Attenzione al Minias gocce

Come sapete, le Benzodiazepine creano una forte dipendenza fisica, nel senso che chiunque le assuma anche per un periodo molto breve e a dosaggio basso, non può staccarsene bruscamente ma deve farlo con gradualità e regolarità. Chiaramente, più alti sono stati i dosaggi e più prolungato il tempo di assunzione, più risulta impegnativa la sospensione. In tale secondo caso inoltre, anche a totale sospensione avvenuta, tutto l’organismo, dal cervello al sistema immunitario ha bisogno di lungo tempo per riassestarsi.

Ci sono persone che, per carattere metodico o perché non sono particolarmente sofferenti, riescono a prendere per anni o decenni sempre lo stesso dosaggio di benzodiazepina, in modo ordinato e senza mai aumentarne il dosaggio. Altre invece, forse perché la benzodiazepina dà loro un effetto iniziale particolarmente piacevole, ne aumentano progressivamente il dosaggio fino ad arrivare ad assumerne quantità giornaliere incredibili.

Questi ultimi, che fortunatamente sono sempre stati una minoranza facente parte di un ristretto gruppo di “personalità dipendenti”, stanno ora diventando pericolosamente troppi e ad essi si stanno sempre più aggiungendo persone assolutamente “normali” cioè prive di disturbi psichiatrici che hanno iniziato ad assumere la benzodiazepina per futili e comuni motivi: una lieve insonnia, una giustificata ansia, un periodo di tensione nervosa. Perché sta succedendo questo?

Ci sono vari motivi, primo fra tutti che l’umanità è sempre più sofferente e, in Italia, i problemi psichiatrici, soprattutto di tipo depressivo, sono in drammatico aumento.

Un altro motivo, più banale, è la presenza sul mercato di una benzodiazepina chiamata Lormetazepam, nome commerciale Minias; tale farmaco esiste sia in compresse che in gocce: se guardi cosa assumono i superdrogati di benzodiazepine, di solito scopri che assumono Minias gocce. Perché?

Già di per se, il principio attivo del Minias, il Lormetazepam, è una benzodiazepina a rischio dipendenza perché ha un forte potere ansioitico-euforizzante che insorge molto rapidamente e cessa pure rapidamente facendo sentire assi presto il desiderio di riassumerla. Il fatto che i mega assuntori preferiscano le gocce, si spiega poi col fatto che esse hanno uno squisito odore-sapore, intensificato dalla presenza di alcool; l’alcol, col suo profumo, è già evocativo di stati euforici ed obliosi ben noti a tutti, e questo, unito alla squisita aromatizzazione del preparato, rende tali gocce assai appetitose, anche psicologicamente. Continua a leggere

Mutabon

Questa associazione di farmaci, l’antidepressivo Amitriptilina con l’antipsicotico Perfenazina è disponibile sul mercato col nome di Mutabon da circa 35 anni mentre i suoi due componenti lo sono dai primi anni sessanta.

E’ stata una combinazione di successo perchè gli effetti terapeutici dei due farmaci sembrano amplificarsi a vicenda mentre quelli collaterali si elidono. Infatti la Perfenazina, potente tranquillante molto usato (ad alto dosaggio) nelle gravi malattie mentali con delirio, agitazione e allucinazioni ma anche nei forti stati d’ansia o nella grave insonnia (a basso dosaggio), tende a dare aumento della rigidità muscolare e calo dell’umore mentre l’amitriptilina, antidepressivo miorilassante, tende a fare l’opposto. Inoltre, la perfenazina tende a rasserenare la persona angosciata, cosa utile sia nelle psicosi che nelle forme depressive. Continua a leggere

Triptofano

Amminoacido precursore della serotonina (5-idrossitriptamina), è normalmente presente in molti cibi comuni. Per poter attraversare la barriera ematoencefalica deve essere convertito in OH-Triptofano: all’interno del cervello verrà poi decarbossilato e trasformato in serotonina (ricordo che la serotonina non può attraversare la barriera ematoencefalica e pertanto l’assunzione di serotonina non ha alcun effetto antidepressivo). L’importanza della serotonina nella regolazione del tono dell’umore, dell’aggressività, dell’ansia, del sonno, del comportamento alimentare e dell’ossessività, è cosa nota da tempo e si è visto che nel cervello di soggetti depressi i livelli di serotonina sono più bassi della media e che tale carenza si correla alla gravità della depressione. Il miglioramento della depressione inoltre, si associa ad un innalzamento del livello cerebrale di serotonina.

A questo proposito devo fare una precisazione, perchè diversi pazienti mi chiedono se sia possibile dosare la serotonina con un comune prelievo di sangue: si, è possibile ma non ha alcun significato per valutare il grado di depressione in quanto non c’è alcuna relazione tra livello ematico e cerebrale di serotonina. Ancora, il dosaggio della serotonina cerebrale non si può fare nel soggetto vivo; nel vivente è possibile dosare invece il metabolita della serotonina nel liquor, l’acido 5-idrossi-indolacetico, ma per farlo bisogna praticare una puntura lombare, non priva di rischi e dall’utilità pratica pressochè nulla.

Tornando al nostro OH-Triptofano (detto anche oxitriptano) prodotto dalla ditta Alfasigma Spa possiamo aggiungere i seguenti dati: nel ratto albino, dopo somministrazione di L-5-HTP (oxitriptano), si rileva un aumento di serotonina cerebrale che raggiunge l’apice ai 30 minuti. Nel topo, la dose di 1 g/kg determina l’innalzamento della serotonina cerebrale da 0,58 mg a 20 mg. Nella scimmia la dose di 30 mg/kg aumenta in un’ora i livelli di serotonina cerebrale in maniera considerevole, da due a sei volte a seconda delle regioni esplorate. L’eliminazione avviene per via renale sotto forma di acido 5-idrossi-indol-acetico, catabolita della serotonina. Continua a leggere

Anafranil: Il migliore antidepressivo

Sempre più mi convinco, dalla mia pratica clinica e da ciò che via via vado leggendo nella letteratura scientifica, che il vecchio antidepressivo Clomipramina, (vedi mio articolo precedente) sintetizzato all’inizio degli anni 60 del novecento, sia rimasto il migliore in commercio.
Appartiene alla categoria degli antidepressivi triciclici, insieme ai noti Amitriptilina (Laroxil) e Nortriptilina (Noritren), entrambi molto efficaci ma con proprietà un po’ diverse.
Dagli anni sessanta ad ora, sono state sintetizzate molte altre molecole antidepressive, ben note a tutti: fluoxetina, sertralina, mirtazapina, paroxetina, venlafaxina, ecc. e sono state pubblicizzate dalle case produttrici come molecole efficaci, al pari o più dei vecchi triciclici ma gravate da pochissimi effetti collaterali. Non è vero! La categoria degli antidepressivi triciclici, è rimasta la migliore sia come efficacia (nella depressione, ossessività, panico, insonnia, dolori cronici, ansia cronica, fobie) sia come tollerabilità degli effetti collaterali.
Parlando della Clomipramina (Anafranil) in particolare, questa molecola è rimasta senz’altro insuperata in tutte le sue indicazioni e questo sembra essere dovuto proprio al fatto che non è selettiva per un determinato neurotrasmettitore o recettore ma ne coinvolge diversi, e lo fa con una fortunata combinazione armoniosa:

  1. potenzia non solo la trasmissione serotoninergica (come invece fanno quasi tutti gli antidepressivi “moderni”) ma anche quella noradrenergica e questo rende più intenso e completo il suo effetto antidepressivo;
  2. ha proprietà anticolinergiche di tipo antimuscarinico sia periferiche che centrali (cioè passa la barriera ematoencefalica agendo direttamente sull’encefalo): questo probabilmente ne potenzia l’effetto antidepressivo, gratificante, sedativo e migliorativo sul sonno;
  3. ha un effetto antiistaminico anti H1 centrale e periferico e questo le conferisce proprietà benefiche su sonno e appetito;
  4. blocca i recettori 5-HT2A, cosa che contribuisce all’effetto migliorativo immediato sul sonno, di tale molecola.

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Menopausa & Depressione

Giovedì 27 dicembra 2018 Giovanna mi ha scritto:

“Ho 46 anni e sono in menopausa da qualche mese. Oltre ai consueti sintomi (vampate, irritabilità) ultimamente soffro anche di insonnia. La mia ginecologa mi ha prescritto la terapia ormonale sostitutiva e 10/15 gtt di Minias la sera.
Io, il Minias l’ho assunto saltuariamente per due mesi (4-5 volte a settimana) ma voglio sospenderlo perché dormo ugualmente poco e, in più, da quando lo assumo, mi sento apatica, depressa, ho tachicardia e senso di confusione mentale, cose che prima non avevo.
Ho dovuto inoltre sospendere il trattamento con la terapia ormonale sostitutiva perché mi è salita molto la pressione arteriosa.
Le chiedo come scalare il Minias fino a sospenderlo e se, per l’insonnia, possono essere efficaci rimedi naturali come Passiflora e Griffonia.

Mia risposta:

Gentile signora,
la fase di transizione verso la menopausa è tipicamente associata ai disturbi da Lei descritti, calo dell’umore e insonnia comprese. In questi casi, il ginecologo valuta se rendere più dolce la transizione con una terapia ormonale sostitutiva, ove non vi siano fattori di rischio.
Per quanto riguarda il Minias come suggerimento per correggere l’insonnia, lo trovo sbagliato. Ci sono molti altri rimedi più efficaci e meno tossici. Come toglierlo?
Dopo due mesi di assunzione quasi continuativa, il cervello si è abituato. Pertanto io Le consiglierei di togliere una goccia al giorno fino ad arrivare a 10; poi togliere una goccia ogni tre giorni fino ad arrivare a 0 (10-10-10; 9-9-9; 8-8-8; e così via). Se lo toglierà definitivamente in un mese e mezzo.
Quanto a Passiflora e Griffonia, sono rimedi efficaci (non è omeopatia ma fitoterapia!) ma certamente dolci e naturali; se anche il disturbo è dolce e naturale sono sufficienti, se no, ci sono molti altri rimedi da provare: terapia ormonale sostitutiva se tollerata e non rischiosa, integratori alimentari e vitamine concentrati se il disturbo è di entità media, antidepressivi se il disturbo è molto grave.
Non dimentichi infine di farsi una cultura sulla menopausa, leggendo articoli e testi di valore in cui, oltre a nozione tecnico-scientifiche, troverà che la menopausa è una fisiologica fase della vita con un suo preciso significato biologico, tanto quanto l’età fertile.

Cordiali Saluti,

A. Mercuri

Farmaci per dormire

Cari Lettori,
i disturbi del sonno sono molto comuni e quando diventano troppo intensi o prolungati ognuno di noi cerca un rimedio. Ho pensato quindi di compilare e fornirvi una lista degli psicofarmaci più comunemente usati per dormire, aggiungendo per ognuno di essi alcune righe di commento. Continua a leggere

Farmaci per dormire: benzodiazepine

Innanzitutto i nomi più comuni: Lexotan (bromazepam), Tavor (lorazepam), Valium (diazepam), Minias (Lormetazepam), En (delorazepam), Pasaden (etizolam), Halcion (triazolam), e molte altre.

Le benzodiazepine (BZD) sono psicofarmaci noti anche come tranquillanti o ansiolitici e commercializzati in tutto il mondo a partire dagli anni sessanta; hanno cinque funzioni: rilassano i muscoli, contrastano le crisi epilettiche, tolgono l’ansia, facilitano il sonno e, mentre si è sotto il loro effetto, riducono la capacità di memorizzare.
Le proprietà miorilassanti e antiepilettiche vengono sfruttate in ambito neurologico,
quella amnesica in chirurgia per evitare che il paziente abbia spiacevoli ricordi legati all’intervento, quella sedativo-ipnotica e ansiolitica vengono ampiamente utilizzate sia in ambito psichiatrico che per lenire disagi comuni e diffusi come ansia e insonnia.
Le BDZ agiscono molto rapidamente dopo l’assunzione, sono molto efficaci, poco tossiche in acuto anche a dosaggi alti e si possono associare a quasi tutti i farmaci e malattie senza problemi.
Agiscono principalmente potenziando l’effetto naturale di un neurotrasmettitore presente nel cervello chiamato GABA, il quale svolge regolarmente le cinque funzioni inibitorie sopra elencate ma agiscono anche sul sistema endocrino le cui centraline (ipotalamo e ipofisi) sono inglobate nell’encefalo e con esso hanno frequenti scambi bidirezionali. Sono stati inoltre trovati recettori per le benzodiazepine nella corteccia surrenale, nei testicoli, nelle ovaie, nell’intestino, in alcune cellule del sangue, nell’ipofisi e nelle cellule gliali.
Benzodiazepine simili a quelle commercializzate sono normalmente prodotte dal nostro organismo e introdotte con alcuni cibi che mangiamo ma le dosi di tali benzodiazepine naturali sono enormemente più basse di quelle farmacologiche e svolgono probabilmente un compito fisiologico, utile all’organismo (non per niente esistono recettori appositi per esse); mentre una piccola dose di BDZ è naturale e utile, vi sono gravi malattie come la cirrosi epatica e lo stupor idiopatico ricorrente in cui c’è un’anomala produzione di BDZ endogene o un loro difficile smaltimento: in tali casi si ha una sintomatologia tossica simile all’effetto delle BDZ farmaceutiche pur non assumendole.

A. Mercuri

Benzodiazepine

Le benzodiazepine (BDZ) sono psicofarmaci noti anche come tranquillanti o ansiolitici e commercializzati in tutto il mondo a partire dagli anni sessanta; hanno cinque funzioni: rilassano i muscoli, contrastano le crisi epilettiche, tolgono l’ansia, facilitano il sonno e, mentre si è sotto il loro effetto, riducono la capacità di memorizzare.

Le proprietà miorilassanti e antiepilettiche vengono sfruttate in ambito neurologico, quella amnesica in chirurgia per evitare che il paziente abbia spiacevoli ricordi legati all’intervento, quella sedativo-ipnotica e ansiolitica vengono ampiamente utilizzate  sia in ambito psichiatrico che per lenire disagi comuni e diffusi come ansia e insonnia.

Le BDZ agiscono molto rapidamente dopo l’assunzione, sono molto efficaci, poco tossiche in acuto anche a dosaggi alti e si possono associare a quasi tutti i farmaci e malattie senza problemi.

Agiscono principalmente potenziando l’effetto naturale di un neurotrasmettitore presente nel cervello chiamato GABA, il quale svolge fisiologicamente le cinque funzioni inibitorie sopra elencate ma agiscono anche sul sistema endocrino le cui centraline (ipotalamo e ipofisi) sono inglobate nell’encefalo e con esso hanno frequenti scambi bidirezionali. Sono stati inoltre trovati recettori per le benzodiazepine nella corteccia surrenale, nei testicoli, nelle ovaie, nell’intestino, in alcune cellule del sangue, nell’ipofisi e nelle cellule gliali del cervello.

BDZ simili a quelle commercializzate sono normalmente presenti nel nostro organismo e in alcuni cibi che mangiamo; tuttavia, le dosi presenti normalmente nel nostro organismo o introdotte col cibo sono enormemente più basse di quelle farmacologiche e svolgono probabilmente un utile compito mentre un loro aumento endogeno è associato soltanto a gravi malattie come la cirrosi epatica e lo stupor idiopatico ricorrente, patologie in cui provocano una sintomatologia tossica simile all’effetto delle BZD farmaceutiche. Continua a leggere

Bromazepam

Bromazepam è un farmaco della famiglia delle benzodiazepine, e come tutte le altre molecole della categoria ha proprietà ansiolitiche, anticonvulsivanti, ipnotiche, miorilassanti e amnesiche. In Italia è venduto con il nome commerciale di Lexotan.

Come tutte le benzodiazepine, il Bromazepam si lega al recettore del GABA causando un aumento dell’effetto inibitorio del neurotrasmettitore GABA e il suo effetto è selettivo, non influenzando gli altri neurotrasmettitori.

Nonostante il tono dell’umore migliori sensibilmente mentre si è sotto il suo effetto, Bomazepam non possiede alcun potere curativo della depressione anzi, a lungo andare la può provocare. Condivide con le altre benzodiazepine gli effetti collaterali quali il rischio di abuso, tolleranza e dipendenza fisica o psicologica. Come confermato da diversi psichiatri e diversamente da altri farmaci della stessa categoria la possibilità di abusare di questa sostanza è elevata perché è rapida sia l’insorgenza dell’effetto che il termine. Data l’emivita relativamente breve e la durata di azione tra le 8 e le 12 ore, i sintomi che si possono riscontrare al termine del periodo di efficacia del farmaco sono spesso molto più severi e frequenti rispetto alle benzodiazepine di durata più lunga. Viste queste caratteristiche il Bromazepam viene spesso prescritto come ipnotico per indurre più facilmente il sonno.

La metabolizzazione del bromazepam produce un’altra benzodiazepina con effetto terapeutico utile cioè l’idrossibromazepam.

 

 

Trittico (trazodone)

E’ un vecchio farmaco sul mercato da quasi 50 anni ma sempre attuale per la sua efficacia e tollerabilità. L’unico nome commerciale è Trittico, non ha equivalenti, lo trovate in compresse a vari dosaggi, gocce e fiale. Ha un effetto antidepressivo, ansiolitico e ipnoinducente. Continua a leggere