto avrete un sonno migliore se andate a letto presto in quanto date al vostro cervello la possibilità di produrne e secernerne dippiù (e allora non servirà quella di farmacia!). Ultima cosa: negli anziani, l’epifisi si atrofizza parzialmente quindi dopo i sessant’anni circa, assumere la melatonina ha un suo razionale.